简介:摘要莫匹罗星(mupirocin)是一种天然产生的广谱抗生素,主要用于治疗皮肤细菌感染性疾病。根据欧洲药典EP7.0的报道,莫匹罗星存在六种杂质,分别命名为杂质A——杂质F,但并未对其定位,对该产品的杂质分析带来极大不便。目的将EP中的这6个杂质进行鉴定并给以液相定位。方法采用EP的HPLC方法将莫匹罗星杂质进行分析后根据其保留时间的先后(RRT=0.53、0.71、0.74、0.79、0.91和1.89)将它们编号为杂质1—6,将莫匹罗星EP的HPLC方法调整为LC-MS方法并进行检测,鉴定部分杂质,对于莫匹罗星中存在的同分异构杂质,仅仅采用LC-MS方法不能鉴定,我们采用制备提取得到少量杂质纯品后,再进行核磁共振测定其结构。结果通过LC-MS鉴定杂质出1,4,5,6。杂质2,3为莫匹罗星的同分异构体,无法通过LC-MS鉴定。于是采用制备液相提取两种杂质各50mg纯度95%以上,然后通过NMR鉴定出两种杂质。结论经解析鉴定,杂质1—6分别为EP杂质F,D,E,C,A,B。
简介:摘要RNA干扰(RNAinterference,RNAi)是指双链RNA(double-strandedRNA,dsRNA)通过激活内源性机制促使细胞内特定蛋白质的信使RNA(mRNA)降解,从而阻断该蛋白质的生物合成。在后基因组时代,RNA干扰技术广泛用于药物研究与开发中,本文简单介绍了目前RNAi药物研究现状。