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  • 简介:在中国实验用小型猪的下颌骨制备直径2cm的全层骨缺损,分别植入胶原复合羟基磷灰石和自体骨,处死前3周及1周进行四环素标记,术后2,8,12.24,48周处死动物。标本制备成6μm厚的不脱钙骨切片,在荧光显微镜下,进行骨动力基本参数测定,并做统计学处理。结果显示,两组四环素内外标记带之间平均距离宽度及矿化沉积速率差异显著;而平均类骨质宽度及矿化延迟时间无显著差异。胶原复合羟基磷灰石植入后4周即出现矿化高峰,其成骨活动早于自体骨。认为此材料具有良好成骨作用,可替代自体骨修复颌骨缺损,并可免除患者二次手术供骨的痛苦,是一种经济实用,较为理想的骨缺损修复材料。

  • 标签: 胶原 羟基磷灰石 颌骨缺损 骨动力学
  • 简介:复方格列本脲片是格列本脲和盐酸二甲双胍的复方制剂,在美欧及日本等地以不同剂量组合上市,作为饮食和运动不能控制的糖尿病患者的首选用药或作为经过二甲双胍或磺酰脲类药物治疗后效果不佳的患者的二线用药。格列本脲的主要作用特点为刺激胰岛β细胞释放胰岛素,而二甲双胍主要作用于外周组织,提高机体对胰岛素的敏感性,两药在降血糖方面有协同加作用,同时复方格列本脲的应用减少了副作用,简化糖尿病患者的用药程序,方便患者服用。

  • 标签: 复方格列本脲片 药代动力学 生物等效性 糖尿病 血药浓度
  • 简介:目的探讨彩色多普勒超声检测慢性乙型肝炎患者门静脉及脾静脉血流量的变化.方法对30例正常人及25例慢性乙型肝炎患者的脾门静脉血流量、门静脉内经及脾厚度进行测定.结果显示慢性乙型肝炎患者脾门静脉血流量、门静脉内经及脾厚度均较正常人明显增大.结论彩色多普勒超声对慢性乙型肝炎患者的上述指标测定可判断门静脉压力升高的程度,并间接反映肝损害、肝纤维化的程度,可作为门静脉高压症诊断的重要指标之一.

  • 标签: 超声检查 门静脉压 血液动力学 脾静脉 慢性乙型肝炎
  • 简介:目的:考察口服2种阿莫西林胶囊后,血清中阿莫西林的药物代谢动力与相对生物利用度。方法:采用反相高效液相色谱法测定18中志愿受试者单剂量口服500mg阿莫西林胶囊供试品与标准参比制剂后,阿莫西林血药浓度变化情况,数据经3p97药动学程序处理。结果:2种制剂阿莫西林药时曲线下面积AUCn→t分别为32.46±9.29(μg/ml)×h与33.41±10.94(μg/ml)×h,达峰时间分别为1.80±0.44h与1.67±0.42h,峰浓度分别是10.10±2.60μg/ml与10.74±3.17μg/ml。2种制剂中组份的AUCn→∞、AUCn→t、Cmax及Tmax经方差分析均无显著性差异(P<0.05);2种制剂中组份的AUCn∞、AUCnt、Tmax及Cmax经双单侧t检验进行生物等效性评价,表明二者为生物等效制剂(P<0.05)。结论:阿莫西林胶囊供试品的相对生物利用度为:96.86±10.61%。

  • 标签: 阿莫西林 药物动力学 生物利用度研究
  • 简介:目的 研究大鼠吡罗昔康局部给药的药物传递和机理。方法 大鼠分别局部给药和口服4mg吡罗昔康后,用HPLC法测定局部给药部位的皮肤、肌肉、关节和血液的药物浓度。结果 口服给药后,TjointPlasma和TmusPlasma比值保持恒定,大部分的时间其值介于006和02。比较而言,局部给药后,TjointPlasma和TmusPlasma比值分别介于02到126和189到54之间。比值远远大于口服给药。结论 数据表明局部给药后,到达局部深层组织的吡罗昔康来自于药物的直接渗透;当药物的靶向部位在局部时局部给药优于口服给药。

  • 标签: 药物动力学 吡罗昔康 口服给药 局部给药
  • 简介:目的:建立测定体液中哌拉西林浓度的HPLC法并应用于人体药代动力研究.方法:8名志愿者单剂量静脉滴注4g哌拉西林钠,采用RP-HPLC法测定血浆和尿中药物浓度.结果:滴注完成即刻cmax为(203.24±44.13)μg/ml,t1/2β为(0.76±0.09)h,分布容积(Vc)为(20.64±4.67)L,清除率(Cls)为(24.86±4.13)L/h,AUC为(215.52±38.75)μg*h*ml-1.结论:哌拉西林的体内过程符合二室开放模型,主要以原形经肾脏排出体外,8h累积尿排百分率为(61.00±5.55)%.

  • 标签: 哌拉西林 药代动力学 高压液相色谱法
  • 简介:建立了反相高效液相色谱法测定血浆中莫雷西嗪浓度。采用内标法。流动相为甲醇-水-0.065mol·L^-1醋酸铵-冰乙酸(75:24:1:0.015,v/v/v/v),二氯甲烷提取。血药浓度在50-5000ng·mL^-1范围内呈线性关系,相关系数0.9997,血浆最低检测浓度4ng·mL^-1。方法回收率96-102%,日内、日间RSD为0.7-3.2%和2.3-4.0%。应用该法研究了兔静脉注射药动学,用二室模型拟合,消除相半衰期为6.35±2.23h。本法简便、回收率和灵敏度高、重复性好,分析周期短,适于临床药代动力和药效学的研究。

  • 标签: 莫雷西嗪 高效液相色谱法 药代动力学
  • 简介:目的研究口服盐酸苯那普利对气管内插管时和手术中血液动力及血清皮质醇(Cs)、血浆醛固酮(ALD)和血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的影响。方法选择全麻下腹部手术34例,随机分成两组,即实验(A)组和对照(B)组,于服药前、诱导前、插管后(最高值)、10min、切皮、探查、关腹时取血检测Cs、ALD、AngⅡ的浓度,监测HR、SBp、DBp的变化。结果A组服药后HR、SBp、DBp下降,插管后略升高,P>0.05,关腹时恢复原水平。B组插管后和术中升高,P<0.05,关腹时下降。Cs、AID、AngⅡ:A组Cs、AID插管后稍有上升,angⅡ上升不明显,P>0.05。B组Cs、ALD和AngⅡ插管后上升明显,P<0.05—0.01,术程稍有下降,手术结束时仍高于原水平,P<0.05。结论术前口服苯那普利辅助全麻诱导和维持能减轻全麻插管和手术治疗引起的应激反应。

  • 标签: 苯那普利 气管插管 血液动力学 应激反应 临床研究 血清学检查
  • 简介:目的:建立用于测定三七皂苷R1血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法,并研究三七皂苷R1在犬体内的药代动力.方法:Beagle犬6只iv0.7131mg·kg-1三七皂苷R1后采集系列血样,利用LC-MS联用系统测定血浆药物浓度,并用3P97软件拟合求算药代动力参数.结果:三七皂苷R1浓度在5.0~2000μg·L-1内,线性关系良好(γ=0.9996).绝对回收率高于90%,日内、日间RSD均小于15%,符合生物样品分析要求.6只Beagle犬iv0.7131mg·kg-1三七皂苷R1后的血药浓度-时间曲线符合二室模型,其分布和消除相的半衰期分别为38.59min和230.06min.曲线下面积(AUC)、中央室分布容积(V)和血浆清除率(CL)分别为67353.75mg·min·ml-1,3.53L·kg-1和0.1068L·kg-1·min-1.结论:建立的LC-MS联用方法专属性强,灵敏度高,可用于三七皂苷R1的体内定量分析.

  • 标签: 三七皂苷R1 液相色谱-质谱 血药浓度测定 药代动力学 BEAGLE犬
  • 简介:目的研究吉非贝齐对吡格列酮及其主要活性代谢产物药物动力的影响,为临床合理用药提供参考。方法12名健康男性受试者随机分为2组,分别服用吉非贝齐(GEM)或安慰剂(PLA)600mg,2次·d^-1,连续1周;第3日在服用吉非贝齐或安慰剂1h后口服单剂量吡格列酮(PIO)30mg;第2周期2组交叉服用安慰剂或吉非贝齐,其余给药方案不变。采用HPLC-MS法测定吡格列酮及其代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的血药浓度,HPLC-RIF法测定吉非贝齐的血药浓度。结果与安慰剂组相比,合用吉非贝齐后:PIO的AUC0-∞增加239%(P〈0.01),而M-Ⅲ和M-Ⅳ的AUG0—∞均无显著性改变,M-Ⅲ和M-Ⅳ与PIO的AUG0~∞比值分别减小71%和65%(P〈0.01);PIO的Gmax在两组间无显著性差别,M-Ⅲ的Cmax减小51%(P〈0.05),M-Ⅳ的Cmax也有减小趋势;三者的半衰期均延长约1倍;总活性成分(TAC)的AUC0~∞增加59%(P〈0.01);Gmax无显著变化,t1/2由24.3h延长至30.2h(P〈0.01)。结论吉非贝齐可同时抑制吡格列酮活性代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的生成和进一步代谢。吉非贝齐使吡格列酮及其总活性成分的AUC显著增加、清除减慢,因此临床上两药合用需谨慎,必要时需减少吡格列酮剂量。

  • 标签: 吡格列酮 活性代谢产物 吉非贝齐 药物动力学
  • 简介:目的:研究多剂量喹硫平及其代谢产物在中国精神分裂症患者体内的药代动力.方法:21名精神分裂症患者给予口服喹硫平,以50mg/d开始,第4d达200mg/次,2次/d,再连续给药4d.第8d采血,用HPCL-MS测定喹硫平及其代谢产物.结果:喹硫平、7-羟基-氮-去烷基-喹硫平、硫氧化喹硫平和7-羟基-喹硫平的主要多剂量药代动力参数分别为:Tmax(h):2.0(0.3~5.0),4.0(1.5~6.0),3.0(0.5~5.0)和3.0(0.5~5.0);T1/2(h):7±3,9±3,7±3和8±5;CmaxSS(μg/L):678±325,19±5,451±216和58±22;AUCO~∞SS(μg·h·L-1):5534±4198,287±107,3858±2012和529±262.喹硫平的CL/F和V/F分别为(67±25)L/h和(672±394)L.以固定剂量给药48h内,喹硫平及其代谢产物达稳态.在不同性别间喹硫平及其代谢产物的药代动力参数无显著性差异.结论:喹硫平在体内吸收快、分布广、主要代谢为硫氧化喹硫平.喹硫平及其三个代谢产物清除速率相似,性别不影响他们的药代动力.临床治疗剂量不造成体内药物蓄积.

  • 标签: 喹硫平 代谢产物 多剂量 药代动力学
  • 简介:八名健康男性志愿者单剂量随机交叉服用100mg双氯灭痛缓释片及肠溶衣片及缓释片的T1/2(Ke)分别为2.15±0.17及11.60±1.95h;药物浓度曲线下面积分别为5.8±0.67及5.55±0.57μg·h/ml。缓释片对肠溶衣片的相对生物利用度为0.95(P>0.05)。

  • 标签: 双氯灭痛 药代动力学 缓释 肠溶衣 相对生物利用度
  • 简介:目的研究国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊的人体药代动力和生物等效性。方法20名健康男性受试者随机、交叉单次口服国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔400mg后,用高效液相色谱法测定血清中丁咯地尔的药物浓度,计算2制剂的药代动力参数和相对生物利用度,进行生物等效性评价。结果国产及进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊的主要药代动力参数如下:tmax分别为(1.40±0.45)和(1.53±0.57)h,Cmax分别为(1.51±0.38)和(1.67±0.58)mg·L^-1,AUC(0-t)分别为(9.10±3.42)和(9.43±3.72)mg·h·L^-1,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(98.11±16.00)%。结论国产与进口磷酸吡多醛丁咯地尔胶囊具有生物等效性。

  • 标签: 磷酸吡多醛丁咯地尔 高效液相色谱法 生物等效性 药代动力学
  • 简介:目的了解一氧化氮(NO)、左旋精氨酸(L-Arg)、氨茶碱(Aminophylline)对急性高原病的治疗作用。方法利用右心漂浮导管法对急性缺氧幼猪应用NO、L-Arg、氨茶碱后血流动力的变化情况进行观察。结果急性缺氧幼猪应用NO、L-Arg、氨茶碱后,肺血管阻力(PVR)、肺动脉平均压(MPAP)均显著降低(P<0.001-0.05),其中以NO的改变幅度最大。结论NO、L-Arg、氨茶碱均能用于急性高原病的治疗,其中以NO效果最好。

  • 标签: 急性高原病 一氧化氮 左旋精氨酸 氨茶碱 血流动力学
  • 简介:为了研究反式曲马多活性代谢物O-去甲基曲马多对映体的药代动力,12名健康男性志愿者口服多剂量盐酸反式曲马多缓释片(100mg,bid);高效毛细管电泳法(HPCE)测定血清中(+)-O-去甲基曲马多和(-)-O-去甲基曲马多。结果表明(+)-O-去甲基曲马多和(-)-O-去甲基曲马多的Tmax分别为3.7?±1.25h和3.3?±1.00h,Cmax分别为18.2?±7.31n?×mL-1和22.8?±5.55n?×mL-1,AUC0~??分别为162.0?±64.96n?×mL-1×h和178.8?±46.72n?×mL-1×h。在每名受试者体内所有取血点血清中(-)/(+)-O-去甲基曲马多浓度比值的平均数从0.89到1.90不等;但在每一取血点,所有受试者血清中(-)/(+)-O-去甲基曲马多浓度比值的平均数比较接近。结果提示:在不同受试者体内O-去甲基曲马多具有不同的药代动力立体选择性。

  • 标签: 反式曲马多 O-去甲基曲马多 对映体 药代动力学 立体选择性
  • 简介:正常良好的胃肠运动对完成营养物质的消化和吸收起着关键的作用.胃肠运动极为复杂,是一种神经肌肉高度协调的活动,主要受到以肠道神经系统(ENS)为主的多级神经系统的传出神经和传入神经调节,通过胃肠道自上而下的肌肉运动来完成.胃肠道动力药物能以适当的速度和方向推送胃肠内容物,在临床上具有广阔的治疗作用.胃肠道动力紊乱性疾病有胃食管反流病(GERD)、慢性胃炎、功能性消化不良(FD)、功能性便秘(FC)以及肠易激综合征(IBS)等,这些疾病可有多种消化道症状,如烧心、反酸、胸骨后疼痛、嗳气、早饱、腹胀、腹痛、便秘和腹泻等临床表现.胃肠道动力剂的广泛应用,有效地缓解了胃肠动力紊乱性疾病的临床症状.

  • 标签: 临床应用 胃肠道动力 药物 胃肠运动 肠内容物 正常
  • 简介:消化道是摄入食物并将其消化、吸收营养、排除残渣的重要系统.要想完成其中的任务,各部分肌肉需要进行协调的运动.

  • 标签: 促动力 动力药 浅谈胃肠道