简介：本文建立了异牡荆苷在大鼠血浆及不同组织中的高效液相色谱检测方法,采用RP-C_（18）色谱柱（250mm×4.6mm,5.0μm）,以甲醇-1%冰醋酸溶液（40：60,v/v）为流动相,柱温为30℃,检测波长为338nm。通过专属性、精密度、线性、准确度、稳定性、提取回收率、最低定量限等方法学考察,证实本方法可对血浆及不同组织中的异牡荆苷进行准确检测。在此方法的基础上研究了异牡荆苷在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。大鼠在静脉注射异牡荆苷后,在预定的时间点取样检测。结果显示异牡荆苷在高、中、低剂量（18.75,3.75,0.75mg/kg）药代动力学特征符合二室模型,在所研究的剂量范围内AUC与给药剂量呈现良好的线性相关性,符合线性动力学特征。药物t_（1/2α）为1.54-1.84min,t_（1/2β）为36.94-46.27min。异牡荆苷在组织中的浓度分布从高到低分别为肾〉肝〉肺≈卵巢〉心≈脾〉脑。

简介：目的研究多烯紫杉醇在乳腺癌患者体内的药代动力学。方法10例乳腺癌患者采用多烯紫杉醇75mg·m~（-2）静脉滴注1h化疗,在化疗后不同时间采集血液标本,用HPLC法测定多烯紫杉醇血药浓度,用DAS3.0软件计算药代动力学参数。结果多烯紫杉醇的血浆药物峰浓度Cmax均值为（3.345±1.05）mg·L~（-1）,血药浓度-时间曲线下面积AUC0~12h均值为（3.247±0.91）mg·h·L~（-1）,消除半衰期t1/2均值为（9.602±3.72）h,清除率CL均值为（18.718±3.84）L/（h·m）-2。药动学参数在患者个体间存在较大差异。结论多烯紫杉醇在乳腺癌患者体内的药代动力学存在较大个体差异,提示在临床用药时需要监测多烯紫杉醇的血药浓度,进行个体化给药。

简介：盐酸左氧氟沙星细菌性前列腺炎药代动力学大鼠高效液相色谱,盐酸左氧氟沙星(LevofloxacinHydrochloride)在大鼠体内的药代动力学特征,结论盐酸左氧氟沙星在细菌性前列腺炎模型大鼠体内吸收迅速

简介：摘要目的研究替莫唑胺白蛋白纳米粒（TMZ-BSA-NPs）经大鼠尾静脉注射给药后的药物动力学特性。方法制备TMZ-BSA-NPs和TMZ-Sol，给药后HPLC测血药浓度并计算、比较二者的药动学参数，研究TMZ-BSA-NPs的药代动力学特性。结果经药动学参数计算，TMZ-Sol在体内的代谢过程符合二室模型，TMZ-BSA-NPs的代谢过程符合单室模型。结论经药动学参数分析，TMZ-BSA-NPs的生物利用度好于TMZ-Sol，TMZ-BSA-NPs能够发挥更好的药效并且减少不良反应的发生。

简介：摘要目的对瑞舒伐他汀钙片在中国健康受试者体内的药代动力学进行研讨。方法随机将服用瑞舒伐他汀钙片的18名中国健康受试者分为三组，分别给予每组患者5、10、20mg的瑞舒伐他汀钙片，将三组结果进行对比分析。结果患者治疗8天后，3组患者血液中瑞舒伐他汀浓度呈线性相关，差异显著，有统计学意义（P＜0.05）。结论当中国健康受试者口服给药剂量为5～20mg时，瑞舒伐他汀钙片在其血液中具有线性药代动力学特征。

简介：目的：研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学。方法：19名健康男性受试者单剂量口服4mg瑞格列奈片,采用HPLC-MS-MS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度,用快速血糖仪测定不同时间指尖血的血糖。利用DAS2.0计算药动学参数和进行统计分析。结果：瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰浓度Cmax为（83.1±23.6）μg/L;达峰时间tmax为（0.71±0.21）h;AUC0-8为（97.1±37.8）μg·L^-1.h;t1/2为（1.6±0.7）h。给药后血药浓度水平升高,血糖随之下降,于给药后1h最低,达（3.0±0.65）mmol/L。结论：瑞格列奈起效迅速、作用持续时间短,适合餐后血糖调节,用于通过运动和控制饮食治疗无效的2型糖尿病患者。

简介：目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究.方法10名健康志愿者单次静脉输注2000mg奥拉西坦和每次2000mg,静脉输注7天后,HPLC法测得奥拉西坦血清浓度,DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药,奥拉西坦AUC0～12,AUC0～∞,Ke,t1/2,MRT分别为256.26±16.84μg·mL-1·h-1,276.74±18.11μg·mL-1·h-1,0.18±0.03h-1,3.84±0.64h和4.39±0.39h;多次给药后AUC0～12,AUC0～∞,Ke,t1/2,MRT分别为259.36±25.43μg·mL-1·h-1,285.59±27.38μg·mL-1·h-1,0.17±0.04h-1,4.14±0.82h和4.87±0.69h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异,奥拉西坦多次给药后无蓄积.

简介：<正>由于氟喹诺酮类抗菌药物具有抑制DNAGyrase的独特作用机制,与其它类抗生素几乎无交叉耐药性,既可口服也可注射,毒副作用小,自然耐药频率低,而且抗菌谱广,近年来成为抗感染化疗药物中最活跃的研究领域之一。双氟哌酸(Difcoxacin,A—56619,简称DFL)就是一种正处于临床研究阶段的氟喹诺酮类药物,它是1984年

简介：目的探讨平原组与急进高原组大鼠体内莫沙必利的药物代谢动力学特征。方法7只Wistar大鼠相隔-周清洗期分别于平原（平原组）及高原地区（急进高原组）禁食12h后将0．0027g（约含莫沙必利0．10mg）枸橼酸莫沙必利片剂灌胃。于给药前（0h）及给药后0．083、0．25、0．5、0．75、1、1．5、2、4、6、8、12、24h由眼眶后静脉丛取血，采用高效液相色谱-串联质谱法测定血药浓度。结果莫沙必利平原组与急进高原组比较药代动力学参数发生显著变化，药时曲线下面积从（2．909±0．385）μg／L·h增大到（9．549±2．019）μg／L·h，峰浓度增大，半衰期、达峰时间、体内平均驻留时间延长，总清除率降低。结论急进高原后，莫沙必利在大鼠体内代谢过程发生明显改变，研究结果为平原和急进高原后临床合理应用莫沙必利提供参考依据。

简介：目的观察桃红四物汤水提液（THQF5）和醇沉上清液（THSQ10）在正常和痛经模型大鼠体内的药代动力学特征。方法分别采集正常和痛经模型大鼠灌胃THQF5和THSQ10后不同时间点的血浆样本,采用UHPLCMS/MS以多反应离子监测（MRM）方式进行负离子检测,测定血浆中苦杏仁苷,咖啡酸、阿魏酸、芍药苷的浓度,DAS软件计算主要药动学参数。结果灌胃THQF5后,和正常组比较,咖啡酸模型组的AUC（0t）显著增大,阿魏酸模型组的AUC（0t）和AUC（0∞）显著增大;阿魏酸模型组的Tmax显著延迟,阿魏酸模型组的Cmax显著增大。灌胃THSQ10后,和正常组比较,苦杏仁苷模型组的Tmax显著延长,Cmax显著增大;咖啡酸模型组的Tmax显著缩短;芍药苷模型组的AUC（0t）显著增大。其他药动学参数均无显著性差异。结论THQF5和THSQ10在正常和痛经模型大鼠体内的药代动力学特征具有一定的差异性。

简介：近年来,得益于分析技术的进步以及研究思路的开拓,中药药代动力学发展迅猛。由于中药特别是中药复方制剂成分复杂,生物样品内源性物质和共存组分干扰严重,要求高效简便的样品预处理和具有高灵敏度、快速、高专属的分析方法。而传统的单一组分的药代动力学过程不能体现中药整体的药代动力学过程,因此多组分的协同研究对其开发和临床应用具有更好的指导意义。鉴于此,本文综述了近年来中药多组分药代动力学的最新研究进展,包括生物样品的预处理、生物样品分析方法及药代动力学的研究概况。

简介：摘要：生物技术药物是指利用重组 DNA技术或单克隆抗体技术或其他生物新技术开发的蛋白质、抗体或核酸药物 (包括重组蛋白、单克隆抗体或基因工程抗体和寡核苷酸药物 )。为了正确评价各种生物制品对人体的功效和安全性，必须研究各种生物因子在动物和人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。因此，设计合适的实验方案，选择正确的药代动力学研究方法和可靠的测量方法是非常重要的。在此基础上，本文主要对生物技术药物的药动学进行了探讨，以供相关人员参考。

简介：雷公藤甲素（TP）作为雷公藤的主要活性成分,具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等作用,但其治疗窗窄,对消化系统、泌尿生殖系统和血液系统等有较大的毒副作用,因此临床开发研究受到了一定限制。本文主要针对TP药代动力学的研究进行整理和归纳,并概述了基于改善TP体内药动学特性所研发的新型TP衍生物和相关制剂,以期为TP的新药开发研究提供助益。

简介：摘要近年来，传统药物开始在临床疾病中得到越来越多的应用，一般与西药联合应用，并逐渐形成了一种用药趋势，在多种类型疾病的治疗中均取得了良好的作用效果。但是在传统药物和西药联合应用的过程中，需要对两种药物之间的相互作用加以考虑，重点分析传统药物对西药药代动力学影响，从中找寻问题，为合理、安全用药提供有价值的参考。

简介：在肝病病人，很多药物的药代动力学和药效学可发生改变。在英国，不列颠国家处方集中有在这类病人禁用或慎用的药物名单，类似资料在其他国家也可得到。有疑问时，查对一下处方中是否有可能会出问题的特殊药物。

简介：加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.

简介：【摘要】随着人口老龄化进程的加快，老年患者在住院治疗中的比例逐年升高。老年患者由于生理、心理等方面的变化，机体免疫功能降低，易患各种疾病，并且在药物治疗中具有一定的特殊性。因此，如何更好地合理应用药物治疗，最大限度地发挥药物在疾病治疗中的作用，已成为临床上需要解决的重要问题。

简介：摘要目的对瑞舒伐他汀钙片在中国健康受试者体内的药代动力学进行研讨。方法随机将服用瑞舒伐他汀钙片的18名中国健康受试者分为三组，分别给予每组患者5、10、20mg的瑞舒伐他汀钙片，将三组结果进行对比分析。结果患者治疗8天后，3组患者血液中瑞舒伐他汀浓度呈线性相关，差异显著，有统计学意义（P＜0.05）。结论当中国健康受试者口服给药剂量为5～20mg时，瑞舒伐他汀钙片在其血液中具有线性药代动力学特征。

简介：目的研究痛风饮中有效成分橙皮苷、儿茶素和芒果苷在大鼠体内药代动力学。方法采用HPLC法,测定SD大鼠灌胃给予痛风饮后不同时间橙皮苷、儿茶素和芒果苷的血药浓度,采用DAS2.0软件计算3种成分的药物代谢动力学参数。结果橙皮苷在0.132.67μg·ml-1呈线性关系,药动学参数：Cmax为（22.40±0.22）μg·ml-1,Tmax为1h,AUC0-t为（155.11±1.36）mg·L-1·h;芒果苷在0.173.44μg·ml-1呈线性关系,药动学参数：Cmax为（12.13±0.18）μg·ml-1,Tmax为2h,AUC0-t为（181.84±1.51）mg·L-1·h;儿茶素在0.081.65μg·ml-1呈线性关系,药动学参数：Cmax为（18.00±0.26）μg·ml-1,Tmax为10h,AUC0-t为（248.66±1.55）mg·L-1·h。结论大鼠单次灌胃痛风饮后,橙皮苷、儿茶素和芒果苷体内过程均呈二室模型。

简介：摘要病人自控镇静(PCS)是一种新型安全可靠、易于接受的镇静方法。本文结合有关文献对PCS的药代动力学特征及其药物选择进行综述。