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  • 简介:目的研究雷公藤内酯醇(TPL)与5-氟尿嘧啶(5-Fu)联合应用对结肠癌细胞增殖、凋亡及瘤体生长的影响并观察其在结肠癌化疗中的毒副作用。方法常规培养HT-29细胞,应用四甲基偶氮唑蓝比色法、流式细胞术检测TPL、5-FU联合应用对人结肠癌细胞增殖和凋亡的影响;中效原理评价两药的联合作用;建立裸鼠荷人结肠癌动物模型,分别及联合应用0.25mg/(kg·d)TPL和12mg/(kg·d)5-FU对其进行治疗,观察荷瘤裸鼠一般情况、瘤体的生长及化疗毒副作用。结果(1)TPL和5-FU分别及联合应用,在一定浓度范围内对结肠癌细胞有明显的增殖抑制和诱导凋亡作用,并且联合用药作用明显强于单独用药,48h凋亡率高达(41.71±1.38)%;(2)TPL和5-Fu单独应用均可抑制结肠癌瘤体的生长,肿瘤抑制率分别为78.53%、84.16%;2者联合应用时作用更为明显,肿瘤抑制率达96.78%;(3)整个化疗过程中除偶尔出现全身散在红斑、丘疹外,未见明显造血系统、肝肾功能损害等毒副作用。结论TPL与5-Fu联合应用比单独应用对结肠癌细胞株增殖抑制作用更强;TPL与5-FU在小剂量联合应用时协同抑制肿瘤细胞增殖,抑制瘤体生长,并能促进结肠癌细胞凋亡,在体外实验中毒副作用小。

  • 标签: 结肠癌 雷公藤内酯醇 5-氟尿嘧啶 协同效应
  • 简介:美国食品和药物管理局(FDA)于2011年6月9日发布公告,称5—α还原酶抑制剂(5-ARI)可能会增加罹患高分级前列腺癌(high—gradeprostatecancer)的风险。5-ARI类药物包括非那雄胺(finasteride)和度他雄胺(dutasteride),常用于治疗和控制良性前列腺增生(BPH)、男性雄激素性脱发,降低尿潴留或前列腺增生患者进行手术的风险。

  • 标签: 5-Α还原酶抑制剂 前列腺癌 风险 美国食品和药物管理局 良性前列腺增生 PROSTATE
  • 简介:本文设计合成了10个新的具有3-取代磺酰胺基-2-芳基-1-三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P45014α-去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌,近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性,但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比,化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍,16倍和4倍;对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍,8倍和8倍。

  • 标签: 三唑类化合物 合成 抗真菌活性
  • 简介:摘要:目的 采用湿法制粒压片技术制备盐酸双胍包衣片。方法 以30 min 溶出率为指标,采用单因素试验筛选并优化了各辅料的用量和包衣增重等处方因素。以参比制剂为对照,比较了优化包衣片与参比制剂溶出曲线。结果 制得的盐酸双胍片符合30min内溶出率超过80%的要求。结论 3批验证产品的工艺重现性良好、质量稳定。自制与参比制剂在四种溶出介质中溶出行为相似。

  • 标签: 盐酸二甲双胍 片剂 体外溶出
  • 简介:本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物,通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基凼半乳糖基与环磷酰胺缀合,设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。

  • 标签: 环磷酰胺衍生物 半乳糖苷 肝靶向性 抗癌活性
  • 简介:目的:介绍脑卒中后抑郁(post—strokedepression,PSD)患者药物治疗的证据支持情况及药物特征,为临床合理用药提供依据。方法:计算机检索PubMed建库至2018年10月相关文献,并手工检索综述中的参考文献及数据库中未收录的文献。结果:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂在治疗PSD方面,对于氟西汀,2篇系统评价(systematicreviews,SRs)显示其治疗PSD无效,1篇显示有效;对于西酞普兰,2篇SRs显示其治疗PSD有效,1篇显示无效;对于帕罗西汀,1篇SR显示其治疗PSD无效,1篇显示有效;对于舍曲林,2篇SRs均显示其治疗PSD无效;对于艾司西酞普兰和氟伏沙明,均有1篇病例对照研究显示其治疗PSD有效。结论:医师和药师在选择药物治疗PSD时,应考虑相关支持证据,结合患者具体情况,注意各种抗抑郁药的特征和不良反应。

  • 标签: 脑卒中后抑郁 药物 预防 治疗
  • 简介:在临床上使用的药物中,约有50%的药物为手性药物(chiraldrugs)的外消旋体,而在生物体内,生物大分子均处于高度复杂的手性环境中。药物的作用过程大多涉及与这些大分子的相互作用,药物进入体内后,其药物作用是通过与体内的某些靶分子之间的严格手性匹配和分子识别,并且以不同途径被吸收、活化或降解,导致对映体药物在体内的药理活性、代谢过程存在显著的差异,

  • 标签: 手性药物 代谢
  • 简介:目的建立高效液相色谱法同时测定注射用水溶性维生素中的生物素(biotin)、叶酸(folicacid)及对羟基苯甲酸(methyl-p-hydroxybenzoate)含量的方法。方法采用PuritexC18(250mm×4.6mm,5um);以3.5mmol·L^-1磷酸氢钾溶液(用磷酸调到pH3.0)乙腈(90:10,V/V)为流动相;流速为1.0mL·min^-1检测波长为210nm;柱温为45℃。结果生物素(biotin)、叶酸(folicacid)及对羟基苯甲酸检测限分别为:0.5、0.2、0.2ng,线性范围分别为0.25-25.14ug·mL^-1,1.56-156.16ug·mL^-1,4.34-433.76ug·mL^-1平均回收率都在99.35%以上。结论该方法简单、快速、灵敏度高、重复性好。

  • 标签: HPLC 注射用水溶性维生素 生物素 叶酸 羟基苯甲酸甲酯 生理功能
  • 简介:目的观察莫达非尼对1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病(PD)模型的神经保护作用.方法给C57BL/6小鼠腹腔注射MPTP4d制备PD模型,与MPTP同时给予莫达非尼(ip,50or100mg@kg-1@d-1)4天后,再连续给莫达非尼10天.观测莫达非尼对小鼠的自发活动,震颤潜伏期、维持期和震颤评分及爬杆时间的影响,及对纹状体和黑质的酩氨酸羟化酶(TH)阳性细胞和尼氏体的影响.测定纹状体中多巴胺(DA),去甲肾上腺素(NA)和5-羟色胺(5-HT)含量.结果莫达非尼(50和100mg@kg-1)呈剂量依赖性显著减少了自发活动、震颤和爬杆的行为缺陷(P<0.05和P<0.01,n=10),阻止了MPTP造成的TH和尼氏体数量的减少(P<0.05,n=10),及纹状体中DA,NA和5-HT含量的降低(P<0.05,n=10).结论在MPTP诱导的PD小鼠模型中,莫达非尼可改善MPMPTP引起的帕金森病行为缺陷,且对单胺能神经细胞的损伤有保护作用.

  • 标签: 帕金森病 莫达非尼 神经保护作用 1-甲基-4苯基-1 2 3 6-四氢吡啶
  • 简介:甲酸是一种广谱抗病毒药物,可有效治疗巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒感染和人类免疫缺陷病毒感染.研究表明,应用膦甲酸治疗期间可发生电解质紊乱、酸中毒、贫血、发热、呕吐等副作用,膦甲酸的肾毒性主要有以下表现:引起急性肾功能衰竭(病理改变表现为肾小球新月体形成、肾小管性间质性肾炎)、肾小管性酸中毒、肾小管性尿崩症等.

  • 标签: 膦甲酸 血清肌酐 巨细胞病毒 肾毒性 合理用药
  • 简介:摘要:

  • 标签:
  • 简介:1例29岁女性为减肥自行服用盐酸双胍500mg,3次/d。约1年后出现发热伴上腹部不适、呕吐、尿黄、陶土样大便。肝功能检查:丙氨酸转氨酶(ALT)782U/L,天冬氨酸转氨酶(AST)346U/L,总胆红素26μmol/L,C反应蛋白23mg/L。停用盐酸双胍,给予保肝治疗。15d后复查肝功能:ALT65U/L,AST50U/L。

  • 标签: 二甲双胍 肝炎 药物性
  • 简介:体重异常尤其是超重和肥胖对人体健康有诸多不利的影响。虽然正常的脂肪组织有维持体温、正常内分泌功能等重要的生理作用,但过量的脂肪将带来一些与体重相关联的疾病,包括血糖等能量物质的代谢异常、高血压、非酒精性脂肪肝、心脑血管疾病和肿瘤等。在双胍50余年的临床应用中,人们观察到它在一些人群中可带来体重的下降。由于体重相关疾病的高发病率和患病率,双胍对于体重的影响在越来越多的医学领域受到关注,本文将就这方面的循证医学证据做一综述。

  • 标签: 循证医学证据 体重异常 二甲双胍 心脑血管疾病 非酒精性脂肪肝 脂肪组织
  • 简介:摘要:目的:基于医院缺陷住院病案,分析某院住院病案首页数据填写存在问题并提出整改解决方法,提高病案首页质量。方法:利用病案首页终末质控管理系统,对某院2019年1-6月份12946份病案首页数据进行回顾性检查,按照患者的基本信息、住院信息、诊断信息、费用信息归类四部分内容进行分组统计,查找缺陷并寻原因。结果:抽检的住院首页中,存在错误条目4427条。其中:基本信息错误条目1854条,错误率14.3 %;住院信息错误条目460条,错误率3.53 %,诊断信息错误条目1286条,错误率9.9 %,费用信息错误条目827条, 错误率6.3%。结论:某院住院病案首页中基本信息、基本信息错误率最高。从住院患者办理入院采集患者基本信息开始,要加强业务人员的专业培训,同时规范医师诊断书写,提高编码员的业务水平,完善电子病历病案首页逻辑质控系统,提高全员多部门的协作,提升病案首页质量。

  • 标签: 住院病案首页 缺陷分析 质量管理
  • 简介:肿瘤细胞和宿主细胞或细胞外基质之间的相互粘连作用,是发生肿瘤转移的重要环节之一。RGD多肽聚乙醇杂合物和寡糖的聚乙醇缀合物都具有抗肿瘤转移的作用,RGD多肽聚乙醇寡糖的杂合物也应当具有此功能的潜力。为了探索该类化合物的作用,设计且成功地合成聚乙醇RGD多肽寡糖缀合物。

  • 标签: RGD多肽 寡糖 聚乙二醇(PEG) 糖肽缀合物 抗肿瘤转移
  • 简介:构建人源性5种乙酰胆碱M受体亚型(M1—M5)在中国仓鼠卵巢细胞(CHO—K1)上表达(CHO-hml-5R)稳定表达株对比分析R-(-)去甲基盐酸苯环壬及其消旋体对M受体亚型的选择性。在稳定培养2代CHO-hml-5R细胞上,利用RT-PCR方法证实目的基因的表达,检测到5种乙酰胆碱M受体亚型的mRNA,应用放射性配体受体饱合试验检验分析各M受体亚型对氚标东莨宕碱([^3H]-NMS)的亲合力及结合饱和度,试验表明[^3H]-NMS对CHO-hml-5R的最大结合力(Bmax值)分别是M1:2110±165.1,M2:861±90.0,M3:1127±34.0,M4:1055±61.5,M5:1179±87.0pmol/mg·pro,[^3H]-NMS的Kd值M1-M5分别是0.97±0.22,1.16±0.14,0.99±0.06,0.56±0.08,1.12±0.06nM。结果表明5种M受体亚型(M1—M5)稳定住株成功表达,竞争抑制试验评价R-(-)去甲基盐酸苯环壬及其消旋体的亚型选择特性,试验表明R-(-)去甲基盐酸苯环壬对M4受体亚型(pD2=7.48)具有较高的选择性,高于其他M受体亚型M1(pD2=6.20),M2(pD2=5.99),M3(pD2=5.99),M5(pD2=6.70),而去甲基苯环壬的消旋体对五种受体亚型未表现出明显的亚型选择型。R-(-)去甲基盐酸苯环壬及消旋体对五个受体亚型的Hill系数(nH)〈1,均表现出对M受体的变构调节作用。该研究发现R-(-)去甲基盐酸苯环壬对M4亚型具有较高的选择型拮抗作用,R-(-)去甲基盐酸苯环壬及其消旋体与CHO-hml-5R细胞的M亚型之间的作用存在变构调节机制。

  • 标签: 光学异构体 毒蕈碱乙酰胆碱受体 受体亚型选择性 放射性配体分析
  • 简介:柯大夫:我是一名20岁的女孩,最近长痘长得特别厉害,很影响形象,苦恼得很。听说维甲酸药物对痘痘治疗效果好,请问,我能不能在药店买到这个药物呢?山东罗×罗读者:外用维甲酸药物在有的OTC药店是能买到的。

  • 标签: 维甲酸药物 药店 治疗效果 柯大夫 OTC
  • 简介:【摘要】 目的 对尿管固定进行效果分析。方法 通过电子检索收集我国2000—2020年尿管固定的核心期刊文献,根据循证医学方法建立纳入和排除标准,采用Revman4.2软件对符合条件的所有研究结果进行Meta分析。结果 123篇尿管固定效果的临床研究文献中,5篇文献符合纳入标准。文献中有712名实验对象,平均样本量为124名。尿管固定的Meta分析表明,RR为0.35,95%可信区间为0.17~0.39。结论 尿管固定在临床上用应用价值。

  • 标签: 尿管 二次固定  Mate分析