简介：德国肿瘤研究中心最新开发出一种抑制剂，可对不同肿瘤细胞中的甲基转移酶活动产生抑制作用。研究人员把抑制剂命名为RG108，它在实验中可以对不同肿瘤细胞中甲基转移酶活动产生抑制作用，尤其在肠癌细胞的实验中，甲基化程度大大减少，保护性基因由此重新活跃。而且，正常细胞并不会受到RG108的影响。研究人员相信，这种抑制荆将有助于未来开发新型抗肿瘤药物。

简介：本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选,得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段,并在其基础上,设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱,但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。

简介：摘要聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂是一种治疗卵巢癌的靶向生物制剂，其适用人群主要是对铂治疗敏感的卵巢癌患者。但有临床试验数据表明PARP抑制剂对铂耐药或铂难治卵巢癌患者也有一定治疗效果，未来可能成为卵巢癌患者治疗的新希望。

简介：子宫内膜异位症（endometriosis，EMS）是指具有生长功能的子宫内膜组织出现在子宫腔被覆粘膜以外的身体其他部位，临床主要表现为痛经和不孕。该病己成为中青年妇女的常见病、多发病，在育龄妇女中有10％的发病率，且有明显上升趋势，有“现代病”之称。80％的病人有明显的痛经，50％合并不孕，严重地影响中青年妇女的健康和生活质量。子宫腺肌病（adenomyosis，AM），

简介：摘要本文通过探讨芳香化酶抑制在不孕症促排卵中的治疗效果。得出结论芳香化酶抑制剂在不孕症促排卵中有良好的排卵率和妊娠率，具有经济、方便的优点。

简介：摘要：目的：研究血管紧张素转换酶抑制剂治疗肾内科疾病的临床效果。方法：本次选择了我院在2019年9月至2019年9月收入与治疗的

简介：摘要：为探究不同生化褐变缓聚剂对智慧果生物催化剂（多酚催化酶）活性的抑制机理，采用磷酸缓冲液构建智慧果汁模拟系统，选取智慧果中含量较多的酚类物质绿原酸作为试验对象，以磷酸缓冲液为智慧果汁模拟系统，选取乙二酸、乙二胺四乙酸Na2等及植酸为缓聚剂，通过模拟试验探究缓聚剂对绿原酸模拟智慧果汁酵素生化褐变特性的影响，揭示缓聚剂对智慧果汁多酚催化酶的作用机理。结果表明，缓聚剂对多酚催化酶的抑制机理差异较大，其中４－ＨＲ和乙二酸对多酚催化酶的抑制作用为竞争性抑制，植酸为混合性抑制。该探究可为利用缓聚剂控制智慧果汁生化褐变提供理论依据。以邻苯二酚为底物,对澳洲青苹中的生物催化剂进行了探讨。

简介：为对室内研究筛选出的具有抗烟草花叶病毒活性的几种抑制剂进行田间药效验证,采用高压喷枪接种烟草花叶病毒后每隔一周喷施制剂的方法对几种制剂进行了田间试验.试验结果显示,含1%3-丙酮基-3-羟基羟吲哚二甲基亚砜溶液1000倍液、含0.4%苦木素的2%3-丙酮基-3-羟基羟吲哚微乳液500倍液两种制剂在接种烟草花叶病毒4周后仍然保持44.04%和47.71%的相对防效,防治效果明显优于对照药剂.

简介：目的:评价基质金属蛋白酶抑制剂临床应用的疗效与安全性.方法:查阅国内外近期相关文献,就该类药物的研究进展和目前的临床实验作一评述.结果与结论:基质金属蛋白酶抑制剂对于多数癌症患者来说是易于耐受的,但需长期给药才能达到最佳治疗效果,长期治疗无耐药现象产生;它可抑制肿瘤的发展,使肿瘤保持稳定,并阻止肿瘤的播散和转移,但不能使肿瘤完全消退;与常规化疗联合应用疗效更佳.随着几种基质金属蛋白酶抑制剂药物3期临床实验的开展,其治疗方案将在临床实践中不断完善和改进,为恶性肿瘤的治疗提供一种更完美的、更为有效的治疗方法.

简介：沙粒病毒（Arenaviruses）遍布全球,其中的拉沙热病毒可引起致命的拉沙热.通过应用比较分子场分析（CoMFA）和比较相似性指数分析法（CoMSIA）对47个广谱沙粒病毒抑制剂进行了三维定量构效关系（3D-QSAR）分析.使用立体场、静电场、疏水场和氢键受体场组合获得最优模型CoMSIA的统计结果为Q2=0.518,R2ncv=0.972,R2pre=0.911,说明该模型的可靠性和较好预测能力.此外,模型等势线图直观地解释了分子结构与其活性的关系,为进一步设计新型高效的沙粒病毒抑制剂提供了理论依据.

简介：摘要现代癌症治疗学中，肿瘤血管生成途径已被确定为重要的治疗靶点，非小细胞肺癌（NSCLC）亦不例外。血管生成在原发肿瘤生长、增殖和转移的发展过程中发挥着不可或缺的作用。血管内皮生长因子（VEGF）是影响新生血管生成的最主要的因子，贝伐单抗作为抗VEGF单克隆抗体针对VEGF和VEGFR的靶向治疗，可有效改善非小细胞肺癌患者化疗后的整体生存期（OS）。

简介：基础免疫学理论和技术的发展使生物制剂治疗一些免疫性皮肤病成为可能。与传统的糖皮质激素和免疫抑制剂相比,生物制剂最大的优点为它们能选择性地抑制自身反应性淋巴细胞,而对机体正常的免疫功能无明显损害,其副作用明显降低,因而具有广阔的临床前景。

简介：目的：抗凝治疗是心房颤动药物治疗的核心，但鉴于目前临床应用的传统抗凝血药存在的局限性，一类起效快速、选择性高、作用直接抑制凝血Xa因子的药物应运而生，为临床抗凝治疗提供了更多的选择。本文总结凝血Xa因子直接抑制剂的研究进展与临床评价。方法：采用国内、外文献分析方法。结果与结论：相对于华法林而言，凝血Xa因子直接抑制荆可更特异地抑制血栓形成，抗凝作用起效快，无需监测凝血指标和调整剂量，所致出血风险低，使抗凝作用由多靶点向单靶点迈进，成为临床一线重要的抗凝血药。

简介：

简介：摘要目的探讨β-内酰胺酶抑制剂治疗小儿难治性肺炎临床特点及疗效。方法分析了2013年6月～2014年4月我院收治的88例小儿难治性肺炎患儿的临床资料，随机将患儿分成观察组44例和对照组44例。观察组选用阿莫西林与克拉维酸合成剂治疗，对照组给予头孢哌酮舒巴坦钠治疗，比较两组患儿治疗疗效及临床症状、体征的消失。结果观察组44例中，显效30例，有效11例，无效3例，治疗总有效率为93.18%，对照组44例中，显效30例，有效10例，无效13例，治疗总有效率为70.45%，观察组治疗总有效率明显高于对照组，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。观察组患儿平均退热时间及肺部症状平均消失时间均短于对照组，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论β-内酰胺酶抑制剂治疗小儿难治性肺炎临床疗效较好，值得推广使用。

简介：

简介：目的（Objective）结合虚拟筛选和高通量筛选，寻找Rho激酶的抑制剂，为心脑血管、神经系统等疾病的治疗和预防提供新的治疗策略。方法（Method）采用Accelrys公司DiscoveryStudio2．0软件，通过CommmonFeaturePharmacophoreGeneration模块对已知Rho激酶抑制剂结构进行分析，找出药效团，对化合物数据库的样品进行初筛。通过Ligandfit模块将初筛得到的先导物进行分子对接，

简介：

简介：摘要目的探究肾内科疾病应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的临床效果。方法此次72例实验对象均选自本院2016年10月至2018年6月期间接收的肾内科疾病患者，按照入院先后时间分成实验组（n=36）和对照组（n=36），对照组行普通治疗，实验组则在此基础上应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗，将两种治疗结果分析比较。结果在治疗总有效率上，实验组高于对照组（94.44%vs77.78%），组间差异呈现统计学意义（P＜0.05）；在肉眼血尿消失时间、血压恢复正常时间、水肿消失时间上，实验组优于对照组，组间差异呈现统计学意义（P＜0.05）。结论肾内科疾病应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗，获得了良好的临床治疗效果，可有效改善临床症状。

简介：【摘要】目的：经药研明确选择性环氧合酶-2抑制剂用于临床是否有效。方法：该实验的时间脉络为2020-5至2021-4，样本对象即120只大鼠，参照体重划分5组，各24只，组别如下：对照组、美洛昔康高剂量组、美洛昔康中剂量组、美洛昔康低剂量组、吡罗昔康，剖析其抗炎镇痛效果。结果：相较于吡罗昔康，美洛昔康的镇痛、解热作用更为显著，数据差异不容忽略（P﹤0.05）。结论：美洛昔康具备选择性环氧合酶-2抑制剂优势，具备较强的镇痛、抗炎效果，用药过程安全。