简介：哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3（2H）-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

简介：

简介：通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶（KARI）对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物（其中22个是新化合物）的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

简介：以紫外光(254nm)为光源,研究了氰氟草酯及其活性代谢产物氰氟草酸(ACID)在不同水溶液中的光化学降解.结果表明:氰氟草酯及ACID在pH5.0的缓冲溶液和pH6.8的去离子水中易发生光解,丙酮的存在对氰氟草酯及ACID的光解有延缓作用.通过GC-MS和HPLC鉴定了氰氟草酯及ACID光解后的部分产物,从而推测了其可能的光解途径.

简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

简介：研究了曲酸对小菜蛾酚氧化酶的抑制作用及抑制类型.结果表明,曲酸对该试虫酚氧化酶的抑制中浓度(I50)为66.54μg/mL,是酚氧化酶典型的竞争型抑制剂.对以曲酸为模板,研究开发对酚氧化酶有抑制作用的"昆虫生命活动干扰剂"理论及实践进行了讨论.

简介：采用邻氨基酚为原料合成了N-酰基苯并嗯唑啉酮类化合物30个，其化学结构经^1HNMR及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明，该类化合物具有一定的杀虫、杀菌活性，其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg／L浓度下对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为100％，有7个化合物在1000mg／L浓度下对朱砂叶螨Tetranychuscennbarinus的致死率达95％以上。

简介：采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系（QSAR）模型。结果表明：所有供试化合物对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合物有8个,分别是3-（2-苯并咪唑）-7-（二乙氨基）香豆素（1）、3-（2-苯并噻唑）-7-（二乙氨基）香豆素（2）、3-氨基香豆素（3）、3-乙酰基香豆素（4）、4-甲氧基香豆素（5）、6-硝基香豆素（8）、6,7-二甲氧基香豆素（13）和7,8-二羟基香豆素（21）,其中化合物1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合物为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合物的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。

简介：采用直链淀粉-三（3，5-二甲基苯基氨基甲酸酯）键合型手性固定相（ChiralpakIA柱）和涂敷型手性固定相（ChiralpakAD—H柱）对6个O，O’-二烷基-α-（氟代苯乙基）氨基-3，4，5-三甲氧基苯基甲基膦酸酯化合物进行了直接手性拆分研究，在正己影异丙醇、正己影乙醇两种不同流动相条件下，6个化合物均能在AD—H柱上实现基线分离，AD—H柱的手性分离效果优于IA柱。并考察了AD—H柱在以正己影乙醇作流动相时，不同温度及乙醇浓度对手性分离的影响。结果表明，在10—40℃范围内随着温度的降低，化合物的分离因子、分离度均增大，在乙醇体积分数为5％-15％范围内，随乙醇浓度的降低，化合物的分离度增大，分离因子基本保持不变。表明AD-H柱可推荐用于此类化合物的半制备手性分离。

简介：近日，中国科学院成都生物研究所“对柑桔病原菌有抑制作用的植物提取物及其制备方法和用途”获国家知识产权局发明专利（专利号：ZL201310195394．6）。

简介：为了探讨具有光导性能的芳基吡唑啉类化合物的光活化除草作用,由α,β-不饱和酮与苯肼环化,合成了5个1,3,5-三芳基吡唑啉类化合物,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证,并讨论了其波谱性质.首次研究了这类化合物对稗草的光活化除草作用.结果表明,1-苯基-3,5-二噻吩吡唑啉(化合物Ⅱe)光照下对稗草根长的IC50值为4.46μg/mL,光活化比为2.69,具有较好的光活化除草活性.

简介：为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物，设计并合成了8个N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）苯甲酰胺类化合物，其化学结构经。HNMR、IR、LC／MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性，当浓度为25mg／L时，化合物4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率达85．1％，化合物4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率达92．9％。

简介：为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

简介：通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-（苯并异噻唑啉-3-酮-2-基）芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌（枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus）及革兰氏阴性菌（大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa）的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度（MIC50）约为4mg/L。

简介：以取代2-溴吡啶和羟基苯硼酸为原料，经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了9个未见报道的含取代2-苯基吡啶基团的甲氧基氨基甲酸酯类化合物，其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱（ESI-MS）表征。初步生物活性测定结果表明：在500mg/L下，部分化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus的致死率达100％，具有作为杀螨剂先导结构的潜力。

简介：笔者从中国农业科学院植物保护研究所获悉，由该所农业部农产品质量生物性危害因子风险评估实验室（北京）主任郑永权研究员主持的2015年国家农产品质量安全风险评估项目“农产品病虫害残余物和致病微生物污染调查与产品安全性评估”启动会于7月5~6日在北京召开。

简介：酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1～2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。

简介：以4-甲基-2-（1H-吡唑-1-基）-噻唑-5-甲酰氯为原料，与取代胺作用制得10个结构新颖的4-甲基-2-吡唑基-噻唑甲酰胺类化合物，利用1HNMR和MS对其结构进行了表征。盆栽法试验结果表明，在500mg／L质量浓度下，部分化合物对黄瓜霜霉病和黄瓜白粉病的相对防效达100％，对黄瓜灰霉病的防效达85％。

简介：首次以氯甲基化交联聚苯乙烯树脂（CMCPS）为载体和大分子引发剂、2，4-二氯苯氧乙酸（2，4-19）为模板、丙烯酰胺（AM）为单体、乙二醇二甲基丙烯酸酯（EDMA）为交联剂、溴化铜／2，2’-联吡啶（CuBr／Bpy）为催化剂，采用表面引发原子转移自由基聚合（SI-ATRP）技术，制备了2，4-二氯苯氧乙酸分子印迹聚合物（2，4-DMIPs），并研究了模板分子与功能单体比例对该印迹聚合物吸附量的影响。通过动态、静态及竞争试验考察了该印迹聚合物对2，4-D的吸附性能。结果表明：2，4-DMIPs对模板分子2，4-D具有良好的特异性识别作用；与2，4-二氯苯酚和2，4-二氯苯甲醛相比，2，4．DMIPs对2，4-D的选择性系数分别为2．84和3．75，相对选择性系数分别为2．31和2．29。采用Scatchard模型分析，可以得到两类结合位点，计算得到最大表观吸附量（Qmax）分别为76．92和142．91mg／g，离解常数亿分别为632．91和2309．47mg／L。将2，4-DMIPs作为固相萃取剂，对豆芽样品进行添加回收试验，回收率为86％-104％，相对标准偏差（RSD）为1．9％～10％，方法的检出限为20ng／g。该印迹聚合物可以富集分离测定2，4．D，稳定性好，并且能重复使用。

简介：为了寻找高效、安全的具有除草活性的新化合物，利用2-取代乙酰氯和2H苯并[b][1，4]嗯嗪-3-酮反应合成了9个N-（7-氟-3-氧-3，4-二氢苯并[b][1，4]噁嗪-6-基-）乙酰胺类化合物，其结构经元素分析、IR、^1HNMR确证。初步除草活性测试表明：在有效剂量75g／hm^2下，化合物5d芽后茎叶处理对刺苋Amaranthusspinosus等4种杂草显示出90％以上的抑制率。