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  • 简介:(2)罗库溴铵、维库溴铵和阿曲库铵各药单独对ε-nAChR和γ-nAChR的作用,罗库溴铵、维库溴铵和阿曲库铵可抑制Ach刺激转染后的HEK293细胞的ε-nAChR或γ-nAChR的内向电流,罗库溴铵、维库溴铵和阿曲库铵对ε-nAChR和γ-nAChR作用的IC50值 

  • 标签: 不同化学 乙酰胆碱受体 化学结构
  • 简介:目的探讨2型糖尿病胰岛素抵抗的分子机制。方法用Western杂交检测自发发病的2型糖尿病模型(OLETF大鼠)肌肉、脂肪、肝脏内IRS-2(胰岛素受体底物2)的蛋白表达水平;并以同种属的Wistar大鼠做比较。结果OLETF大鼠肌肉组织内IRS-2的蛋白表达较对照组增加(P〈0.05),而脂肪、肝脏组织内IRS-2的蛋白表达与对照组比较,差别无统计学意义(P〉0.05)。结论IRS-2蛋白表达异常可能是引起2型糖尿病高胰岛素血症及胰岛素抵抗的因素之一;IRS-2在OLETF大鼠不同组织内的表达不完全一致;可能引起各组织对胰岛素抵抗的程度也不同。

  • 标签: 胰岛素受体底物2 糖尿病 2型 胰岛素抵抗
  • 简介:目的探讨β3-肾上腺素能受体(β3-AR)Trp64Arg变异在广东汉族人的分布情况。方法应用聚合酶链反应技术对123例正常人肾上腺素能受体基因Trp64Arg进行扩增并进行图谱分析。结果广东汉族人β3-肾上腺素能受体基因第64住密码子点突变,其中野生型纯合子频率为69.11%,杂合子频率为27.6%,突变型纯合子频率为3.25%。突变等住基因频率为0.1707。结论广东汉族人群存在出Trp64Arg基因多态性,不同种族间存在差异。

  • 标签: Β3-肾上腺素能受体基因 广东汉族人 纯合子 突变频率 突变型 正常人
  • 简介:目的观察长效β2受体激动剂(沙美特罗)、吸入型糖皮质激素(丙酸氟替卡松)联合应用对支气管哮喘的治疗作用。方法38例轻、中度支气管哮喘发作期患者随机分成两组:治疗组18例,对照组20例,在其他常规治疗相同基础上,采用治疗组:丙酸氟替卡松(FP)每日500微克或250微克,每日2次咖沙美特罗50微克,每日2次。对照组:丙酸氟替卡松500微克,每日2次。结果治疗组:咳喘显著缓解时间为(294±0.83)天。喘鸣音基本消失时间为(5.57±2.84)天;对照组:分别为(3.91±1.43)天;(7.23±3.76)天,两组差异有显著性意义(p<0.05)。结论支气管哮喘发作时,联合使用长效β2受体激动剂与糖皮质激素吸入量疗效显著。

  • 标签: 长效Β2受体激动剂 糖皮质激素 联合治疗 支气管哮喘 联合用药 气道炎症
  • 简介:绿脓杆菌是烧伤及外科手术感染的主要病原菌之一,而绿脓杆菌外毒素A(PEA)是该菌的最主要的毒力因子之一,极微量的PEA便可引起肝、肾等组织细胞死亡,进而导致肝、肾等多器官功能衰竭,这是临床上绿脓杆菌感染后高死亡率的主要原因。同时,PEA还严重影响创口的愈合。目前临床上对于绿脓杆菌感染的控制以及对PEA毒血症的防治尚无有效的方法与手段。本实验是利用基因工程手段克隆表

  • 标签: 受体结合区蛋白 绿脓杆菌感染 外毒素A 生物学活性 包含体 外科手术
  • 简介:用转化生长因子β1(transforminggrowthfactorβ1,TGFβ1)作用于入胃腺癌细胞(SGC-7901),48小时后收集细胞爬片。用抗表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)的单抗和免疫组化SABC法及图像分析,发现TGFβ1作用的胃癌细胞EGFR表达量(107.943±0.202)低于对照细胞(114.298±0.475),差异显著(P<0.05),研究结果提示,TGFβ1对胃癌细胞增殖的抑制作用可能与其影响EGFR表达数量有关。

  • 标签: 转化生长因子β1 胃癌细胞 表皮生长因子受体
  • 简介:本文设计、合成了一系列喹唑啉酮(Ⅳ)和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物(V),并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Ⅲ),本文以喹唑啉酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(Ⅳ),在合成化合物(Ⅳ)时,同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮(Ⅳb)和喹唑啉(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。

  • 标签: 喹唑啉酮 喹唑啉 苯氧基苯乙酸 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
  • 简介:目的检测活化型表皮生长因子受体(EGFR)和转录调节因子E2F在尖锐湿疣中的表达。方法采用免疫荧光方法观察活化型EGFR和E2F在尖锐湿疣(CA)皮损中的表达情况。结果活化型EGFR在CA皮损角质形成细胞膜上的表达较正常对照组显著增强(P<0.01)。而且,活化型EGFR和E2F在CA皮损中的双重阳性表达较正常对照组显著增强(P<0.01)。结论活化型EGFR表达的增强导致核内转录因子的激活而参与CA的增殖病变。

  • 标签: 尖锐湿疣 活化型表皮生长因子受体 转录调节因子E2F
  • 简介:r—氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统主要的抑制性神经递质,参与神经系统的多种生理功能,对运动、感觉、内分泌、镇静、镇痛及生物节律等起重要调节作用。r—氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障,作者设计了一个新的亲脂性的r—氨基丁酸化合物。采用美国NIH提出的"ADD"程序进行镇静、抗惊厥活性试验,结果表明,设计的新化合物具有镇静,抗惊厥活性。

  • 标签: 运动 镇静 抗惊厥活性 r—氨基丁酸衍生物
  • 简介:目的研究导人血管紧张素Ⅱ受体1反义基因对大鼠高盐饮食诱导的高血压的预防作用。方法首先采用钙磷转染法进行三质粒共转染,包装重组腺相关病毒,后采用Dot-Blot方法检测病毒滴度。选取8周龄雄性SD大鼠分成3组,分别经尾静脉注射重组腺相关病毒和生理盐水,实验组(rAAV-AT1-Antisense),对照组(rAAV-GFP),正常组(0.9%NaCl);2周后,实验组和对照组给予高盐(8%氯化钠)饲料喂养,正常组继续给予正常饮食喂养,实验周期为12周,实验过程中,前三周每周测量血压一次,三周后,每两周测量血压一次;处死动物后通过半定量RT-PCR检测血管紧张素Ⅱ受体1在主动脉组织的表达情况。结果高盐饮食1周后,对照组大鼠血压开始升高,到第5周时血压达到140mmHg,并维持到实验结束,实验结束时达到(142.7±4.5mmHg);实验组大鼠和正常组大鼠的血压一样在整个实验过程中一直稳定在正常范围,实验结束时维持在(117±3.8)mmHg,(117.8±2.9)mmHg。整个实验过程三组动物并未出现因为病毒载体注入和表达所引起的严重毒副作用。结论血管紧张素Ⅱ受体1反义基因可以预防高盐诱导的高血压,为临床应用反义AT1基因治疗高血压提供了可能。

  • 标签: 血管紧张素Ⅱ受体1 重组腺相关病毒介导 高血压大鼠 高盐饮食 反义基因 饮食诱导
  • 简介:近年研究证实,P波最大时限(Pmax)、P波离散度(Pd)是预测心房纤颤(房颤)发生的重要指标。房颤病人中约有20%一50%伴有心功能不全。β-受体阻滞药(以下称β-阻滞药)是慢性收缩性心力衰竭治疗建议中的推荐用药,除心功能Ⅳ级外均应使用。为探讨β-阻滞药治疗慢性心衰对Pmax、Pd的影响,本文对老年阵发性房颤伴慢性收缩性心衰病人β-阻滞药治疗前、后Pmax、Pd变化进行了随访观察。现报告如下。

  • 标签: 治疗 阻滞 P波最大时限 Β-受体 阵发性房颤 P波离散度
  • 简介:目的:阐明Ⅱ、Ⅲ组亲代谢型谷氨酸受体(metabotropicglutamatereceptors,mGluRs)激动剂对6-羟基多巴(6-hydroxydopamine,6-OHDA)诱导的PC12细胞毒性是否具有保护作用.方法:应用高效液相色谱仪联用荧光检测技术测定谷氨酸浓度,应用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测定PC12细胞活性.结果:6-OHDA剂量依赖性地诱导PC12细胞释放谷氨酸、减低细胞活性,Ⅱ组mGluRs激动剂DCG-IV和Ⅲ组mGluRs激动剂L-AP4对6-OHDA诱导的PC12细胞释放谷氨酸和细胞活性的降低均无显著影响.结论:6-OHDA对多巴胺神经元的损伤作用与其诱导谷氨酸过度释放及其继发的兴奋性神经毒性有关,Ⅱ、Ⅲ组亲代谢型谷氨酸受体激动剂对6-OHDA诱导的PC12细胞毒性无保护作用.

  • 标签: 谷氨酸受体激动剂 6-羟基多巴 PC12细胞毒性 药理学 谷氨酸 细胞活性
  • 简介:目的通过免疫组织化学方法研究乳腺癌和乳腺良性病变中尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)及其特异受体(uPA—R)和抑制物(PAI-1)的表达,并探讨其生物学意义。方法将存档的乳腺癌(观察组)和乳腺良性病变(对照组)石蜡标本重新制备3μm切片进行免疫组织化学SP法染色观察。用uPA、uPA—R、PAI-1单克隆抗体分别检测uPA、uPA—R、PAI-1在两组标本中的表达。结果uPA、uPA—R、PAI-1在观察组中表达的阳性率明显高于对照组,淋巴结转移病例中uPA、uPA-R表达的阳性率明显高于淋巴结未转移病例,uPA、uPA—R、PAI-1的表达与TNM分期及肿瘤大小相关,与雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)无关,在病理分级较差的病例中,uPA、uPA—R、PAI-1也有不同程度升高。uPA、uPA—R、PAI-1同时阳性的乳腺癌病例有较高的浸润转移倾向。结论uPA、uPA—R、PAI-1的表达与乳腺癌浸润转移相关,是预测乳腺癌预后的一个强有力的生物学指标。

  • 标签: 乳腺癌 尿激酶型纤溶酶原激活物 转移 免疫组织化学
  • 简介:人工合成了芋螺毒素SO3的基因片段,通过链延伸方法获得了SO3的全长基因.在此基础上,将SO3基因插入到含抗大鼠转铁蛋白受体的单链抗体基因的pTIG-Trx表达载体中,构建含抗大鼠转铁蛋白受体单链抗体和SO3融合基因的重组表达载体,转化大肠杆菌BL21(DE3)和Origmia(DE3)/DsbC并得到了表达,该融合蛋白主要以包涵体形式存在.为进一步研究芋螺毒素SO3跨血脑屏障转运和治疗作用奠定了基础.

  • 标签: 转铁蛋白受体 单链抗体 芋螺毒素SO3 血脑屏障 大鼠 融合蛋白
  • 简介:目的探讨白黎芦醇(RE)对垂体腺瘤GH3细胞增殖和泌乳素(PRL)合成分泌的影响,及其与雌激素受体(ERs)的关系。方法RE作用于GH3细胞.用免疫荧光法和Western印迹法测定ERs的表达情况.分别用ELISA法和Western印迹法测定培养基内和细胞内PRL水平,用MTT法测定细胞增殖,同时观察了雌二醇(E2)和特异性雌激素受体激动剂对RE的拮抗作用。结果RE改变ERs表达水平,减少PRL合成分泌,抑制GH3细胞增殖,E2和特异性雌激素受体激动剂对RE有拮抗作用。结论RE通过ERs抑制PRL合成、分泌及细胞增殖,从而发挥抗肿瘤作用,两种效应的信号转导途径不尽相同。

  • 标签: 垂体肿瘤 白黎芦醇 催乳素 受体 雌激素
  • 简介:为探讨伴或不伴急性肾衰(ARF)的肾病综合征(NS)病人肾组织中表皮生长因子(EGF)及其受体(EGF-R)的表达情况及其意义,对NS病人中伴ARF者21例和不伴ARF者27例,采用免疫组化技术对肾穿刺活检组织石蜡切片进行EGF及EGF-R表达的观察。结果表明,ARF组中严重增殖性肾小球疾病的比例为66.7%,明显高于非ARF组(14、8%)(P

  • 标签: 肾病综合征 肾组织 表皮生长因子 表皮生长因子受体 急性肾功能衰竭 合并症
  • 简介:方法应用PCR—RFLP技术检测了相互间无一级亲属关系的124位2型糖尿病患者及138位非糖尿病对照人群中β3肾上腺素能受体的一处错义突变(Trp64Arg),同时检查了体重指数、腰臀比例、血压,测定了血脂及OGTT或馒头餐试验中Omin及120min血糖及胰岛素。结果非糖尿病人群中Trp64Arg的等位基因频率0.17,突变频率在糖尿病与非糖尿病之间相比无统计学显著性差异(P>0.05);突变与否间上述临床特征相比未见统计学显著性差异(P>0.05)。结论该突变至少在其杂合子型可能不是中国人散发2型糖尿病的主要决定因素;纯合子突变型可能导致2型糖尿病早发,有待今后积累资料深入研究。

  • 标签: 2型糖尿病 β_з上腺能受体 聚合酶链反应限制性片段长度多态性分析
  • 简介:目的研究妇女的雌激素受体(estrogenreceptor,ER)基因多态性与子宫内膜癌的关系,从而了解子宫内膜癌的发病因素及影响预后的因素,做到早预防、早诊断、早治疗,从而改善预后.方法选取患者52例,平均57.5岁.患者的诊断均经手术病理证实.选取非子宫内膜癌患者52例作为对照组,平均59.3岁.所有入选者均未服用过激素类药物.用分子生物学的方法分析内切酶PvuⅡ、XbaⅠ限制性片段长度多态性(restrictionfragmentlengthpolymorphism,RFLP),观察ER基因多态性在实验组与对照组中的基因型分布.RFLP用Pp(PvuⅡ)和Xx(XbaⅠ)来表示.同时对人雌激素受体基因上游的高变区二核苷酸(TA)重复序列进行纯化、克隆和序列分析,阐明该重复序列的重复多态性在实验组与对照组当中的分布情况及与子宫内膜癌的关系.结果实验组X基因型频率为65.4%,对照组为44.2%,OR值:2.38(95%CI1.08~5.25),P=0.048;P基因型,OR值:1.09(95%CI0.49~2.43),P=0.84.PvuⅡ、XbaⅠ限制性片段长度多态性在两组中均呈多态性分布.另外,TA重复序列在两组当中也存在着重复次数多态性.结论实验人群中依XX>Xx>xx基因型子宫内膜癌发病危险呈递减趋势.TA重复序列分别在实验组及对照组中存在着不同的特异重复多态性.

  • 标签: 子宫内膜癌 基因多态性 雌激素 二核苷酸(TA)重复序列