简介:摘要目的分析达沙替尼、尼洛替尼及伊马替尼治疗慢性髓系白血病慢性期的临床治疗效果。方法选取我院收治的慢性髓系白血病慢性期患者60例作为研究对象,选取时间为2015年6月~2017年6月,根据治疗方法的差异将60例患者随机分为三组,分别为达沙替尼组,尼洛替尼组、伊马替尼组,每组20例,对比观察三组患者服药后的治疗效果与不良反应发生情况。结果采用不同药物治疗后,三组患者的血液完全缓解率与血细胞减少程度未出现明显差异,达沙替尼组与尼洛替尼组患者在完全细胞遗传缓解率、主要分子生物学缓解率、不良反应发生率三个方面,均优于伊马替尼组,组间比较差异存在统计学意义,P<0.05。结论对于慢性髓系白血病慢性期患者应用达沙替尼与尼洛替尼可使病情发展得到有效控制,不良反应发生率较低,临床疗效显著,值得临床推广应用。
简介:摘要:目的:探究伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼对慢性粒细胞白血病慢性期患者的治疗效果。方法:选取2019年3月-2020年6月在我院治疗慢性粒细胞白血病慢性期患者
简介:摘要:目的:探讨和分析尼洛替尼与伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病早期临床疗效。方法:选取 2017年 1月至 2018年 12月我院收治的 78例慢性粒细胞白血病患者为对象展开此次研究;以随机的方法将患者分为各 39例的研究组和参考组,分别给与尼洛替尼与伊马替尼治疗,治疗三个月后,对比两组患者的疗效以及其不良反应。结果:接受尼洛替尼治疗的研究组患者,其早期分子学反应( EMR) BCR-ABLIS小于等于 10%,以及分析学反应 MR4.5 BCR-ABLIS小于等于 0.0032%的患者比率分别为 94.9%和 53.8%,均显著有接受伊马替尼治疗的参考组患者, P<0.05。两组患者的不良反应状况没有显著差异,且均在耐受范围,符合用药安全性要求。结论:在治疗慢性粒细胞白血病患者的过程中,尼洛替尼的实际治疗效果,明显更优于伊马替尼,且具有较好的用药安全性,可大范围推广应用。
简介:摘要1例62岁男性慢性髓细胞性白血病(慢性期)患者口服尼洛替尼400 mg、2次/d治疗。首次用药后5 h出现轻微乏力、心前区不适和胸闷,休息后缓解;当日第2次用药后1 h再次出现心前区不适、胸闷症状,休息后缓解;次日再次服用该药后1 h,前述症状复现且加重,休息后不能缓解。实验室检查示血清肌钙蛋白Ⅰ2.67 μg/L,肌红蛋白195.1 μg/L,肌酸激酶MB 37.7 μg/L;心电图检查示Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、aVL、aVF、V1~V6导联ST段压低>0.1 mV,T波倒置,QT/QTc 350/402 ms。诊断:急性非ST段抬高型心肌梗死,考虑与尼洛替尼有关。停用该药并予扩张血管、抗凝等治疗3周后,实验室检查示血清肌钙蛋白Ⅰ未检出,肌红蛋白21.7 μg/L,肌酸激酶MB 0.8 μg/L;心电图检查示Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、aVL、aVF、V1~V6导联ST段和T波恢复正常,QT/QTc 370/376 ms。
简介:摘要:目的:建立液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定人血浆中吉非替尼和伊马替尼浓度的方法,并应用于临床进行药代动力学研究。方法:以苯海拉明为内标,50 L血浆经叔丁基甲醚进行液液萃取、离心后取上清液氮气吹干,最后通过流动相复溶进样分析;采用菲罗门Gemini C18色谱柱(规格3 μm,50*4.6 mm);流动相为(0.1%甲酸)2 mmol·L-1甲酸铵水溶液和乙腈;梯度洗脱;流速为0.6 mL·min-1;离子源为电喷雾离子源(ESI);检测方式:正离子检测;扫描方式为多反应监测(MRM);定量分析离子对分别为m/z447.1100.0(吉非替尼),m/z494.3217.4(伊马替尼)和m/z 256.0167.2(苯海拉明)。结果:血浆中吉非替尼和伊马替尼的药物浓度在0.05~5μmol·L-1范围内线性良好,最低定量限均为0.05 μmol·L-1,吉非替尼和伊马替尼药物测定的日内精密度和日间精密度RSD
简介:分子靶向药物伊马替尼能够与Bcr-Abl激酶结合而成功治疗慢性粒细胞性白血病,然而该激酶的点突变常导致伊马替尼耐药,使治疗失败。尼洛替尼是一种比伊马替尼更有效的新型Bcr-abl激酶抑制剂。在Ⅰ期临床研究中,119例伊马替尼耐药的患者接受了不同剂量水平的尼洛替尼,最大耐受剂量为600mg,每日二次口服。推荐Ⅱ期研究的剂量为400mg,每日二次。最常见的不良反应是骨髓抑制、皮疹、脂肪酶和胆红素升高。在慢性期、加速期、急变期的慢性粒细胞性白血病患者中,分别有92%(53%)、72%(48%)、39%(27%)获得了血液学/细胞遗传学缓解。联合应用几种不同的Bcr-Abl激酶抑制剂有相加或协同作用,如伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼,并有可能延迟或预防耐药的出现。一些研究试图通过鉴定病人的突变类型而预测这些药物的效果。
简介:[摘要 ]: JAK/STAT信号通路参与体内多种细胞的增殖、分化及免疫调节等过程,这一通路更参与与造血干细胞的存活、增殖、分化等有关的细胞因子的表达。当信号通路过度激活时,将与多种血液系统疾病密切相关。芦可替尼是一种非选择性 JAK1/2抑制剂,可有效阻断 JAK/STAT信号通路过度激活,在治疗相关疾病中发挥不容忽视的作用。本文就此进行综述。
简介:摘要1例66岁女性左肺浸润性腺癌患者接受安罗替尼12 mg口服、1次/d,服用2周,停用1周,3周为1个周期。规律用药14个月后患者出现心慌、胸闷,实验室检查示氨基末端脑利钠肽前体(NT-proBNP)1 698 ng/L,超声心动图示心尖运动减弱,左心室舒张功能不全,考虑为心力衰竭,怀疑与安罗替尼有关,停用该药并予对症治疗。8 d后患者上述症状减轻,NT-proBNP 485 ng/L。因病情需要,患者遵医嘱再次按原剂量口服安罗替尼。3个月后上述症状复现,并突发心室颤动,考虑患者的心力衰竭为安罗替尼所致。再次停用安罗替尼,给予利尿、改善心功能、营养心肌、补钾等治疗11 d后,病情明显好转。此后患者未再服用安罗替尼。
简介:目的对盐酸厄洛替尼A晶型、B晶型进行鉴定,了解制剂过程对晶型稳定性的影响,确定A晶型盐酸厄洛替尼片的开发工艺.方法:通过X射线粉末衍射(XRD)、红外分光光度法(IR)、电镜扫描(SEM)和差式扫描量热分析(DSC),对两种晶型进行鉴定.通过XRD技术对晶型的转化进行研究,并比较两种晶型的理化性质及片剂在溶出介质中的溶出行为差异,对片剂的工艺开发进行初步研究.结果:两种晶型具有不同的晶型特征.A晶型溶解性好,溶出速度快,稳定性差;而B晶型具有较好的稳定性.湿法制粒中润湿剂的加入会导致A晶型转变为B晶型.结论:采用XRD、IR、SEM和DSC技术可以对药物晶型进行快速、准确的鉴定.以A晶型替代B晶型制备盐酸厄洛替尼片,采用干法制粒,但需改善包装,保证晶型的稳定性.
简介:摘要1例49岁男性患者因肺腺癌Ⅳ期接受化疗,具体方案为培美曲塞二钠0.8 g入0.9%氯化钠注射液100 ml静脉滴注、第1天,顺铂30 mg入0.9%氯化钠注射液250 ml静脉滴注、第1~4天,21 d为1个周期;同时给予靶向治疗,吉非替尼口服250 mg、1次/d。在第3个化疗周期停药第10天、服用吉非替尼第59天,患者出现头晕、视力下降。眼科检查结果为视网膜出血、眼压升高,考虑可能与吉非替尼有关。因患者病情需要,继续原方案治疗,同时给予降眼压和恢复视力治疗。继续原方案治疗第4天,患者头晕症状稍有好转,但视力未见改善;第10天视力仍未恢复。此后患者失访。