简介：目的研究苯妥英钠在健康志愿者中时辰药物代谢动力学。方法单剂量口服苯妥英钠片200mg,第一次早晨7:00服药,两周后改为晚上7:00服药,用荧光偏振免疫法(TDX)测定血清中苯妥英钠的浓度。结果不同时间服用苯妥英钠,其主要药物代谢动力学参数AUC、K、Tmax、T1/2等有显著性差异。结论早晨和晚上服药剂量应考虑有所区别,使临床用药更趋于个体化、合理化。

简介：目的：对光敏剂福大赛因（ZnPcs2P2）进行光动力治疗肿瘤的药效学实验观察，以确定药物作用，为临床应用提供参考。方法采用四氮唑盐（MTT）还原法，对经福大赛因处理及670nm波长激光照射后的肿瘤细胞完成杀伤作用测定，计算半数有效浓度（IC50）。采用动物移植性肿瘤及人卵巢癌A2780裸鼠异种移植瘤进行光动力学治疗作用观察，以抑瘤率及相对肿瘤增殖率等指标进行评价。结果：体外实验证明，福大赛因在670nm激光照射下具有非常明显的体外光敏杀伤活性？其对人胃癌BGC-803、人口腔上皮癌KB、人黑色素瘤M14、MV3、人卵巢癌A2780、

简介：目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究.方法10名健康志愿者单次静脉输注2000mg奥拉西坦和每次2000mg,静脉输注7天后,HPLC法测得奥拉西坦血清浓度,DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药,奥拉西坦AUC0～12,AUC0～∞,Ke,t1/2,MRT分别为256.26±16.84μg·mL-1·h-1,276.74±18.11μg·mL-1·h-1,0.18±0.03h-1,3.84±0.64h和4.39±0.39h;多次给药后AUC0～12,AUC0～∞,Ke,t1/2,MRT分别为259.36±25.43μg·mL-1·h-1,285.59±27.38μg·mL-1·h-1,0.17±0.04h-1,4.14±0.82h和4.87±0.69h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异,奥拉西坦多次给药后无蓄积.

简介：

简介：加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.

简介：目的：考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学，并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法：两种制剂滴眼后，采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果：原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后，除0.25h时间点外，其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高（P＜0．05）。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2．67倍。用胶化滴眼液后6.5h，房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度，而用滴眼液后5.5h，房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论：阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度，增强疗效，并减少给药频率。

简介：目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度，并计算药代动力学参数。结果经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算，司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型，主要药动学参数；单剂量T1/2（ka)=（1.02±0.22)h,T1/2(β）=（15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1，尿中24h原形药物排除率为（10.58±0.17)mg·l^-1，AUC0-∞=（13.34±2.25)mg·h·L^-1，尿中24h原形药物排出率为（11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量（P<0.05)，蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。

简介：针对最一般的情况建立了Cd>Cs时的混合药膜的释放动力学模型，用拉氏变换求得了解析解，该模型可通过相应简化而获得一些特定情况的解，用5－氟脲嘧啶／EVAL混合药膜体系的释放实验数据对所提出的模型进行了验证并与Higuchi模型进行了比较，结果表明：在中等装填量的情况下如：15．5210mg.cm^-3，这种情况我们在别处已经作过讨论^(8,9).

简介：

简介：本文以Fluo-3/AM荧光技术和激光扫描共聚焦显微镜检查法,研究小檗胺(Ber)对培养家兔胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)内游离钙([Ca2+]i)的影响结果表明：在胞外钙([Ca2+]o)为?.0mmol·L-1条件下，Ber抑制60mmol·L-1KCL1mmol·L-1哇巴因Ouabain30mmol·L-1去甲肾上腺素(NE)1mmol·L-15-羟色胺5-HT和30mmol·L-1三磷酸腺苷(ATP)引起的[Ca2+]i升高，而且荧光强度达峰时间亦延长。在无胞外钙条件下，Ber对咖啡因(Caffeine)引起的[Ca2+]i升高没有作用。结论：Ber抑制电压依赖性钙通道(VDCC)和受体调控性钙通道(ROCC)激活引起的外钙内流，对Caffeine引起的内钙释放没有影响。Ber可抑制Ouabain诱导的细胞内钙升高。

简介：女性压力性尿失禁（SUI），亦称真性压力性尿失禁（GSUI），是中老年妇女的常见疾病。国际尿控协会（ICS）给SUI的标准定义为：在腹压（而不是逼尿肌收缩压或者膀胱壁对尿液团的张力压）增加时，出现不自主的尿道内尿失禁。这一定义非常准确，排除了其他原因造成的尿失禁，但也对诊断提出了更加严格的标

简介：依托咪酯对循环系统几乎无不良影响。为此，我们将它用于心血管病患者的麻醉诱导，以评价其实用性、安全性。

简介：目的研究复方格列本脲片在健康人体内的药物动力学及评价复方格列本脲片相对于格列本脲片与二甲双胍片联用是否具有生物等效性.方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服等剂量供试制剂或参比制剂(格列本脲2.5mg,二甲双胍500mg)后,采用HPLC法测定不同时间点的血药浓度,计算其主要药物动力学参数,评价两制剂的生物等效性.结果供试制剂和参比制剂格列本脲AUC0～10分别为(150.13±54.64)ng·h·mL-1和(158.85±59.15)ng·h·mL-1,cmax分别为(46.23±14.29)ng·mL-1和(44.16±15.16)ng·mL-1,tmax分别为(2.40±0.30)h和(2.40±0.30)h,t1/2分别为(1.73±0.71)h和(1.70±0.49)h.供试制剂和参比制剂二甲双胍AUC0～12分别为(7.79±2.17)μg·h·mL-1和(8.11±2.06)μg·h·mL-1,cmax分别为(1.47±0.44)μg·mL-1和(1.54±0.43)μg·mL-1,tmax分别为(2.10±0.50)h和(2.00±0.70)h,t1/2分别为(2.93±0.44)h和(2.83±0.48)h.上述结果经统计学分析无显著性差异(P>0.05).供试制剂中格列本脲和二甲双胍相对于参比制剂的生物利用度分别为(96.4%±15.8%)和(96.9%±16.2%).结论单剂量口服复方格列本脲片与口服相当剂量的格列本脲片和二甲双胍片具有生物等效性.

简介：国产氧氟沙星注射液治疗172例细菌感染性疾病,临床有效率和细菌阴转率均超过90％。和对照组诺氟沙星相比,无显著差异。169株细菌纸片法药敏试验表明,铜绿假单胞菌和其它假单胞菌20％耐药(6/30),大肠杆菌21.6％耐药(11/51)。药物副反应9.4％。测定3种不同给药途径血药浓度,口服和静脉组和文献报告一致,肌注后药浓度偏低。

简介：目的:研究20(R)-人参皂甙Rg3人体药代动力学.方法:高效液相色谱一紫外检测法.结果:8名健康志愿者单剂量口服3.2mg@kg-120(R)-人参皂甙Rg3,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,Tmax为0.66±0.10h,Cmax为16±6ng@mL-1,Tinα为0.46±0.12h,T1/2β为4.9±1.1h,T1/2(Ka)为0.28±0.04h,AUC0-∞为77±26ng@mL-1@h;6名健康志愿者单剂量口服0.8mg@kg-1Rg3,由于血药浓度低,可测数据点少,未进行模型模拟;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较,二者成正比关系.结论:本品口服吸收快,消除也较快,但血药浓度很低.在所试剂量范围内,20(R)-人参皂甙Rg3属一级动力学吸收、消除过程.

简介：目的:建立Beagle犬血浆中苦参碱的LC-MS测定法,测定其药物动力学及绝对生物利用度.方法:采用LichrospherC18柱,250mm×4.6mm(ID),5μm,柱温:25℃;流动相:10mmol·L-1醋酸胺水溶液甲醇(25:75),流速:1ml·min-1.电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测,检测离子为正离子,苦参碱的离子是[M+H]+,m/z249.2.结果:苦参碱在2～5000μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9975),最低检出限达0.3μg·L-1.日内和日间误差均小于4.5%,方法回收率大于96.6%;药-时数据符合二室模型,Cmax为3821±705μg·L-1,Tmax为0.4±0.1h,T1/2β为11.2±2.1h,AUC0→∝为7446±1456μg·h·L-1,绝对生物利用度为(60.1±19.0)%.结论:该法灵敏、快速、简单,专属性强,苦参碱在Beagle犬体内有较高的绝对生物利用度.

简介：目的：介绍群体药代动力学模型在抗生素调整剂量上的应用。方法：群体药代动力学模型以及药代动力学（PK）-药效动力学（PD）模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论：群体药代动力学和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗，PK—PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整，为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。

简介：目的探讨视网膜动脉硬化与脑动脉血流动力学改变的关系。方法应用经颅多普勒超声(TCD)对524例视网膜动脉硬化患者的脑血流进行测定。结果524例视网膜动脉硬化患者中TCD显示有498例颅内动脉不同程度硬化，有245例显示不同程度的血流速度改变。且视网膜动脉硬化程度不同，其TCD检测脑动脉血流异常的差别性较大，提示了脑血状况与视网膜动脉硬化程度有密切关系。结论TCD对脑动脉硬化的临床诊断具有相对的参考价值，视网膜动脉硬化患者TCD检测血流速度及频谱形态正常者，还不能否认脑动脉硬化的存在。

简介：以英国GlaxoPharmaceuticals生产的沙丁胺醇控释片（Volmax,8mg)为参比制剂，采用随机分组交叉试验设计方法，考察20名健康男性志愿受试者单剂量和多剂量口服成都地奥公司的硫酸沙丁胺醇缓释胶囊（Salbuta,8mg)后的药代动力学和相对生物利用度，HPLC－紫外检测器测定血浆中沙丁胺醇的浓度。用3P87药动学程序对结果进行处理。单剂量给药时，Salbuta和Volmax分别在5．50±0．85h和5．30±0．95h达到峰浓度10．61±3．94ng·mL^-1和10．52±2．59ng·mL^-1，血药浓度曲线下面积分别为124．74±33．86h·ng·mL^-1和126．02±38．17h·ng·mL^-1，Salbuta的相对生物利用度为98．98±12．04％。多剂量给药达稳态时，Cmax^ss分别为12．94±3．35ng·mL^-1和12．6±3．36ng·mL^-1，Cmin^ss分别为5．84±1．34ng·mL^-1和6．16±1．33ng·mL^-1，平均稳态血药浓度Cav分别为8．72±2．17ng·mL^-1和8．67±2．16ng·mL^-1，波动度DF分别为81．82±17．74％和76．03±20．48％。经F检验和双单侧t检验，两种制剂具有生物等效性。

简介：目的:观察低浓度地氟醚吸入对全麻病人血液动力学和纤溶功能的影响.方法:择期胸部手术病人28例,ASAⅠ～Ⅱ级.麻醉诱导后气管插管,观察0.5、1.0MAC地氟醚对病人血液动力学和纤溶功能的影响.结果:麻醉诱导后气管插管时,病人SBP、DBP和MAP均呈显著性下降,HR显著增快(P均＜0.01).分别吸入0.5、1.0MAC地氟醚时,虽收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)较麻醉前明显下降(P＜0.05),但与麻醉诱导后相比,血压未见进一步降低;心率(HR)虽较麻醉前增快,但与气管插管后比较,HR有所减慢.吸入0.5MAC地氟醚后,血浆t-PA含量明显增加,而血浆PAI水平则显著降低,随地氟醚吸入浓度(1.0MAC)的增加,血浆t-PA含量进一步增加,血浆PAI含量进一步降低.结论:0.5、1.0MAC地氟醚对全麻病人血液动力学有一定的影响,可增强机体的纤溶功能.