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  • 简介:目的:建立Beagle犬血浆中苦参碱的LC-MS测定法,测定其药物动力学及绝对生物利用度.方法:采用LichrospherC18柱,250mm×4.6mm(ID),5μm,柱温:25℃;流动相:10mmol·L-1醋酸胺水溶液甲醇(25:75),流速:1ml·min-1.电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择离子检测,检测离子为正离子,苦参碱的离子是[M+H]+,m/z249.2.结果:苦参碱在2~5000μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9975),最低检出限达0.3μg·L-1.日内和日间误差均小于4.5%,方法回收率大于96.6%;药-时数据符合二室模型,Cmax为3821±705μg·L-1,Tmax为0.4±0.1h,T1/2β为11.2±2.1h,AUC0→∝为7446±1456μg·h·L-1,绝对生物利用度为(60.1±19.0)%.结论:该法灵敏、快速、简单,专属性强,苦参碱在Beagle犬体内有较高的绝对生物利用度.

  • 标签: 苦参碱 药代动力学 液相色谱/质谱联用 BEAGLE犬 绝对生物利用度
  • 简介:目的:介绍群体药代动力学模型在抗生素调整剂量上的应用。方法:群体药代动力学模型以及药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论:群体药代动力学和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗,PK—PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整,为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。

  • 标签: 群体药代动力学 药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型 抗生素
  • 简介:目的探讨视网膜动脉硬化与脑动脉血流动力学改变的关系。方法应用经颅多普勒超声(TCD)对524例视网膜动脉硬化患者的脑血流进行测定。结果524例视网膜动脉硬化患者中TCD显示有498例颅内动脉不同程度硬化,有245例显示不同程度的血流速度改变。且视网膜动脉硬化程度不同,其TCD检测脑动脉血流异常的差别较大,提示了脑血状况与视网膜动脉硬化程度有密切关系。结论TCD对脑动脉硬化的临床诊断具有相对的参考价值,视网膜动脉硬化患者TCD检测血流速度及频谱形态正常者,还不能否认脑动脉硬化的存在。

  • 标签: 视网膜动脉硬化 脑部 影像学诊断 血流动力学 经颅多普勒超声
  • 简介:以英国GlaxoPharmaceuticals生产的沙丁胺醇控释片(Volmax,8mg)为参比制剂,采用随机分组交叉试验设计方法,考察20名健康男性志愿受试者单剂量和多剂量口服成都地奥公司的硫酸沙丁胺醇缓释胶囊(Salbuta,8mg)后的药代动力学和相对生物利用度,HPLC-紫外检测器测定血浆中沙丁胺醇的浓度。用3P87药动学程序对结果进行处理。单剂量给药时,Salbuta和Volmax分别在5.50±0.85h和5.30±0.95h达到峰浓度10.61±3.94ng·mL^-1和10.52±2.59ng·mL^-1,血药浓度曲线下面积分别为124.74±33.86h·ng·mL^-1和126.02±38.17h·ng·mL^-1,Salbuta的相对生物利用度为98.98±12.04%。多剂量给药达稳态时,Cmax^ss分别为12.94±3.35ng·mL^-1和12.6±3.36ng·mL^-1,Cmin^ss分别为5.84±1.34ng·mL^-1和6.16±1.33ng·mL^-1,平均稳态血药浓度Cav分别为8.72±2.17ng·mL^-1和8.67±2.16ng·mL^-1,波动度DF分别为81.82±17.74%和76.03±20.48%。经F检验和双单侧t检验,两种制剂具有生物等效

  • 标签: 沙丁胺醇 药代动力学 生物利用度 高效液相色谱法
  • 简介:目的:观察低浓度地氟醚吸入对全麻病人血液动力学和纤溶功能的影响.方法:择期胸部手术病人28例,ASAⅠ~Ⅱ级.麻醉诱导后气管插管,观察0.5、1.0MAC地氟醚对病人血液动力学和纤溶功能的影响.结果:麻醉诱导后气管插管时,病人SBP、DBP和MAP均呈显著下降,HR显著增快(P均<0.01).分别吸入0.5、1.0MAC地氟醚时,虽收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)较麻醉前明显下降(P<0.05),但与麻醉诱导后相比,血压未见进一步降低;心率(HR)虽较麻醉前增快,但与气管插管后比较,HR有所减慢.吸入0.5MAC地氟醚后,血浆t-PA含量明显增加,而血浆PAI水平则显著降低,随地氟醚吸入浓度(1.0MAC)的增加,血浆t-PA含量进一步增加,血浆PAI含量进一步降低.结论:0.5、1.0MAC地氟醚对全麻病人血液动力学有一定的影响,可增强机体的纤溶功能.

  • 标签: 纤溶功能 地氟醚 血液动力学 组织型纤溶酶原激活物 纤溶酶原激活物抑制物 麻醉药
  • 简介:在中国实验用小型猪的下颌骨制备直径2cm的全层骨缺损,分别植入胶原复合羟基磷灰石和自体骨,处死前3周及1周进行四环素标记,术后2,8,12.24,48周处死动物。标本制备成6μm厚的不脱钙骨切片,在荧光显微镜下,进行骨动力学基本参数测定,并做统计学处理。结果显示,两组四环素内外标记带之间平均距离宽度及矿化沉积速率差异显著;而平均类骨质宽度及矿化延迟时间无显著差异。胶原复合羟基磷灰石植入后4周即出现矿化高峰,其成骨活动早于自体骨。认为此材料具有良好成骨作用,可替代自体骨修复颌骨缺损,并可免除患者二次手术供骨的痛苦,是一种经济实用,较为理想的骨缺损修复材料。

  • 标签: 胶原 羟基磷灰石 颌骨缺损 骨动力学
  • 简介:目的探讨彩色多普勒超声检测慢性乙型肝炎患者门静脉及脾静脉血流量的变化.方法对30例正常人及25例慢性乙型肝炎患者的脾门静脉血流量、门静脉内经及脾厚度进行测定.结果显示慢性乙型肝炎患者脾门静脉血流量、门静脉内经及脾厚度均较正常人明显增大.结论彩色多普勒超声对慢性乙型肝炎患者的上述指标测定可判断门静脉压力升高的程度,并间接反映肝损害、肝纤维化的程度,可作为门静脉高压症诊断的重要指标之一.

  • 标签: 超声检查 门静脉压 血液动力学 脾静脉 慢性乙型肝炎
  • 简介:目的:考察口服2种阿莫西林胶囊后,血清中阿莫西林的药物代谢动力学与相对生物利用度。方法:采用反相高效液相色谱法测定18中志愿受试者单剂量口服500mg阿莫西林胶囊供试品与标准参比制剂后,阿莫西林血药浓度变化情况,数据经3p97药动学程序处理。结果:2种制剂阿莫西林药时曲线下面积AUCn→t分别为32.46±9.29(μg/ml)×h与33.41±10.94(μg/ml)×h,达峰时间分别为1.80±0.44h与1.67±0.42h,峰浓度分别是10.10±2.60μg/ml与10.74±3.17μg/ml。2种制剂中组份的AUCn→∞、AUCn→t、Cmax及Tmax经方差分析均无显著差异(P<0.05);2种制剂中组份的AUCn∞、AUCnt、Tmax及Cmax经双单侧t检验进行生物等效评价,表明二者为生物等效制剂(P<0.05)。结论:阿莫西林胶囊供试品的相对生物利用度为:96.86±10.61%。

  • 标签: 阿莫西林 药物动力学 生物利用度研究
  • 简介:目的 研究大鼠吡罗昔康局部给药的药物传递和机理。方法 大鼠分别局部给药和口服4mg吡罗昔康后,用HPLC法测定局部给药部位的皮肤、肌肉、关节和血液的药物浓度。结果 口服给药后,TjointPlasma和TmusPlasma比值保持恒定,大部分的时间其值介于006和02。比较而言,局部给药后,TjointPlasma和TmusPlasma比值分别介于02到126和189到54之间。比值远远大于口服给药。结论 数据表明局部给药后,到达局部深层组织的吡罗昔康来自于药物的直接渗透;当药物的靶向部位在局部时局部给药优于口服给药。

  • 标签: 药物动力学 吡罗昔康 口服给药 局部给药
  • 简介:目的:建立测定体液中哌拉西林浓度的HPLC法并应用于人体药代动力学研究.方法:8名志愿者单剂量静脉滴注4g哌拉西林钠,采用RP-HPLC法测定血浆和尿中药物浓度.结果:滴注完成即刻cmax为(203.24±44.13)μg/ml,t1/2β为(0.76±0.09)h,分布容积(Vc)为(20.64±4.67)L,清除率(Cls)为(24.86±4.13)L/h,AUC为(215.52±38.75)μg*h*ml-1.结论:哌拉西林的体内过程符合二室开放模型,主要以原形经肾脏排出体外,8h累积尿排百分率为(61.00±5.55)%.

  • 标签: 哌拉西林 药代动力学 高压液相色谱法
  • 简介:目的运用多普勒组织成像技术(DTI)对正常人二尖瓣环运动进行分析,探讨正常人二尖瓣环运动特征。方法通过DTI-M型模式检测33例健康人心尖四腔观和二腔观二尖瓣环后瓣叶外侧缘的运动。结果DTI-M型清晰显示了,心尖四腔及二腔观时二尖瓣环在同一心动周期不同时相中彩色图像变化,并测得收缩期总的移动振幅(MD)、舒张早期移动振幅(MDe)、舒张晚期移动振幅(MDa)。结论DTI技术作为一种无创检测室壁运动的新技术,能实时宣检测正常人二尖瓣环运动的变化,方法简单,易重复检查,为评价正常心机状态及病理状态下左室收缩、舒张功能提供了一种新的检测方法。

  • 标签: DTI技术 M型 二尖瓣环运动 多普勒组织成像 超声心动图
  • 简介:建立了反相高效液相色谱法测定血浆中莫雷西嗪浓度。采用内标法。流动相为甲醇-水-0.065mol·L^-1醋酸铵-冰乙酸(75:24:1:0.015,v/v/v/v),二氯甲烷提取。血药浓度在50-5000ng·mL^-1范围内呈线性关系,相关系数0.9997,血浆最低检测浓度4ng·mL^-1。方法回收率96-102%,日内、日间RSD为0.7-3.2%和2.3-4.0%。应用该法研究了兔静脉注射药动学,用二室模型拟合,消除相半衰期为6.35±2.23h。本法简便、回收率和灵敏度高、重复性好,分析周期短,适于临床药代动力学和药效学的研究。

  • 标签: 莫雷西嗪 高效液相色谱法 药代动力学
  • 简介:目的研究口服盐酸苯那普利对气管内插管时和手术中血液动力学及血清皮质醇(Cs)、血浆醛固酮(ALD)和血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的影响。方法选择全麻下腹部手术34例,随机分成两组,即实验(A)组和对照(B)组,于服药前、诱导前、插管后(最高值)、10min、切皮、探查、关腹时取血检测Cs、ALD、AngⅡ的浓度,监测HR、SBp、DBp的变化。结果A组服药后HR、SBp、DBp下降,插管后略升高,P>0.05,关腹时恢复原水平。B组插管后和术中升高,P<0.05,关腹时下降。Cs、AID、AngⅡ:A组Cs、AID插管后稍有上升,angⅡ上升不明显,P>0.05。B组Cs、ALD和AngⅡ插管后上升明显,P<0.05—0.01,术程稍有下降,手术结束时仍高于原水平,P<0.05。结论术前口服苯那普利辅助全麻诱导和维持能减轻全麻插管和手术治疗引起的应激反应。

  • 标签: 苯那普利 气管插管 血液动力学 应激反应 临床研究 血清学检查
  • 简介:目的:建立用于测定三七皂苷R1血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法,并研究三七皂苷R1在犬体内的药代动力学.方法:Beagle犬6只iv0.7131mg·kg-1三七皂苷R1后采集系列血样,利用LC-MS联用系统测定血浆药物浓度,并用3P97软件拟合求算药代动力学参数.结果:三七皂苷R1浓度在5.0~2000μg·L-1内,线性关系良好(γ=0.9996).绝对回收率高于90%,日内、日间RSD均小于15%,符合生物样品分析要求.6只Beagle犬iv0.7131mg·kg-1三七皂苷R1后的血药浓度-时间曲线符合二室模型,其分布和消除相的半衰期分别为38.59min和230.06min.曲线下面积(AUC)、中央室分布容积(V)和血浆清除率(CL)分别为67353.75mg·min·ml-1,3.53L·kg-1和0.1068L·kg-1·min-1.结论:建立的LC-MS联用方法专属性强,灵敏度高,可用于三七皂苷R1的体内定量分析.

  • 标签: 三七皂苷R1 液相色谱-质谱 血药浓度测定 药代动力学 BEAGLE犬
  • 简介:目的研究吉非贝齐对吡格列酮及其主要活性代谢产物药物动力学的影响,为临床合理用药提供参考。方法12名健康男性受试者随机分为2组,分别服用吉非贝齐(GEM)或安慰剂(PLA)600mg,2次·d^-1,连续1周;第3日在服用吉非贝齐或安慰剂1h后口服单剂量吡格列酮(PIO)30mg;第2周期2组交叉服用安慰剂或吉非贝齐,其余给药方案不变。采用HPLC-MS法测定吡格列酮及其代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的血药浓度,HPLC-RIF法测定吉非贝齐的血药浓度。结果与安慰剂组相比,合用吉非贝齐后:PIO的AUC0-∞增加239%(P〈0.01),而M-Ⅲ和M-Ⅳ的AUG0—∞均无显著改变,M-Ⅲ和M-Ⅳ与PIO的AUG0~∞比值分别减小71%和65%(P〈0.01);PIO的Gmax在两组间无显著差别,M-Ⅲ的Cmax减小51%(P〈0.05),M-Ⅳ的Cmax也有减小趋势;三者的半衰期均延长约1倍;总活性成分(TAC)的AUC0~∞增加59%(P〈0.01);Gmax无显著变化,t1/2由24.3h延长至30.2h(P〈0.01)。结论吉非贝齐可同时抑制吡格列酮活性代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的生成和进一步代谢。吉非贝齐使吡格列酮及其总活性成分的AUC显著增加、清除减慢,因此临床上两药合用需谨慎,必要时需减少吡格列酮剂量。

  • 标签: 吡格列酮 活性代谢产物 吉非贝齐 药物动力学
  • 简介:目的:研究多剂量喹硫平及其代谢产物在中国精神分裂症患者体内的药代动力学.方法:21名精神分裂症患者给予口服喹硫平,以50mg/d开始,第4d达200mg/次,2次/d,再连续给药4d.第8d采血,用HPCL-MS测定喹硫平及其代谢产物.结果:喹硫平、7-羟基-氮-去烷基-喹硫平、硫氧化喹硫平和7-羟基-喹硫平的主要多剂量药代动力学参数分别为:Tmax(h):2.0(0.3~5.0),4.0(1.5~6.0),3.0(0.5~5.0)和3.0(0.5~5.0);T1/2(h):7±3,9±3,7±3和8±5;CmaxSS(μg/L):678±325,19±5,451±216和58±22;AUCO~∞SS(μg·h·L-1):5534±4198,287±107,3858±2012和529±262.喹硫平的CL/F和V/F分别为(67±25)L/h和(672±394)L.以固定剂量给药48h内,喹硫平及其代谢产物达稳态.在不同性别间喹硫平及其代谢产物的药代动力学参数无显著差异.结论:喹硫平在体内吸收快、分布广、主要代谢为硫氧化喹硫平.喹硫平及其三个代谢产物清除速率相似,性别不影响他们的药代动力学.临床治疗剂量不造成体内药物蓄积.

  • 标签: 喹硫平 代谢产物 多剂量 药代动力学
  • 简介:董协良1977年毕业于西安医科大学,留校任教。主任医师、教授。现任全国政协委员、教科文卫体委员会委员,中国学会性医学专业委员会副主任,中同性科学杂志编委,中国中医药学’会男科分会常委,中国中西医结合学会男科分会常委。陕西省科技界十大新闻人物,陕西省人大首届榜评十大风云人物。陕西协同生殖医学研究所所长,西安协同医院院长兼任中国中医药西北男性学会主任委员,陕西省中西医结合学会副会长兼男性病专业委员会主任委员,陕西省学会副会长兼生殖科学专业委员会主任委员,陕西医学高等专科学校教授等职务,西安市碑林区卫生系统学术技术带头人.

  • 标签: 中国中西医结合学会 医学专业委员会 中国性学会 医学高等专科学校 西安医科大学 信箱
  • 简介:目的研究获得脑部变性的MRI特征。方法收集经临床确诊的获得脑部变性4例,其中男性1例女性3例。全部病例均有完备的MRI资料。结果4例脑部均有阳性MRI表现,其中双侧苍白球4例、豆状核3例、中脑红核周围3例、垂体前叶l例,表现为自旋回波(sE)序列T1WI为高信号,T2WI及FLAIR像无异常。结论获得脑部变性的MRI征象具有特征,MRI对该病的诊断有较高价值。

  • 标签: 获得性肝性脑部变性 MRI 诊断 磁共振成像 肝硬化
  • 简介:八名健康男性志愿者单剂量随机交叉服用100mg双氯灭痛缓释片及肠溶衣片及缓释片的T1/2(Ke)分别为2.15±0.17及11.60±1.95h;药物浓度曲线下面积分别为5.8±0.67及5.55±0.57μg·h/ml。缓释片对肠溶衣片的相对生物利用度为0.95(P>0.05)。

  • 标签: 双氯灭痛 药代动力学 缓释 肠溶衣 相对生物利用度
  • 简介:血栓血小板减少紫癜(TTP)是一少见病,临床易被忽视而造成误诊。现报告1例如下:患者男,29岁,首次于1982年3月5日因脾大16个月,头晕11个月收住上海新华医院。体检除脾肋下1cm处余无异常。诊断为(1)缺铁性贫血,(2)脾功能亢进。对症治疗42天,血清铁上升至94ug%,脾功能亢进无变化出院。3个月后皮肤粘膜逐渐出现散在的出血点及淤斑,间歇鼻衄伴深黄色尿1年于1983年11月14日再次入院。查血常规Hb95g/L、RBC2.8×1012/L、WBC3.2×109/L、BPC76×109/L。骨髓报告:增生活跃.粒:红=2.8:1,粒红系正常。巨核细咆全片37个,原巨核细胞2个,幼巨核细胞6个,巨核细胞过渡型26个,巨核细胞成熟型2个,裸核型1个,成熟期巨核细胞

  • 标签: 巨核细胞 脾功能亢进 上海新华医院 裸核 血清铁 脾大