简介:H^+协同转运载体PEPT1主要存在于小肠上皮细胞的刷状缘膜上,肠道PEPT1对于消化道中蛋白质的降解产物二肽、三肽具有转运吸收的功能,另外肽类似药物如β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、非肽药物伐昔洛韦等也经此载体转运吸收。肠道PEPT1对于维持机体的内环境稳定以及药物的胃肠道吸收发挥重要作用。随着对PEPT1基因序列、蛋白结构、功能活性等方面研究的逐渐深入,对于调控PEPT1在膜上表达、影响其功能活性以及与底物亲和力的因素及相关的作用机制有了一定的了解,加之PEPT1广泛的底物专属性,使其成为新药开发中重要的药物传递的靶蛋白。了解药物与肠道肽转运蛋白PEPT1的相互作用及其影响因素,对于了解药物一药物相互作用,提高药物口服吸收的生物利用度,研究抗肿瘤药物的靶向治疗以及个体化给药等方面具有十分重要的意义。
简介:摘要:目的:观察他汀类药物的药动学及与其他药物的相互作用。方法:回顾性分析2021年1月至2021年12月期间我院收治的500例患者资料,均使用他汀类药物联合其他药物治疗。研究他汀类类药物与其他药物联用后不良反应发生率、引起不良反应的他汀类药物类别及构成比、发生不良反应的他汀类药物联合用药类别及构成比。结果:500例患者中,他汀类药物与其他药物联用后不良反应发生200例,不良反应发生率为40.00%。200例发生不良反应的患者中,70例使用辛伐他汀,构成比为35.00%,62例使用阿托伐他汀,构成比为31.00%,48例使用洛伐他汀,构成比为24.00%,20例使用其他他汀类药物,构成比为10.00%。200例发生不良反应的患者中,80例使用他汀类药物联合降压药治疗,构成比为40.00%,54例使用他汀类药物联合抗病毒药治疗,构成比为27.00%,40例使用他汀类药物联合抗凝药治疗,构成比为20.00%,26例使用他汀类药物联合其他药物治疗,构成比为13.00%。结论:受到他汀类药物药动学的影响,辛伐他汀与其他药物联用更易发生不良反应,且他汀类药物与降压药联用更易发生不良反应。
简介:摘要:本文利用符号计算系统和两个Jacobi椭圆方程作为辅助方程,获得了广义的sinh—Gordon方程的新相互作用解,这些解包括由反双曲正切函数、Jacobi椭圆函数、双曲函数和三角函数组成.
简介:目的探究补骨脂素、异补骨脂素的急性毒性及两者(1∶1)混合使用后的相互作用。方法补骨脂素(1125、843、633、475mg/kg)、异补骨脂素(475、404、343、292mg/kg)以及两者1∶1的混合物(633、538、457、389、330mg/kg)1次性ig给予小鼠,连续观察并记录14d小鼠的毒性反应和死亡情况,用SPSS计算补骨脂素、异补骨脂素以及两者混合使用后的半数致死量(LD50),用等效线图解法判断两者的相互作用。结果给药组小鼠均出现僵直、腹部贴地、活动力减弱,甚至抽搐、口眼周有分泌物,心率减慢直至死亡的现象,与助溶剂组比较,体质量呈降低趋势;补骨脂素LD50为638.69mg/kg,95%可信限为526.91-785.78mg/kg;异补骨脂素LD50为351.72mg/kg,95%可信限为248.17-394.57mg/kg;两者1∶1混合给药的LD50为454.66mg/kg,95%可信限为422.58-489.59;两者合用的LD50在补骨脂素和异补骨脂素相加等效线上。结论补骨脂素和异补骨脂素大剂量给予小鼠时,引起药物急性毒性反应,1∶1混合给药具有相加作用。
简介:艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。
简介:摘要国家财政状况的好坏以及财政政策的选择关乎国家宏观经济的正常运行,对国有企业的改革也会带来影响,大力的财政支持是国家支持国有企业改革的重要体现,在国有企业进行具体的财务核算、账务管理、所得税筹划等工作中都得以充满体现出来,况且国家对国有企业财政税收政策的改革关乎国有企业的健康发展。国家创新体系的重要组成部分就是科技企业的孵化器,科技企业孵化器的作用在于为国有企业提供完备的基础实施,为创业者提供资金和技术支持,减少创业者在创业过程中遇到的阻力;为国有企业培养出优秀的企业家和创新型的人才。目前,国家实行的科技企业孵化器的税收优惠政策极大地推动了科技型中小企业的经济发展。同时,国有企业的发展也增加了国家的财政收入,据相关数据统计,国家对国有企业的税收占到全国总税收的30%以上,2017年国有企业上缴的税费已经达到了50万亿元,这对国家的财政收入贡献了巨大的力量。
简介:利用改进的Riccati方程映射法和变量分离法,得到了联立薛定谔方程的新精确解。根据所得到的解模拟出了时间光孤子、光孤子脉冲,研究了光孤子间的弹性相互作用。
简介:摘要耳鸣严重影响患者的生活质量,目前认为其产生机制与听觉通路信号改变所引起的神经元可塑性变化有关,其中可能涉及神经元兴奋性和抑制性传导失衡。A型γ-氨基丁酸受体(γ-aminobutyric acid a receptor,GABAAR)和N-甲基-D天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartic acid receptor,NMDAR)是重要的神经元抑制性和兴奋性受体,NMDAR功能亢进和GABAAR功能抑制可能是耳鸣发生中的关键性事件。钙/钙调蛋白激酶Ⅱ(Ca2+/calmodulin-dependent protein kinaseⅡ,Ca2+/CaMKⅡ)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,介导NMDAR和GABAAR的磷酸化及其相互作用,在神经突触受体活性调节过程中发挥重要作用,并可能参与耳鸣的发生发展过程。本文就Ca2+/CaMKⅡ介导NMDAR与GABAAR的相互作用及其与耳鸣的关系展开综述,并结合临床试验介绍相关耳鸣治疗最新研究成果,以期为临床耳鸣的治疗提供新的作用靶点和干预思路。