简介:依据流体动力学平衡体系制备了一种包含尼莫地平固体分散体的新型胃内漂浮缓释系统,提高难溶性药物尼莫地平溶出速率的同时控制其释放,以达到既高效又长效的目的,尼莫地平固体分散体以poloxamer188为载体溶剂一熔融法制备,缓释漂浮片由尼莫地平固体分散体,羟丙甲纤维素,碳酸镁,十六醇等组成,均匀设计法优化处方,较优处方于体内外均显示了较好的漂浮状态,体内同位素示踪研究表明该系统可明显延长体内的滞留时间,而非漂浮片则很快通过吸收部位,饮食对该系统的体内转运有明显的影响,空腹服用将大大缩短该系统的体内滞留时间,统计矩分析表明该系统的相对生物利用度为普通尼莫地平片的四位,体内平均滞留时间为其二倍。
简介:为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP(k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。
简介:严重急性脊髓损伤的病人常于伤后一周内伴发低渗性低钠血症。尿钠的排出明显增多。尿钠的浓度甚至超过血钠水平,此种情况与抗利尿激素分泌异常综合征(syndromeofinappropriateADHsecretion,SIADH)较为一致。尤其是颈髓段的损伤,由于交感神经系统遭到破坏,肾素和醛固酮的分泌可能会减少,亦可能是导致钠的异常丢失,引发低钠血症的原因之一。静脉输注过量液体也可以引发低渗性低钠血症。因此在疾病的初始容量复苏时最好给予)0.9%的氯化钠溶液,以减少脊髓损伤病人急性期低钠血症的发生和/或减轻低钠血症的严重程度,同时限制水的摄入。
简介:目的探讨下肢缺血动脉重建后再灌注损伤的原因和预防措施.方法回顾性总结了78例(92条下肢)急、慢性缺血病例的治疗经验.结果动脉重建术79条下肢,PTA4条下肢,动脉切开取栓术9条下肢,小腿中段增粗0.8~3.7cm,平均1.8cm;大腿中段增粗1.9~5.6cm,平均增粗3.3cm.超过4cm有7例,其中5例作筋膜室切开.死亡3例,1例死于急性肾功能衰竭,2例死于急性心肌梗塞.结论下肢缺血再灌注损伤可导致累及多器官的综合征,其损伤程度与术前缺血程度呈正相关性;氧自由基清除剂在再灌注损伤的预防和治疗上有重要作用;全身动脉硬化是影响预后的重要因素.