简介：

简介：多巴胺（DA）作为中枢神经系统主要的神经递质，通过调节分布于不同脑区的多种DA受体亚型参与了运动调节、情感认知、药物成瘾以及神经内分泌调节等诸多生命活动。在所有的DA受体亚型中，D3受体（D3R）与DA的结合能力是最强的，而且主要分布在与药物成瘾密切相关的中脑边缘系统“奖赏通路”，为进一步揭示D3R与中枢病变的联系，高选择性D3R配体的优化成为研究热点。

简介：摘要目的探究内皮素受体拮抗剂在国内肺动脉高压患者的临床应用方法本文综述近年来非选择性ＥＴ受体拮抗剂和选择性ＥＴＡ受体拮抗剂治疗肺动脉高压的临床应用进展。结果证明ＥＴ受体拮抗剂可以改善肺动脉高压患者的运动耐量，降低肺血管阻力，增加心输出量，改善心功能。结论对于未来发展极有潜力的内皮素受体拮抗剂类药物，国内市场仍是空白，现应尽量避开国外专利，开发国内尚缺的技术含量高的新品种、新剂型。

简介：标题溶栓疗法与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa阻滞济lamifiban的联合应用:血小板聚集受体拮抗剂剂量与心肌梗死再灌注成功率(PARADIGM)研究之结果。作者ThePARADIGMInvestigators

简介：摘要目的探讨活性维生素D配合血管紧张素受体拮抗剂治疗IgA肾病的临床疗效。方法选取2015年7月至2016年7月在我院接受治疗的69例IgA肾病患者作为研究对象，分为对照组和观察组，对照组35例，观察组34例。对照组采用厄贝沙坦与双嚓达莫的治疗方式，观察组在对照组的基础上加用骨化三醇胶丸，对比分析两组患者的临床治疗效果。结果观察组的临床治疗效果要明显优于对照组，P<0.05，具有统计学意义。结论活性维生素D联合血管紧张素受体拮抗剂治疗IgA肾病具有很好的治疗效果，安全稳定，值得推广。

简介：摘要血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是目前新型的抗高血压药物。从第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦问世以来已经有二十余年时间。随着对其构效关系和作用机理的深入研究，越来越多的此类药物被设计合成和进入临床研究阶段。

简介：摘要目的观察白三烯受体拮抗剂与膜受体稳定剂联用治疗儿童变异性哮喘的疗效和安全性，以供临床参考。方法选择2009年10月～2011年9月我院收治的变异性哮喘患儿106例，随机分为两组。对照组给予口服孟鲁司特钠，观察组在此基础上给予口服酮替芬。连续治疗4周，观察两组患儿症状缓解时间、症状消失时间、肺功能指标、不良反应发生率和复发率的差异。结果与对照组比较，治疗后观察组患儿症状缓解时间、症状消失时间均较短，不良反应发生率较高，随访半年复发率较低，差异有统计学意义（p＜0.05）。两组患儿肺功能指标比较，差异无统计学意义（p＞0.05）。结论采用白三烯受体拮抗剂与膜受体稳定剂联用治疗儿童变异性哮喘疗效确切，不良反应轻微，安全性高，值得推广应用。

简介：摘要钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，已熟知为一组对心肌、窦房结功能、房室传导、周围血管和冠脉循环有广泛作用的药物。这组化合物抑制慢通道钙离子的L型通道。各种制剂目前广泛应用于心血管系统疾病，包括高血压病、冠心病、心律失常和心肌病等，长期应用优点包括血管床的保护、减少高血压引起的左室肥厚和改善舒张功能。

简介：摘要目的探讨分析比较腹部手术后泮托拉唑与H2受体阻滞剂对预防应激性溃疡出血的疗效。方法收集我院腹部手术后的患者，随机分为研究组和对照组。两组腹部术后均给予相同治疗，对照组给予泮托拉唑预防应激性溃疡出血，研究组给予泮托拉唑与西咪替丁预防应激性溃疡出血。对比两组腹部手术后应激性溃疡出血发生率；两组腹部手术后大便隐血实验阳性率。结果研究组和对照组腹部手术后应激性溃疡出血发生率分别为2%、16%，比较有差异（P<0.05）；研究组和对照组腹部手术后大便隐血实验阳性率分别为2%、28%，比较有差异（P<0.05）。结论腹部手术后机体处于应激状态，容易发生应激性溃疡出血，泮托拉唑与H2受体阻滞剂联合使用后可以减少应激性溃疡出血的发生，药物使用安全。

简介：摘要目的研究分析在慢阻肺继发肺间质纤维化患者诊治中采用白三烯受体拮抗剂的临床效果。方法研究样本选自本院2016年1月-2017年1月80例慢阻肺继发肺间质纤维化患者，按照随机分配的方法将其分为对照组与研究组，对照组患者采用常规治疗方案，研究组患者采用白三烯受体拮抗剂诊疗方案，对比两组患者临床诊治效果。结果①研究组患者与对照组患者治疗总有效率各项指标均具有显著差异，其中研究组较优异（P<0.05）；②研究组患者与对照组患者预后生活质量各项指标具有显著差异，其中研究组较优异（P>0.05）。结论在慢阻肺继发肺间质纤维化患者诊治中采用白三烯受体拮抗剂，可有效提高生活质量与治疗效果。

简介：摘要：血管紧张素受体拮抗剂（ARBs）是一类广泛用于高血压治疗的药物，近年来，研究人员发现ARBs在动脉粥样硬化（AS）治疗中也具有潜在的应用前景。本文旨在探讨ARBs在AS治疗中的机制及其未来发展前景。首先，我们介绍了AS的病理生理学特点，接着重点阐述了ARBs在AS治疗中的作用机制，包括对血管功能、炎症反应和氧化应激的调节作用。随后，我们回顾了目前已有的临床研究和实验室研究，展示了ARBs在AS治疗中的积极效果。此外，我们还探讨了ARBs可能面临的潜在挑战和限制，并对未来研究方向和临床应用前景进行了展望。综上所述，ARBs作为一种潜在的AS治疗药物，其机制和前景值得深入研究和探讨。

简介：摘要川崎病(KD)是一种多发于5岁以下儿童的急性血管炎，易并冠状动脉瘤，是儿童获得性心脏病的主要病因。部分冠状动脉瘤长期存在，远期可能发展为冠状动脉狭窄、血栓形成，甚至心肌梗死，严重威胁儿童健康。KD的病因及发病机制复杂，被公认为由遗传、免疫、炎症、环境等多种因素相互作用所致，白细胞介素-1在KD的发生发展过程中发挥重要作用，现就白细胞介素-1及其受体拮抗剂Anakinra在KD中的研究进展作一综述。

简介：目的探讨坦索罗辛作为一种潜在的男性避孕药应用的有效性和安全性。方法40名受试者随机分为2组(A组和B组),按依次交叉的方式给予安慰剂和坦索罗辛(单次口服剂量为0.4mg或0.8mg),每次给药之间有7天的间歇期。每次给药后4~6小时,评估每个受试者的射精情况,同时记录性欲和坦索罗辛的不良反应。结果服用0.8mg坦索罗辛后,所有受试者均发生了不射精症;服用0.4mg的坦索罗辛后,有功能的精子总数显著减少。6名受试者表示服用0.8mg的坦索罗辛后出现可忍受的不适,其中1名出现眼睑下垂、2名出现鼻塞、3名出现乏力。症状在服药10小时后消失。结论坦索罗辛可导致男性射精异常,且存在剂量相关性。α1A-肾上腺素受体拮抗剂坦索罗辛在将来可能成为一种男性避孕药,需进一步研究证实。

简介：摘要目的探讨神经激肽1受体拮抗剂WIN 62，577对哮喘小鼠气道炎症及气道高反应性的影响。方法SPF级BALB/c小鼠32只，随机分为4组：对照组、哮喘组、WIN 62，577干预组、地塞米松组。哮喘组、WIN 62，577干预组、地塞米松组，分别在第0、7、14天给予OVA致敏液0.2 ml腹腔注射；在21 d～28 d每天给予OVA激发液雾化吸入30 min/次，连续7 d；WIN 62，577干预组每次激发前1 h，给予WIN 62，577 300 μg，腹腔注射；地塞米松组，每次激发前1 h，给予地塞米松2 mg/kg，腹腔注射。无创肺功能仪检测各组小鼠的气道反应性，肺泡灌洗液炎性细胞计数，肺组织HE染色观察小鼠气道炎症情况。结果与哮喘组比较，WIN 62，577干预组小鼠烦躁不安、直立、弓背蜷缩、抓耳挠腮、呼吸急促、口唇发绀等表现减轻。在吸入不同浓度的乙酰胆碱激发后，与哮喘组比较，WIN 62，577干预组和地塞米松组小鼠Penh值明显降低(P<0.05)。与哮喘组比较，WIN 62，577干预组和地塞米松组小鼠肺泡灌洗液中白细胞计数及嗜酸性粒细胞数显著减少(P<0.01)。HE染色显示WIN 62，577干预组小鼠肺组织病理改变明显减轻，支气管上皮无明显脱落，黏膜水肿不明显，平滑肌增生减轻，炎性细胞浸润减轻，与地塞米松组小鼠气道变化相似。结论神经激肽1受体拮抗剂WIN 62，577可减轻哮喘小鼠气道炎症及气道高反应性。

简介：摘要目的研究在过敏性鼻炎患者的治疗过程中运用白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠进行治疗对患者所起到的临床效果。方法选取在2016年1月—2017年12月就诊我院的能规律随访的门诊患者86例，将其随机分为对照组与观察组各为43例，对照组患者采用常规性药物治疗，观察组患者采用白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠进行治疗，从治疗效果与不良反应的发生情况对于不同治疗效果进行数据的收集整理与对比分析。结果经过不同的治疗方式之后，观察组患者治愈人数为21人，无效治愈人数为2人，总有效率是95.2%，对照组患者治愈人数为11人，无效治愈人数为9人，总有效率是74.4%，两组数据满足P＜0.05的条件，具有统计学意义。观察组患者中出现了1例皮疹，2例食欲不振，不良反应总发生率是6.9%，对照组患者中出现了3例皮疹，4例食欲不振，4例腹泻，不良反应总发生率是25.6%，两组数据满足P＜0.05的条件，具有统计学意义。结论把白三烯受体拮抗剂孟鲁司特钠治运用于过敏性鼻炎患者的治疗过程中能够提升治疗的有效率，取得稳定的治疗效果，具有重要的临床推广应用价值。

简介：摘要哮喘是由嗜酸性粒细胞（EOS）、淋巴细胞、肥大细胞等多种炎性细胞参与的慢性气道炎症。白三烯通过调整外周血Th1/Th2平衡，纠正Th1细胞向Th2细胞漂移状况，使免疫反应由Th2型向Th1逆转，是目前治疗哮喘的最有效途径。孟鲁司特钠能有效减少有间歇症状的2-5岁年幼儿的哮喘发作，且无副作用

简介：目的探讨急性ST段抬高型心肌梗死患者急诊经皮冠状动脉介入（percutaneouscoronaryintervention，PCI）治疗前应用国产血小板膜糖蛋白（glyeoprotein，GP）Ⅱb／Ⅲa受体拈抗剂替罗非班对心率变异性（heartratevariability，HRV）的影响及临床意义。方法选择2009年12月至2010年12月在广州市第一人民医院心内科冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）监护病房住院，诊断为急性ST段抬高型心肌梗死的患者213例为研究对象。入选患者均接受急诊PCI治疗并按简单随机化分组（抛硬币法），分为实验组102例和对照组111例．实验组急诊PCI治疗前即使用替罗非班并持续静脉注射32-36h，对照组则不使用替罗非班。两组均于术后24h及术后第7天进行24h动态心电图检查，分析两组HRV时域指标（SDNN、SDANN、rMSSD、PNN50）及住院期间恶性心律失常（室性心动过速、心室颤动及阵发性速率型心房颤动）事件发生的差异。结果两组临床基线特征及冠状动脉造影结果比较，差异无统计学意义（P〉0．05）。实验组及对照组患者术后第7天HRV的各项时域分析指标与术后24h比较有所升高，差异有统计学意义（P〈0．05）；实验组HRV的各项时域指标与对照组相比明显升高，差异有统计学意义（P〈O．05）。实验组术后恶性心律失常事件的发生率明显低于对照组，差异有统计学意义（P〈0．05）。术后第7天实验组左心室射血分数明显高于对照组，差异有统计学意义（51．25％±3．26％VS．49．94％±4．95％，t=-2．238，P=0．026）。结论急性ST段抬高型心肌梗死患者急诊PCI治疗前使用GpⅡb／Ⅲa受体拈抗剂替罗非班能改善患者的HRV，降低恶性心律失常事件的发生率，改善临床预后。

简介：目的建立人胃癌裸鼠移植瘤模型，观察血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）对胃癌生长和血管生成的影响。方法设立对照组、ACEI组（又分为培哚普利组和卡托普利组）、ARB组（又分为氯沙坦组和缬沙坦组），定期观察各组肿瘤生长情况并测量肿瘤体积，3周后取出肿瘤标本，采用免疫组化测定各组的基质金属蛋白酶7（MMP-7）、血管内皮生长因子（VEGF）的表达和癌周微血管密度（MVD）。结果ACEI组和ARB组移植瘤体积与对照组相比．均明显受到抑制（P〈0．011。ACEI组和ARB组肿瘤组织中的VEGF和MVD与对照组比较，均显著降低（P〈0．05和P〈0．01）。ACEI组对MMP-7的表达具有抑制作用（P〈0．05）；而ARB对MMP-7无显著抑制作用。结论ACEI和ARB能明显抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长以及新生血管的形成。

简介：摘要目的对比研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物与百灵胶囊联合应用治疗糖尿病肾病的作用效果。方法临床上收集100例糖尿病肾病患者，按照随机分配原则，取50例患者作为对照组，采用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦（口服40mg/次，每日两次）进行治疗；余下的50例患者作为联合治疗组，采用缬沙坦（40mg/次，每日两次）+百灵胶囊（3g/次，每日三次）进行治疗。待治疗24h后，对照组和治疗组患者进行尿微量蛋白排泄率、血肌酐检测。结果采用联合用药的治疗组，治疗后尿微量蛋白排泄率(UAE)与对照组比较明显下降，差异有统计学意义（P＜0.05）。尿素氮与对照组比较无明显变化，差异无统计学意义（P＞0.05）。结论血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物缬沙坦与百灵胶囊联合用药比单独用缬沙坦药物治疗糖尿病肾病有更好的治疗作用。

简介：摘要白细胞介素17A在银屑病的发生发展中具有关键作用。目前，有多种白细胞介素17A及其受体拮抗剂在多个国家上市并应用于银屑病的治疗，取得了明确疗效。然而，该类生物制剂在临床试验阶段及上市后，仍然有多项不良反应报道，包括上呼吸道感染、念珠菌感染、中性粒细胞减少和炎症性肠病等，严重者甚至可危及生命。本文综述3种白细胞介素17A及其受体拮抗剂司库奇尤单抗、ixekizumab和brodalumab的临床安全性。