简介：目的了解严重烧伤家兔在休克期与高代谢期丙泊酚的药代动力学特征和差异。方法将20只新西兰大白兔按随机数字表法分为烧伤组和假伤组，每组10只。将烧伤组家兔造成30％TBSA的Ⅲ度烫伤（以下称烧伤），伤后即刻复苏；6h后静脉注射5．1mg／kg丙泊酚，分别于注药后1、3、5、10、15、20、30、45、60、90min于左侧颈外静脉取血1，5mL；1周后重复上述注药及标本采集过程。假伤组家兔除致假伤外，其他处理同烧伤组。用高效液相色谱仪集中检测2组家兔血浆丙泊酚浓度，采用3P97实用药代动力学计算程序处理血浆药物浓度一时间数据，拟合药代动力学模型并求算参数。结果烧伤组家兔药物浓度一时间数据符合二房室模型，假伤组符合三房室模型。休克期，与假伤组家兔中央室分布容积[Vc，（3．1±1．5）L／kg]、曲线下面积[AUC，（25±7）mg·min·L^-1]、消除相半衰期[t1／2β，（113±93）min]、总清除率[CLs，（110±50）mL·kg^-1·min^-1]比较，烧伤组Vc[（8．8±4．2）L／kg]与AUC[（44±10）mg·min·L^-1]增大（t值分别为3．191与3．668，P值均小于0．01），t1／2β[（339±258）min]延长（t=2．932，P〈0．05），CLs[（40±30）mL·kg^-1·min^-1]降低（t=-3．013，P〈0．05）。高代谢期，烧伤组家兔CLs[（180±40）mL·kg^-1·min^-1]显著高于假伤组[（90±30）mL·kg^-1·min^-1，t=-3．013，P〈0．05]。与本组休克期比较，烧伤组家兔高代谢期Vc[（4．1±1．3）L／kg]与AUC[（24±5）mg·min·L^-1]显著减小（t值分别为2．979与3．766，P值均小于0．01），分布相半衰期[t1／2α，休克期为（16．1±13．1）min、高代谢期为（8．3±2．5）min]、t1／2β[（55±19）min]明显缩短（t值分别为9．065与8．795，P值均小于0．01），而CLs则显著增加（t=4．238，P〈0．01）。结论严重烧伤家兔休克期与高代谢期丙泊酚药代动力学差异较大，休�

简介：选健康合格一级新西兰家兔24只,雌雄兼用,体重2.5-3.0kg,随机均分为8组,每组3兔6眼,每组动物均由左耳缘静脉注射给药。给家兔静脉注射环丙沙星(CiprofloxacinCPFX)后,用高效液相色谱仪测定眼内各组织中药物分布的浓度和药代动力学参数。环丙沙星在泪液、角膜房水、虹膜-睫状体、晶体和玻璃体组织内峰浓度值分别为8.92±2.88、142.84±25.

简介：摘要本文简要介绍基于生理学的药代动力学（PBPK）建模的概念，可能该领域对多数从业者相对前沿，因此阐明该方法在临床前和临床环境中的应用，并提供了有关PBPK模型及其数据要求的一些背景知识，介绍了药物开发中PBPK建模的策略，并讨论了监管考虑因素和潜在的资源问题。

简介：国产氧氟沙星注射液治疗172例细菌感染性疾病,临床有效率和细菌阴转率均超过90％。和对照组诺氟沙星相比,无显著差异。169株细菌纸片法药敏试验表明,铜绿假单胞菌和其它假单胞菌20％耐药(6/30),大肠杆菌21.6％耐药(11/51)。药物副反应9.4％。测定3种不同给药途径血药浓度,口服和静脉组和文献报告一致,肌注后药浓度偏低。

简介：目的:研究20(R)-人参皂甙Rg3人体药代动力学.方法:高效液相色谱一紫外检测法.结果:8名健康志愿者单剂量口服3.2mg@kg-120(R)-人参皂甙Rg3,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,Tmax为0.66±0.10h,Cmax为16±6ng@mL-1,Tinα为0.46±0.12h,T1/2β为4.9±1.1h,T1/2(Ka)为0.28±0.04h,AUC0-∞为77±26ng@mL-1@h;6名健康志愿者单剂量口服0.8mg@kg-1Rg3,由于血药浓度低,可测数据点少,未进行模型模拟;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较,二者成正比关系.结论:本品口服吸收快,消除也较快,但血药浓度很低.在所试剂量范围内,20(R)-人参皂甙Rg3属一级动力学吸收、消除过程.

简介：摘要目的分析和研究针对严重败血症患者采用阿米卡星进行治疗后的药代动力学。方法选取2014年10月～2015年12月来我院治疗的革兰阴性败血症患者50例作为此次试验的研究对象。给予阿米卡星对患者进行药物治疗。应用非房室模型统计衡量研究对象治疗后的药代动力学。结果结果显示，患者体内平均药物分布在（0.41±0.09）L/Kg，平均血液清除率为（3.91±0.87）ml/min*kg。通过比较肌酐清除率和血清肌酸酐的联系，差别可见，P＜0.05。结论通过对严重败血症患者积极的采用阿米卡星药物治疗效果较好，前提必须衡量败血症对药代动力学的作用。

简介：实验水温为15±2℃,金鳟（Oncorhynchusmykiss）（平均体质量100±10g）单剂量肌肉注射30.0mg/kg诺氟沙星后,应用高效液相色谱（HPCL）法于0.15,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,12,24,48,72h测定了鱼血浆、肝脏和肾脏组织中药物的浓度,研究了诺氟沙星在金鳟组织中的分布及药物动力学规律。结果表明,诺氟沙星在金鳟体内吸收分布迅速,符合药物动力学一级吸收二室开放模型,但消除缓慢。诺氟沙星在金鳟血浆、肝脏和肾脏中的主要动力学参数如下：分布半衰期（T1/2α）分别为0.866、1.985、0.388h;消除半衰期（T1/2β）分别为31.369、36.402、30.975h;药时曲线下面积（AUC）分别为：308.005μg/mL.h、622.721μg/g.h、794.362μg/g.h。

简介：目的对单次给药后,依普利酮在健康志愿者体内代谢物依普利酮酸的药代动力学进行研究。方法健康志愿者单次服用不同剂量依普利酮片后,采用液相色谱串联质谱法测定依普利酮的代谢物依普利酮酸的浓度,用DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果单次口服25、50、100mg依普利酮片的主要药代动力学参数：t1/2分别为（4.2±1.6）、（4.5±2.3）、（5.1±1.3）h;Cmax分别为（151.5±38.36）、（203.9±60.49）、（543.0±139.8）ng/ml;AUC（0-30）分别为（756.7±300.4）、（1103±363.0）、（2660±638.0）μg.h/L。结论在25～100mg给药剂量范围内,依普利酮片在体内呈现线性药代动力学特征。

简介：摘要目的探讨舒更葡糖钠拮抗肥胖患者残余肌松的药代动力学特点。方法择期行腹腔镜减重手术肥胖患者16例，性别不限，年龄18～65岁，ASA分级Ⅰ或Ⅱ级，BMI≥25 kg/m2。根据肥胖程度分为2组(n＝8)：O组，25 kg/m2≤BMI<40 kg/m2；M组，BMI≥40 kg/m2。2组麻醉诱导及术中维持均以闭环肌松注射系统静脉给予维库溴铵，维持中度肌松水平。术毕停止给药，肌松监测T2自然恢复时根据患者校正体重静脉注射舒更葡糖钠2 mg/kg。记录肌松恢复时间和术后3 h残余肌松发生情况；于舒更葡糖钠给药后2、3、5、10、15、20、30、60、120、240、360和480 min时收集动脉血标本，采用超高效液相色谱-质谱/质谱联用法检测血浆舒更葡糖钠浓度，使用PKSolver软件计算药代动力学参数。结果2组患者均未见残余肌松的发生，患者血浆舒更葡糖钠药代动力学均适用线性非房室模型。与O组比较，M组表观清除率增加(P<0.05)，其余药代动力学参数、肌松恢复时间和不同时点血浆舒更葡糖钠浓度差异无统计学意义(P>0.05)。结论舒更葡糖钠拮抗肥胖患者术后残余肌松的药代动力学符合线性非房室模型，病态肥胖患者舒更葡糖钠的清除率更高。

简介：摘要目的研究复方血栓通胶囊的有效成分及其药代动力学。方法用复方血栓通制成溶液对雄性大鼠进行灌胃后取血，经仪器检测后与对照品三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd1、丹参酮I、黄芪甲苷对照液的监测数据进行比对，总结其药代动力学规律。结果经检测，5种主要成分均可于三种不同样品中在相同的保留时间被检测出，口服后可入血。结论中药复方内容复杂，需要深入研究与分析。

简介：目的:建立Beagle犬血浆中苦参碱的LC-MS测定法,测定其药物动力学及绝对生物利用度.方法:采用LichrospherC18柱,250mm×4.6mm(ID),5μm,柱温:25℃;流动相:10mmol·L-1醋酸胺水溶液甲醇(25:75),流速:1ml·min-1.电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测,检测离子为正离子,苦参碱的离子是[M+H]+,m/z249.2.结果:苦参碱在2～5000μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9975),最低检出限达0.3μg·L-1.日内和日间误差均小于4.5%,方法回收率大于96.6%;药-时数据符合二室模型,Cmax为3821±705μg·L-1,Tmax为0.4±0.1h,T1/2β为11.2±2.1h,AUC0→∝为7446±1456μg·h·L-1,绝对生物利用度为(60.1±19.0)%.结论:该法灵敏、快速、简单,专属性强,苦参碱在Beagle犬体内有较高的绝对生物利用度.

简介：以英国GlaxoPharmaceuticals生产的沙丁胺醇控释片（Volmax,8mg)为参比制剂，采用随机分组交叉试验设计方法，考察20名健康男性志愿受试者单剂量和多剂量口服成都地奥公司的硫酸沙丁胺醇缓释胶囊（Salbuta,8mg)后的药代动力学和相对生物利用度，HPLC－紫外检测器测定血浆中沙丁胺醇的浓度。用3P87药动学程序对结果进行处理。单剂量给药时，Salbuta和Volmax分别在5．50±0．85h和5．30±0．95h达到峰浓度10．61±3．94ng·mL^-1和10．52±2．59ng·mL^-1，血药浓度曲线下面积分别为124．74±33．86h·ng·mL^-1和126．02±38．17h·ng·mL^-1，Salbuta的相对生物利用度为98．98±12．04％。多剂量给药达稳态时，Cmax^ss分别为12．94±3．35ng·mL^-1和12．6±3．36ng·mL^-1，Cmin^ss分别为5．84±1．34ng·mL^-1和6．16±1．33ng·mL^-1，平均稳态血药浓度Cav分别为8．72±2．17ng·mL^-1和8．67±2．16ng·mL^-1，波动度DF分别为81．82±17．74％和76．03±20．48％。经F检验和双单侧t检验，两种制剂具有生物等效性。

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简介：目的：观察莫西沙星灌胃给药在肺炎大鼠血液及肺组织中的药代动力学特点。方法：建立肺炎链球菌肺炎大鼠模型,莫西沙星按照42mg·kg-1灌胃给药,采用微透析技术对肺炎大鼠的血液及肺组织同步取样,应用高效液相色谱法测定莫西沙星游离药物浓度,计算药代动力学参数。结果：血液中游离药物浓度Tmax为（1.00±0.00）h,Cmax为（4.83±0.05）mg·L-1,肺组织内Tmax为（0.95±0.10）h,Cmax为（4.84±0.02）mg·L-1。之后两者同步下降,莫西沙星在肺组织内的穿透率为（1.256±0.321）。消除半衰期（t1/2）在血液内为（2.16±0.12）h,肺组织内为（3.27±0.48）h（P〈0.05）。血液及肺组织的AUC（0-inf）分别为（16.94±1.52）mg·h-1·L-1和（18.57±1.17）mg·h-1·L-1（P〈0.05）。分布系数（AUC肺/AUC血液）为（1.216±0.041）。结论：在该剂量条件下,莫西沙星灌胃给药后,在肺炎大鼠肺组织的穿透率高,血液及肺组织内的游离药物浓度较高,远超过了最低抑菌浓度和防耐药突变浓度,可以有效清除肺炎链球菌,获得较好疗效。

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简介：目的了解严重烧伤患者早期应用阿米卡星后水疱液和血清中的药物浓度及药代动力学变化。方法将20例严重烧伤患者分成4组，每组5例：A组（伤后3～4h用药）、B组（伤后10h用药）、c组（伤后20h用药）、D组（伤后30h用药），每例患者在30min内匀速静脉滴注阿米卡星400mg。于用药后15、30min和1、2、3、4、5、6、7h抽取创面水疱液，同步抽取其中9例患者的静脉血，以荧光偏振免疫法测定阿米卡星浓度。采用3P97实用药代动力学计算程序处理药物浓度数据，拟合药代动力学模型并计算参数。结果A组患者用药后水疱液中阿米卡星浓度升高最快，维持时间最长，B组次之。A、B组各时相点药物浓度值均明显高于C、D组（P〈0．05或P〈0．01），其中用药后1h差异最明显（P〈0．01）：A、B组为（12．53±1．76）、（9．52±1．51）μg／mL，C、D组为（4．65±0．77）、（3．10±0．41）μg／mL。9例患者血清阿米卡星浓度随时间延长呈逐渐降低的趋势。水疱液、血清的药物浓度一时间数据均以二房室模型拟合为最佳，与阿米卡星消除相半衰期（tl／213）的正常参考值比较，患者血清中阿米卡星t1／213较短，水疱液中t1／2β较长。结论严重烧伤患者尽早（伤后10h内）应用阿米卡星，可在创面基底和创周形成有效的、持久的抗生素屏障，抗感染效果较好。

简介：目的:测定盐酸氟桂利嗪的人体药代动力学及生物利用度。方法:12名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服重庆制药七厂研制的盐酸氟桂利嗪胶囊与河南新乡市新辉制药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果:两种盐酸氟桂利嗪胶囊制剂的体内药时数据符合

简介：复方格列本脲片是格列本脲和盐酸二甲双胍的复方制剂，在美欧及日本等地以不同剂量组合上市，作为饮食和运动不能控制的糖尿病患者的首选用药或作为经过二甲双胍或磺酰脲类药物治疗后效果不佳的患者的二线用药。格列本脲的主要作用特点为刺激胰岛β细胞释放胰岛素，而二甲双胍主要作用于外周组织，提高机体对胰岛素的敏感性，两药在降血糖方面有协同加作用，同时复方格列本脲的应用减少了副作用，简化糖尿病患者的用药程序，方便患者服用。

简介：摘要目的分析探讨相同剂量的辛伐他汀诱导不同时间对大白兔体内厄贝沙坦药物代谢动力学的影响。方法选取40只大白兔随机分为四组常规3d组、干预3d组、常规5d组、干预5d组，给予每组大鼠相同剂量的辛伐他汀诱导不同3d及5d，观察诱导后对厄贝沙坦药物代谢动力学的影响。结果常规3d组与干预3d组之间的药物代谢动力学参数比较差异不存在统计学意义（P>0.05）；常规5d组与干预5d组之间的药物代谢动力学参数比较差异存在显著的统计学意义（P<0.05）；干预3d组与干预5d组之间的药物代谢动力学参数比较差异也存在显著的统计学意义（P<0.05）。结论相同剂量的辛伐他汀诱导不同时间后对厄贝沙坦的药物代谢动力学起到一定的影响作用，其中诱导5d比诱导3d的影响作用更强。

简介：在福特汽车中，沃尔沃C30已经成为项目管理的一面旗帜