简介:目的:对前期研究所获得的牛蒡子降糖有效部位进行化学成分研究,方法:用硅胶、SephadexLH20柱色谱等方法分离纯化化合物,运用波谱技术分析鉴定化学结构:结果:从牛蒡子降糖有效部位中分离得到8个化合物,根据理化性质和光谱数据分别鉴定为:罗汉松脂素(rsatairesinol)、牛蒡苷元(arctigenin)、lappaolA、lappaolF、lappaolC、arctignanE、牛蒡苷(arctiin)和lappaolH.结论:从牛蒡子降糖有效部位中分离所得的化合物均为木脂素类化合物,以牛蒡苷元和牛蒡苷为主要成分,推测牛蒡子具有降糖作用的物质基础与所含的总木脂素类化合物有关.
简介:目的:研究黄连(CoptischinensisFranch.)的化学成分。方法:采用色谱技术进行分离,通过NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果:从黄连乙醇提取物中分离得到了7个异喹啉类生物碱,分别鉴定为8-oxyberberine(1),8-oxocoptisine(2),8-oxo-epiberberine(3),6-([1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline-5-carbonyl)-2,3-dimethoxy-benzoicacidmethylester(4),corydaldine(5),noroxyhydrastineine(6)和6,7-methylenedioxy-1(2H)-isoquinolinone(7)。结论:化合物1-7均系首次从该植物中分离得到。
简介:目的:考察长期用药在血脑屏障上是否引起耐药性及P-糖蛋白(P-gp)表达增强.方法:原代牛脑微血管内皮细胞(BCEC)加入环孢素A(CsA),长春新碱(VCR),阿霉素(Dox),或粉防己碱(Tet),初始剂量分别为0.0083,0.091,0.34,或0.32μmol/L,培养至传代剂量翻倍.连续作用21,37,51或69d后,用罗丹明123(Rh123)检测P-gp功能.将各药物诱导69天的BCEC制膜,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定P-gp表达.结果:Dox用药37d使胞内Rh123浓度降低38%.连续给药51和69d后,Dox分别使胞内Rh123浓度降低47%和57%,VCR组分别降低36%和40%.而CsA和Tet组一直未见明显变化.维拉帕米(10μmol/L)分别使CsA、Tet、Dox和VCR诱导组BCEC内Rh123的摄取增加92%、85%、143%和186%.Dox和VCR连续用药69d使P-gp的表达增强45%和32%.结论:长期使用Dox或VCR可在血脑屏障上诱导P-gp介导的耐药性以及P-gp表达增强.
简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。