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  • 简介:5-氨基水杨酸是临床治疗溃疡性结肠炎的主要药物,为促进该产品更好地研发与应用,本文就5-ASA目前已上市品种及正处于研发的制剂设计进行较详细的整理,并探讨5-氨基水杨酸临床最佳的制剂形式。

  • 标签: 5-氨基水杨酸 制剂进展 口服结肠定位
  • 简介:目的:察茴香、茴香脑以及肉桂5氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响.方法:用扩散池技术,裸鼠皮肤为实验材料,察5氟脲嘧啶的透皮吸收情况.结果:上三种挥发性成分(2%,w/v)在联合使用20%乙醇或者30%丙二醇时,都可以显著提高5氟脲嘧啶的透皮吸收系数(P<0.01).论:香、茴香脑和肉桂联合使用乙醇或者丙二醇可以用于促进5氟脲嘧啶的透皮吸收.

  • 标签: 5-氟脲嘧啶 透皮吸收促进剂 茴香醛 茴香脑 肉桂醛 扩散池技术
  • 简介:摘要目的探究5-氨基水杨酸肠溶片在治疗慢性肠炎中的临床疗效。方法选取我院收治的慢性肠炎患者80例,随机分为实验组和对照组各50例,其中实验组患者均给予口服5-氨基水杨酸肠溶片的治疗,对照组患者均给予口服柳氮磺吡啶肠溶片的治疗,两组患者分别口服药物一周为一疗程,用药6疗程后,对比两组患者的临床效果及不良反应发生的情况。结果实验组患者的临床总有效率为90%,远高于对照组的70%的临床总有效率,(P<0.05),结果具有可比性;实验组有4例患者出现不良反应,占10%,对照组有12例患者出现不良反应,占30%,实验组患者的不良反应发生率明显低于对照组患者,(P<0.05),结果具有可比性。结论5-氨基水杨酸肠溶片在治疗慢性肠炎中的临床总有效率明显高于柳氮磺吡啶肠溶片,同时不良反应率低,值得临床推广。

  • 标签: 探究5-氨基水杨酸肠溶片 治疗 慢性肠炎 疗效探究中图分类号R2 文献标号A 文章编号1671-8725(2014)11-0138-01
  • 简介:摘要水杨Schiff碱及其金属配合物在目前各学科的相关研究领域的应用已经得到广泛关注。而对于合成的水杨Schiff碱及其金属配合物的合成而言,一般可以用红外、紫外以及荧光光谱等来实施光谱分析,用以确定其合成的是否为想要得到的目标产物。

  • 标签: Schiff碱 金属配合物 合成
  • 简介:一、炎症性肠病(IBD)及其合并结直肠癌的现状在工业化国家,溃疡性结肠炎(UC)的发病率维持在0.005%~0.01%,其中以瑞典最高,英国和美国次之,我国的UC发病率较低.克罗恩病(CD)的发病率在过去30年内增加了6倍,现约为0.004%.尽管IBD合并的结直肠癌只占普通人群结直肠癌的1%~2%,但结直肠癌仍为IBD的严重并发症,是1/6IBD患者的死亡原因[1].Eaden等[2]对116项UC合并结直肠癌的研究数据进行了荟萃分析,结果发现结直肠癌的发病率随病程的延长而增加,进而反映在累计概率中,每10年增加2%,每20年增加8%,每30年增加18%.UC合并结直肠癌的总体发病率为3.7%,当病变累及全结肠时,发病率增至5.7%.我国UC合并结直肠癌的发病率远低于欧美人群.王利华等[3]总结了北京协和医院1994~1997年346例UC的资料,其中仅3例发生癌变(0.87%).

  • 标签: 5-氨基水杨酸类 药物 预防措施 炎症性肠病 结直肠癌 溃疡性结肠炎
  • 简介:目的观察奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶、氢叶酸钙(FOLFOX)每周方案治疗晚期胃癌疗效和不良反应。方法FOLFOX每周方案治疗26例晚期胃癌病人。L-OHP50mg/m^2+氢叶酸钙500mg/m^2,静脉滴注,2h+5-氟尿嘧啶2000mg/m^2,持续静脉注射,48h,d1,d8,d15,d22,5wk1个周期,至少2个周期。结果26例晚期胃癌中,完全缓解(CR)1例(3.9%),部分缓解(PR)13例(50.5%),稳定(SD)5例(19.2%),进展(PD)7例(26.9%),总有效率为53.8%。中位生存期11.5(8.0-14.5)mo,肿瘤中位进展时间6.5(3.5-10.5)mo。最常见的不良反应为骨髓抑制、消化道反应以及神经感觉障碍,多为Ⅰ-Ⅱ度,无Ⅳ度不良反应发生。骨髓抑制以轻中度贫血为特点,对白细胞及血小板抑制较轻。消化道反应主要表现为恶心呕吐和腹泻,Ⅲ度腹泻发生率为19.2%。神经感觉障碍是L-OHP最主要不良反应,发生率高达61.5%。化疗间歇期可缓解。结论FOLFOX每周方案是治疗晚期胃癌安全有效的化疗方案。

  • 标签: 每周 奥沙利铂 5-氟尿嘧啶 醛氢叶酸钙 晚期胃癌
  • 简介:摘要目的了解利奈唑胺联用5-羟色胺能药物致5-羟色胺综合征(SS)的临床特征。方法检索国内外数据库(截至2021年2月),收集利奈唑胺联用5-羟色胺能药物致SS的病例报告类文献,记录患者基本情况(性别、年龄、基础疾病等)、利奈唑胺和5-羟色胺能药物用药情况(用药原因、用法用量、药物洗脱期等)以及SS的发生时间、临床表现、处置及转归等信息,进行描述性统计分析。结果纳入分析的患者共50例(来自46篇文献),男性23例,女性27例;年龄23~98岁49例,4岁1例;使用5-羟色胺能药物的原因为精神疾病(36例)、疼痛(8例)和帕金森病(2例)等,使用利奈唑胺的原因为葡萄球菌属感染(24例)、肠球菌属感染(13例)和经验性抗感染治疗(11例)等。50例患者中,先用5-羟色胺能药物再用利奈唑胺者48例,先用利奈唑胺再用5-羟色胺能药物者2例;44例无药物洗脱期记录,6例药物洗脱期不足。5-羟色胺能药物用药途径为口服者40例、静脉滴注者10例;35例患者有用法用量记录,均符合药品说明书规定;使用1、2、3、4种5-羟色胺能药物者分别为27、16、5、2例,所用药物主要为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺能药物和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、阿片类药物等。利奈唑胺用药途径为静脉滴注者27例,口服者11例,未提及用药途径者12例;49例成人患者用药频次符合药品说明书规定,1例患儿用药频次低于药品说明书规定。SS发生于联合用药后3 h~20 d,多在联合用药后1~5 d;表现为精神状态改变、自主神经功能异常和神经肌肉功能异常者分别为45、47、45例。停用利奈唑胺和/或5-羟色胺能药物并接受对症治疗2 h~9 d后,43例好转,1例出现SS后因心脏骤停死亡,6例在SS症状得到控制后死于原发疾病。结论利奈唑胺联用5-羟色胺能药物致SS多发生在联合用药后1~5 d,临床表现与其他原因所致SS相似,停用相关药物并给予对症支持治疗后,总体预后尚可,但严重者可致死亡。

  • 标签: 单胺氧化酶抑制剂 5-羟色胺 5-羟色胺综合征 药物相关副作用和不良反应 利奈唑胺
  • 简介:目的:探讨5-氨基水杨酸(5-ASA)灌肠治疗对三硝基苯磺酸(TNBS)诱导大鼠结肠炎的抗氧化作用及对细胞因子表达的影响.方法:建立TNBS结肠炎模型,给予5-ASA灌肠治疗,同时设正常对照组和模型组.于治疗后1、2周,评价结肠大体、组织学损伤及髓过氧化物酶(MPO)活性,检测超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二(MDA)水平,逆转录-多聚酶链反应(RT-PCR)检测结肠组织白细胞介素(IL)-1β和肿瘤坏死因子(TNF)-αmRNA表达水平.结果:5-ASA灌肠治疗能明显降低结肠炎大鼠的大体、组织学评分及MPO活性(P<0.05),升高SOD活性(P<0.05),降低MDA水平(P<0.05),降低IL-1β和TNF-α表达水平(P<0.05).结论:5-ASA灌肠治疗TNBS诱导的大鼠结肠炎疗效显著,其机制与抗氧化作用及抑制IL-1β和TNF-α的表达有关.

  • 标签: 5-氨基水杨酸 TNBS诱导的结肠炎 超氧化物歧化酶 丙二醛 白细胞介素-1Β 肿瘤坏死因子-α
  • 简介:摘要目的探讨品行障碍可能的精神生化机制。方法采用高效液相色谱法,测定了经哌醋甲酯治疗后的52例品行障碍男性患儿和25名正常男性患儿的血清中5-羟色胺类及代谢产物水平。结果品行障碍患儿血清去甲肾上腺素(NE)水平和NE/3-甲氧-4-羟苯乙二醇(MHPG)比值(22±15)低于正常患儿(148±49),血清高香草酸水平(3.5±2.5ug/L)高于正常患儿(0.6±0.1ug/L);经哌甲酯治疗有效者血清MHPG水平(11±8ug/L)高于无效者(6±4ug/L);智力发育不平衡组血清NE水平(80±40ug/L)低于智力发育平衡组(86±54ug/L);根据美国精神障碍诊断统计手册第3版修订本,将病情分为轻度、中度、重度。重度品行障碍患儿血清NE水平(79±41ug/L)明显低于轻度(99±39ug/L)。结论品行障碍可能和去甲肾上腺素能两种递质系统失调或失衡的结果。

  • 标签: 品行障碍 5-羟色胺 哌甲酯 智力测验
  • 简介:背景:肠易激综合衙(IBS)是一种功能性胃肠道疾病,其病因和发病机制迄今尚未完全阐明。目的:探讨5-羟色胺(5-HT)和5-HT3受体(5-HT3R)在腹泻型IBS(D—IBS)患者结肠黏膜中的变化及其临床意义。方法:对18名正常人和28例D—IBS患者行结肠镜检查并分别取升结肠、横结肠、降结肠和乙状结肠黏膜标本各两块。以免疫组化方法检测5-HT阳性细胞;以蛋白质印迹分析半定量检测5-HT3R的表达。结果:D—IBS组4个部位结肠黏膜的5-HT阳性细胞数和5-HT3R的表达均较正常对照组显著增多(P〈0.05),但4个部位之间相互比较均无显著差异。结论:D—IBS患者结肠黏膜5-HT合成和分泌增多,5-HT3R表达上调,提示5-HT和5-HT3R可能为D—IBS的分子生物学基础之一,为D—IBS的治疗提供了分子靶点。

  • 标签: 腹泻 肠易激综合征 血清素 受体 血清素
  • 简介:摘要目的通过生物信息学分析筛选与胃癌预后相关的微RNA(miRNA),构建风险评分模型并进行验证。方法从人类癌症基因组图谱数据库下载491例样本的人类基因组miRNA测序数据(胃癌组织样本446份,正常胃组织样本45份)和相应的临床病理信息。通过R 4.0.2软件edgeR包对miRNA表达谱进行差异分析,将所得差异表达谱按1∶1的比例随机分为训练集和测试集。采用单因素Cox回归分析和最小绝对收缩和选择算子(LASSO)回归分析筛选预后相关miRNA,进一步对筛选出的预后相关miRNA进行多因素Cox回归分析并构建预后风险评分模型。采用Kaplan-Meier曲线、受试者操作特征曲线、曲线下面积(AUC)动态变化曲线评估模型的预测效能。结果以|log2差异倍数|>1.5、P<0.01为标准,筛选出175个胃癌组织中差异表达miRNA。通过单因素Cox回归分析和LASSO回归分析筛选出6个与胃癌患者总生存率相关的差异表达miRNA,使用多因素Cox回归分析成功构建5-miRNA风险评分模型:风险评分=0.183×hsa-miRNA-184+0.086×hsa-miRNA-675-0.231×hsa-miRNA-2115+0.548×hsa-miRNA-3943-1.455×hsa-miRNA-1246。在训练集、测试集、总体数据集中,高风险组患者的累积生存率均低于低风险组,差异均有统计学意义(χ2=18.90、9.50、26.70,P均<0.05),模型预测效能优于TNM分期,且分层分析显示模型能有效预测早期胃癌。单因素和多因素Cox回归分析显示模型风险评分、年龄和M分期是胃癌患者预后不良的独立危险因素[风险比(95%可信区间)分别为1.19(1.07~1.32)、1.20(1.06~1.40),1.50(1.01~2.23)、1.90(1.28~2.90),1.34(1.15~1.57)、2.10(1.05~4.40);P均<0.05]。结论基于5个miRNA构建的5-miRNA风险评分模型预测胃癌患者预后的准确性高,是独立的预后因子。

  • 标签: 胃肿瘤 微RNA TCGA数据库 预后 生物信息学
  • 简介:

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  • 简介:摘要目的研究山茱萸炮制过程对5-羟甲基糠醛(5-HMF)含量变化的影响。方法选择炮制过程中的蒸制时间、加酒量、蒸制温度等可能影响5-羟甲基糠醛含量的因素制成不同样品经80%甲醇超声波提取45min,利用HPLC分别在284nm,流速1.0mL?min-1,流动相乙腈-水(5∶95)条件下测定5-HMF的含量。同时以温度、湿度、光照等因素对5-HMF进行稳定性考察。结果山茱萸中5-羟甲基糠醛含量随蒸制时间及温度增高而增高,说明加热有助于5-羟甲基糠醛的生成。辅料用量为15%~20%较合适。湿度对5-羟甲基糠醛影响较小,温度对其含量影响最大。结论分析了酒山茱萸炮制对5-HMF含量的影响,为进一步研究山茱萸提供了依据。

  • 标签: 酒山茱萸 5-羟甲基糠醛(5-HMF) HPLC
  • 简介:目的探讨血浆瘦素(1eptin)与5羟色胺(5-HT)之间的关系及2者在早泄诊断中的意义。方法招募71例终身性早泄患者为试验组及64例正常男性为对照组。予试验组为期8周盐酸舍曲林治疗,对照组不予治疗。测定受试者治疗前后血浆leptin及5-HT水平,并通过射精潜伏期、中国早泄患者性功能评分表对射精功能进行评估。结果治疗前试验组血浆leptin水平明显高于对照组,而5-HT水平低于对照组。8周后试验组血浆leptin水平下降,与正常对照组比较,差异无统计学意义(P〉0.05),而血浆5-HT水平大幅上升并趋于对照组水平。对于早泄,瘦素的敏感性和特异性分别为87.5%和96.3%,5-羟色胺的敏感性和特异性为92.2%和93.0%。结论血浆高水平leptin与低水平5-HT是早泄患者的生物学指标,这2者的测定对诊断早泄具有重要指导意义。

  • 标签: 早泄 射精潜伏期 瘦素 5-羟色胺
  • 简介:3、4-亚甲二氧基苯丙胺(MDMA,迷魂药)为合成的苯丙胺衍生物,作为娱乐消遣物质为青年人广泛滥用。MDMA主要作用于5-羟色胺能系统,并能引起5-羟色胺神经元损伤。其神经毒性作用机制可能和羟基自由基的形成有关。MDMA常和乙醇合并滥用。乙醇可促使羟基自由基增多,并使5-羟色胺神经元损伤加重。

  • 标签: 迷魂药 5-羟色胺神经元 神经毒性 乙醇 乙醛
  • 简介:摘要叶酸是一种人体自身无法合成必须靠外源补充获取的水溶性维生素。大量证据表明叶酸的缺乏将导致神经管缺陷、部分先天性畸形、痴呆症和某些类型的癌症。目前叶酸的主要补充形式为合成叶酸(folic acid,FA),但其过量补充将会增加自身和后代患某些疾病的潜在风险。因此,探讨新型补充方式对于人群叶酸补充具有重要意义。该文将从毒理学、生物利用度、维生素B12掩盖、叶酸代谢相关酶基因的单核苷酸多态性、强化效果等方面讨论叶酸新型补充形式——5-甲基四氢叶酸的研究进展和其替代化学合成叶酸的可行性。

  • 标签: 化学合成叶酸 5-甲基四氢叶酸
  • 简介:目的探讨5-羟色胺对胎盘滋养细胞钙通道的影响。方法将体外培养的胎盘滋养细胞分成3组,低深度5-羟色胺组(5-TH,1μmol/L)、高浓度5-TH组(10μmol/L)和对照组。采用全细胞膜片钳方法,在胎盘滋养细胞外液中分别加入L-型钙通道阻滞剂、T-型钙通道阻滞剂、钠通道阻滞剂及5-TH,检测其电流值。结果在-60~-50mV电压时,胎盘滋养细胞L-型钙通道开放,-40~-30mV时,其最大峰值电流为(82.31±6.46)皮安(pA)。加入尼莫地平(Nimodpine)可阻断大部分电流。氟桂利嗪(Flunari-zne)和替曲朵辛(TTX)不能抑制该电流成分。加入1μmol/L和10μmol/L5-TH,其峰值电流分别为(104.77±10.84)pA和(117.16±9.67)pA,与对照组比较,差异有统计学意义(P〈0.05);加入5-TH(1μmol/L)和Nimodpine、5-TH(10μmol/L)和Nimodpine后,峰值电流分别为(85.35±6.54)pA和(89.42±7.62)pA,与对照组比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论5-TH可激活胎盘滋养细胞L-型钙通道,促使钙电流值增加。

  • 标签: 滋养细胞 5-羟色胺 全细胞膜片钳 钙通道
  • 简介:摘要:产后抑郁症是指妇女在生育后出现的一种情绪障碍,表现为情绪低落、焦虑、疲劳、失眠等症状。近年来,研究人员对于产后抑郁症的治疗方法进行了广泛的探索和研究,其中包括使用5-羟色胺进行治疗。本文总结近几年关于5-羟色胺治疗产后抑郁症的研究进展。

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