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61 个结果
  • 简介:【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

  • 标签: 苯并呋喃衍生物 结构修饰 有机合成
  • 简介:摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生物。方法以8-羟基喹啉为原料,经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones),然后与吡啶衍生物和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证,共合成10个新化合物。结论合成路线短,生产成本低,且合成方法简单温和,方便于小规模制备的实验室研究,同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

  • 标签: 中氮茚并喹啉酮 环化缩合 Shaikh方法 合成
  • 简介:近年来,环糊精及其衍生物在药物尤其是手性药物分离分析中的应用受到了广泛关注。本文通过查阅有关文献,对CD及其衍生物在高效液相色谱、气相色谱、毛细管电泳色谱、薄层色谱、超,临界流体色谱、高速逆流色谱以及膜分离等方法中的应用作了系统介绍,具有十分重要的参考价值。

  • 标签: 环糊精 手性药物 对映体 药物分析
  • 简介:摘要目的对脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的作用进行探讨。方法随机抽取我院在2012年1月—2013年12月治疗的40例牙周病患者,对脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的作用进行探讨。结果脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的应用,牙周病患者的治疗有效率和牙周组织再生率为92.5%,并发症发生率为7.5%,而牙周病患者的出血量也少,仅为0.05ml。结论脱乙酰壳多糖及其衍生物在牙周病治疗中的应用不仅能够有效提高牙周病患者的治疗有效率,而且还大大降低了牙周病患者并发症的发生率,减轻了患者的经济压力,具有非常重要的意义,值得在临床治疗中进行大范围的推广和应用。

  • 标签: 脱乙酰壳多糖及其衍生物 牙周病 治疗 作用
  • 简介:目的:观察姜黄素衍生物(Curc-OEG)抑制原代肝星状细胞(HSC)增殖、活化以及诱导其凋亡的作用,探讨其可能的作用机制。方法:采用IV型胶原酶、DNA酶消化SD雄性大鼠肝脏,percoll梯度离心得到纯化的肝星状细胞。细胞分离后1d分别加入0、6.25、12.5μg/mL的姜黄素衍生物,作用7d后用RT-PCR及Westernblot检测细胞α-SMA、TGF-β1、Smad2的mRNA水平和蛋白表达量。活化的肝星状细胞在第14天分别加入0、6.25、12.5、25、50、75μg/mL的姜黄素衍生物,作用24h后RT-PCR检测凋亡基因Bax、Bcl-2的mRNA水平和纤维化相关基因TGF-β1、collagenI、NF-κB及TIMP-1的mRNA水平。结果:药物作用7d后,6.25μg/mL和12.5μg/mL浓度药物处理组与对照组相比,细胞数目分别减少了56%和86%。在12.5μg/mL浓度药物作用下,原代肝星状细胞α-SMA、TGF-β1及Smad2的mRNA表达水平分别下调83%、85%及75%,蛋白表达水平分别下调94%、92%及73%(P〈0.05)。25μg/mL浓度药物作用24h后,细胞凋亡明显。在50μg/mL浓度药物作用下,活化的肝星状细胞Bax的mRNA表达水平上调约2.3倍,Bcl-2的mRNA表达水平下调约5.6倍;TGF-β1、collagenI、NF-κB及TIMP-1的mRNA表达水平分别下调90%、83%、74%、65%(P〈0.05)。结论:姜黄素衍生物可以明显抑制原代肝星状细胞的增殖和活化,促进活化的肝星状细胞凋亡及减少细胞外基质的沉积。

  • 标签: 肝纤维化 姜黄素 肝星状细胞 活化 凋亡
  • 简介:目的检测阿魏酸系列衍生物对8.5Gy照射小鼠活存率的影响,以确定候选化合物。方法ICR小鼠分为模型组、阳性药WR2721组、茜草双酯片组、阿魏酸、阿魏酸钠、5-溴阿魏酸及5-溴阿魏酸钠4种受试药高、中、低剂量组。观察药物对8.5Gy照射小鼠活存率和死亡鼠平均活存时间的影响。结果照射对照组动物在14d内全部死亡,阿魏酸系列衍生物可以显著提高8.5Gy照射小鼠活存率,延长死亡鼠平均活存时间。结论阿魏酸钠对8.5Gy照射小鼠活存效果较好,可考虑作为抗辐射药物做进一步研究。

  • 标签: 阿魏酸 辐射 活存率
  • 简介:【目的】研究鬼臼毒素衍生物NY-3对人宫颈癌HeLa细胞的抗肿瘤活性并探讨其机制。【方法】MTT法检测NY-3及阳性对照药物VP-16(依托泊苷)对HeLa细胞体外增殖的抑制作用及对其生长曲线的影响;Hoechst33342/PI双染、琼脂糖凝胶电泳技术和流式细胞术等方法进行细胞凋亡检测;RT-PCR检测NY-3对HeLa细胞凋亡相关基因表达的影响;动物移植肿瘤模型研究NY-3体内抗肿瘤作用。【结果】NY-3在体外对HeLa细胞具有明显的抑制作用,IC50值为(2.73±1.28)μmol/L,优于VP-16,其诱导细胞产生凋亡小体并呈现典型的"DNAladder",流式细胞术检测出细胞被阻断在G2/M期,发现NY-3可以上调HeLa细胞Bax/Bcl-2比值及Caspase-3mRNA表达水平,小鼠体内抗肿瘤研究NY-3在肿瘤抑制率、动物存活率等方面均优于阳性药物VP-16。【结论】NY-3在体外及体内实验表现均优于成熟阳性药物VP-16,其可能通过影响Bcl-2、Bax、Caspase-3等凋亡相关基因表达诱导HeLa细胞凋亡。

  • 标签: 鬼臼毒素衍生物 HELA细胞 细胞凋亡 抗肿瘤
  • 简介:摘要单抗体具有分子量小,免疫原性低,组织穿透力强,特异性强等优点,通过重组DNA技术将单抗体(singlechainantibodyfragment,scFv)基因与其他效应蛋白基因融合在一起,经表达后可以得到具有scFv特性和所融合的效应蛋白活性的scFv融合蛋白。这种融合蛋白已应用于许多领域的研究中,并已显示出较高的价值。本文就scFv融合蛋白的研究和应用做一综述。

  • 标签: 单链抗体 融合蛋白 表达载体
  • 简介:随着输血事业的发展以及医疗技术水平的不断提高,血液在临床发挥越来越重要的作用,对血液质量也提出了更新、更高的要求.血液质量直接关系到临床用血的安全性和有效性.冷是确保血液质量的基本条件,加强冷管理是保证血液质量的重要措施.

  • 标签: 血站 冷链 关键控制点
  • 简介:2014健康管理高峰论坛上,《健康管理》杂志社社长汪晓来作了题为'实践中的开放平台、端云互动与健康管理生态构建'的主题发言。汪晓来指出,一个人的健康相关数据,主要产生于生存过程中的生活方式,这包括生命进程中的那些有刻度的、来自生命自体以外的社会性记载。从'民本'概念上去关注健康大数据,能够运用信息时代和知识时代的环境,逐步形成我们健康生活所必要支撑环境,这应该就是开放平台的基本涵义。汪晓来认为,可以通过互动的方式,从医学模式改变和大健康观

  • 标签: 生态链 生命进程 生存过程 支撑环境 医学模式 全科团队
  • 简介:摘要目的研究人、猩猩、猪、小鼠、大鼠五种生物I型磷脂酶A2(phospholipaseA2,PLA2)N末端衍生肽在体外的杀菌效应,了解它们的结构与功能的关系。方法根据人、猩猩、猪、小鼠、大鼠五种生物I型PLA2N-端第1-15个氨基酸残基为模板,分别合成衍生多肽AVW、ALW、AVN(因人与黑猩猩、大鼠与小鼠I型PLA2N-端第1-15个氨基酸残基序列相同,最终合成3条衍生多肽)。采用琼脂铺板计数法,将不同浓度的多肽分别与革兰阳性菌金黄色葡萄球菌和革兰阴性菌大肠杆菌在37℃孵育2.5h,然后铺板并置于37℃恒温箱培养18~24h,记录每一块琼脂板上的菌落形成数,并计算多肽杀菌率。结果衍生多肽AVW、ALW、AVN对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌和革兰阴性菌大肠杆菌均有杀菌活性,AVW和AVN对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌杀菌作用较强,ALW对G+菌及G-菌杀菌活性较弱。结论不同生物I型PLA2N-末端衍生肽对G+菌和G-菌均有杀菌活性,而具有较多碱性氨基酸衍生肽杀菌活性较强。

  • 标签: I型PLA2 N-端衍生肽 杀菌活性 构效关系
  • 简介:维生素D3衍生物通过其细胞核维生素D受体发挥重要的生理作用,除了经典的调节钙、磷代谢外,其对黑素细胞增殖、迁移、酪氨酸酶活性抑制,黑素细胞SCF/c-kit途径及黑素细胞氧化应激的作用正在被逐渐认识。因此,进一步了解维生素D3衍生物在黑素细胞的调控机制,对于更有效地治疗白癜风具有重要的意义。

  • 标签: 维生素D3 黑素细胞 白癜风
  • 简介:慢性化脓性中耳炎是耳鼻咽喉科常见病之一,反复耳流脓和听力下降严重影响患者的生活质量。随着医疗设备和技术的提高及生活条件的改善,目前患者和医师不仅追求病灶的清除,更在意术后听力的提高。本科收治慢性化脓性中耳炎45例,其中运用多孔聚乙烯听小骨假体重建听骨12例,现结合术中、后情况报告如下。

  • 标签: 听小骨假体 多孔聚乙烯 听骨链 重建 慢性化脓性中耳炎 生活质量
  • 简介:创新是一个高于发明的系统工程,要有将灵感和发明投入市场的决心,最终形成市场化的商品。发明主要指科学技术上的新发现。而创新则更多的指发明的商业化。如将科学成果转化为经济、社会效益,是创新。中华民族的伟大复兴首先必须建立世界上最为完善的鼓励发明创造的社会平台。

  • 标签: 成果转化 科技创新 科学技术 系统工程 社会效益 发明创造
  • 简介:摘要对我国的药品生产企业委托生产进行管理主要是为了达到促进药品企业发展的效果,主要对相关的法律法规等方面进行研究,并在这一基础上对相关的生产经验进行总结,从根本上促进药品生产企业委托生产的管理效果,并提出相应的建议来对其进行完善。

  • 标签: 药品生产企业 委托生产 管理
  • 简介:摘要现代的医药经营企业正在逐步发展壮大,越来越重视管理的理念与技术,逐步引入了许多新的理念,例如医药物流、供应管理等。供应管理在实现企业价值增值中有重要的作用,在供应的管理条件下,可保证库存的稳定,降低成本,因此,供应的管理工作十分重要。文章对供应商管理库存的医药药品供应管理进行研究,分析医药药品供应管理,为我国医药企业提供启示。

  • 标签: 供应商 管理库存 医药药品 供应链 管理研究
  • 简介:内皮祖细胞(endothelialprogenitorcells,EPCs)能够参与血管损伤修复,给再生医学治疗带来了希望。Asahara等^[1]从人类外周血中分离出内皮前体细胞,发现这种细胞参与缺血组织的血管新生。多项研究证实,EPCs通过分化成新生内皮细胞替代损伤的血管内皮,参与血管损伤修复怛^[2-3].EPCs参与血管损伤修复过程涉及EPCs动员、迁移、分化等一系列过程,期间多种因子通过多种途径参与调节此过程,其中发挥关键作用的是基质细胞衍生因子一1(stromalcell-derivedfactor-1,SDF-1)及其受体CXC趋化因子受体4(Cxcchemokinreceptor4,CXCR4)。笔者结合SDF-1与CXCR4作用构成的SDF-1/CXCR4轴以及CXCR4阻断剂等对血管损伤修复的影响综述如下。

  • 标签: 受体 CXCR4 血管损伤 内皮祖细胞 基质细胞衍生因子-1
  • 简介:“观点”:没有创新的发明不过是消遣。创新是一个高于发明的系统工程,要有将灵感和发明投入市场的决心,最终形成市场化的商品。发明主要指科学技术上的新发现,而创新则更多的指发明的商业化。如将科学成果转化为经济、社会效益,是创新。

  • 标签: 成果转化 科技创新 中国 科学技术 系统工程 社会效益
  • 简介:目的应用甲床扩大术结合指侧方血管皮瓣修复指端缺损。方法自2010年8月至2012年9月,采用甲床扩大术结合指侧方血管皮瓣修复指端缺损共10例12指,其中男6例8指,女4例4指;年龄21~53岁,平均34.6岁。切割伤3指,挤压伤7指,碾伤2指。结果所有皮瓣均成活,术后随访4~12个月,平均6个月。后期指甲生长良好,患指指端及指甲外观满意。结论甲床扩大术结合指侧方血管皮瓣是治疗指端缺损的有效方法。

  • 标签: 甲床扩大 指侧方血管链 外科皮瓣 指端缺损
  • 简介:目的:观察3种青蒿素衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚对日本血吸虫吡喹酮抗性株童虫的体内作用效果。方法以经11轮亚治疗剂量吡喹酮筛选的日本血吸虫为吡喹酮抗性株,以未暴露于吡喹酮的日本血吸虫作为吡喹酮敏感株,收集2虫株尾蚴感染小鼠,以300mg/kg双氢青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚对感染后7-8d童虫分别进行2次灌服用药(总剂量600mg/kg),所有小鼠于感染后45d解剖,收集小鼠体内成虫并计数,计算减虫率和减雌率。结果300mg/kg双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯2日疗法(总剂量600mg/kg)对日本血吸虫吡喹酮敏感株7-8d童虫的减虫率为69.8%-71.0%,减雌率为75.4%-79.8%;对日本血吸虫吡喹酮抗性株7-8d童虫的减虫率为64.6%-66.1%,减雌率为69.3%-71.1%,差异均无统计学意义(均P〉0.05)。结论日本血吸虫吡喹酮抗性株对青蒿素类衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯和蒿甲醚依然敏感,青蒿素衍生物与吡喹酮在日本血吸虫中不存在交叉抗药性。

  • 标签: 日本血吸虫 吡喹酮 青蒿素 双氢青蒿素 青蒿琥酯 蒿甲醚