简介：我们在进行微生物来源的5-脂氧合酶抑制剂的筛选过程中,得到了一株具有活性的曲霉菌F06Z-509。经过对其发酵产物进行分离纯化,最终得到三个活性化合物,分别为F06Z-509-A,B和C。通过对它们核磁和质谱数据进行分析,确定其结构分别与已知化合物butyrolactoneⅡ,Ⅰ和Ⅲ相同。它们对5-脂氧合酶都表现出较强的抑制活性,IC_（50）值分别为21.43,22.51和11.83μg/mL。它们对5-脂氧合酶的抑制活性未见报道。

简介：环氧合酶-2（COX-2）在肿瘤发生、发展、转移、凋亡抑制及促进血管生成等方面发挥着重要作用,已成为肿瘤防治的新靶点;越来越多的COX-2抑制剂及其衍生物进入到临床前和临床研究中,发挥着一定的抗肿瘤作用。本文对近年来以COX-2抑制剂,特别是以塞来昔布和尼美舒利为先导物进行结构修饰和改造,从而寻找新型抗肿瘤活性化合物的研究进展作一综述。

简介：目的利用海洋芽孢杆菌SCSIO06063来源的蛋白酶对扇贝蛋白进行酶解制备抗氧化肽。方法采用超滤和反复色谱分离纯化扇贝水解物。获得的肽类结构通过基质辅助激光解析飞行时间质谱（MALDI-TOF-MS/MS）鉴定,采用DPPH自由基清除实验评价肽类的抗氧化活性。结果分离纯化后获得3个肽类组分A、C和E,依次被鉴定为His-Ala-Ile-Ile-Met-Met-Val（A）、Leu-Asn-Pro-Lys-LeuIle-Met-Val（C）和Met-Ile-Leu-Ile-Leu-Phe-Arg（E）,经NCBInr数据库中Blast检索,未发现A组分的同源序列,提示其为一个新的肽类结构。A、C和E3个组分均具有一定的抗氧化能力,在浓度为1.0mg·mL-1时,它们的清除率分别为51.6%、55.4%和53.4%。结论海洋芽孢杆菌SCSIO06063来源的蛋白酶可用于扇贝蛋白酶解制备抗氧化肽。

简介：产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)和头孢菌素酶(AmpC酶)是革兰阴性杆菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制.AmpC酶是对第三代头孢菌素耐药而不能被β-内酰胺酶抑制剂所抑制,有染色体介导的AmpC酶和质粒介导AmpC酶,前者分诱导表达和非诱导表达,后者可随耐药质粒复制、接合、转化及转座子移位,在革兰阴性杆菌内或种间传播.ESBLs是由质粒介导的能水解大多数青霉素、头孢菌素和氨曲南等β-内酰胺类抗生素且活性能被酶抑制剂抑制的一类β-内酰胺酶,主要由肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌产生,也可由其它肠杆菌科细菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌产生.碳青霉烯类抗生素是治疗产AmpC酶和ES-BLs革兰阴性杆菌感染的首选药物.

简介：【 摘要】 目的：探究对超早期急性脑梗死实行阿替普酶急诊溶栓治疗起到额干预效果。 方法：将我院 2018.10-2019.10 期间接纳治疗的 急性脑梗死 40 例患者以随机分组法分为对照组（ 20 例，常规治疗）以及观察组（ 20 例， 阿替普酶急诊溶栓治 ），对比两组患者最终疗效。 结果： 观察组 NIHSS 评分、 Barthel 评分均优于对照组，差异具有统计学意义（ P ＜ 0.05 ） 结论：在治疗超早期急性脑梗死时运用阿替普酶急诊溶栓治疗能够提高疗效，值得临床推广运用。

简介：目的研究湖南安化黑茶的主要品种十两茶水提物的体外降糖作用,初步探讨其作用机制。方法通过体外蛋白质非酶糖基化试验、葡萄糖苷酶试验、醛糖还原酶试验比较十两茶与其他茶类（茯砖茶-9、茯砖茶-11、红茶、绿茶）的体外降糖作用。结果5种茶叶水提物在体外均能不同程度地抑制蛋白质非酶糖基化产物形成、葡萄糖苷酶以及醛糖还原酶活性,其中以十两茶作用为优。结论十两茶水提物对糖尿病相关酶具有抑制作用,具有一定的降糖和防止糖尿病并发症作用。

简介：

简介：非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）作为急性和慢性疼痛管理治疗药物的重要组成部分,在临床使用历史长达100年之久,是世界范围内使用最为广泛的一类药物。所有的非选择性NSAIDs都存在潜在的副作用,尤其是胃肠道和心血管系统的药品不良反应（ARDs）。这都与它们对环氧合酶-1（cyclooxygenase-1,COX-1）和COX-2抑制作用的选择性有关。为了避免与COX-1抑制相关的胃肠道副作用,罗非昔布等选择性COX-2抑制剂应运而生。随着临床应用时间的延长,以及一些最新大型临床试验的结果揭晓,COX-2选择性抑制剂胃肠道的安全性得到了广泛的验证,但其非胃肠道ADRs也越来越令人担忧,尤其是其心血管、肾脏以及过敏等方面的ADRs在近年来逐渐受到关注。本文总结近年来对选择性COX-2抑制剂的有效性及安全性进行评价的文献,以期临床选用时有更多的参考。

简介：目的：探讨中国北方地区I型对氧磷酯酶（paraoxonase,PON1)基因192Gln/Arg遗传多态性及其与冠心病发病的关系。方法：应用PCR－RFLP技术，检测49例老年CHD患者和38例对照者的PON1－192Gln/Arg基因多态性，等位基因以A／B表示。结果：各基因组（AA，AB，BB）分布在冠心病组：18.4%,51%,30.6%;对照组：39.5%,47.3%,13.2%。两组比较各基因型分布具有显著性差异（X^2=6.35,P=0.042);B等位基因在冠心病组明显增高（0.56vs.0.370);B等位基因携得（AB型＋B型）与AA型纯合子比较，两组间具有显著性差异（x^2=4.77,P=0.029).B等位基因是中国北方地区冠心病发病的危险因素(OR=2.19,95%CI:1.19-4.05)。结论：PON1基因192Gln/Arg遗传多态性与中国北方地区冠心病发病明显相关。该酶切位点多态性具有明显的种族差异。

简介：目的研究巴曲酶注射液对大鼠血栓栓塞性脑卒中急性超早期的保护作用。方法自体血凝块闭塞左侧大脑中动脉法制备大鼠血栓栓塞性脑卒中模型,32只造模成功大鼠按神经缺陷程度随机分为4组：模型组及巴曲酶注射液低、高剂量（0.3、1.0BU/kg）组和阿替普酶（rt-PA,9mg/kg）组,每组8只,另设假手术组8只。造模1h后尾iv给药,给药后6h行神经功能评分,采用核磁共振（MIR）技术进行大鼠脑SE-T2WI序列扫描,测量脑病变范围;给药后24h评分后取脑进行TTC染色,测量脑梗死范围;给药后6、24h取血浆,测纤维蛋白原（FIB）浓度。结果与模型组比较,巴曲酶注射液0.3BU/kg治疗24h（P〈0.05）、1BU/kg治疗6、24h（P〈0.05、0.01）显著改善大鼠神经功能评分;给药后6hMRI结果显示,巴曲酶注射液0.3、1.0BU/kg显著缩小病变范围（P〈0.05、0.01）;给药后24hTTC结果显示,巴曲酶注射液0.3、1.0BU/kg显著缩小梗死范围（P〈0.05）;巴曲酶注射液0.3、1.0BU/kg于药后6、24h均可显著降低血浆FIB浓度（P〈0.05、0.01、0.001）。结论巴曲酶注射液能改善大鼠脑缺血急性期受损神经功能、缩小脑病变范围、降低血浆FIB浓度,具脑保护作用。

简介：目的建立LC-MS法同时测定大鼠血浆中熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的含量,并研究灌胃给药熊胆粉提取物后熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在大鼠体内的药物代谢动力学行为。方法血浆样品采用甲醇、乙酸乙酯和甲酸（50∶50∶1）混合溶剂处理,以双氯芬酸作为内标,色谱柱为WatersAtlantisT3C18色谱柱（150mm×2.0mm,5μm）,流动相为水（含1mmol·L-1醋酸铵和0.01%甲酸）-甲醇（76∶24）,等度洗脱,流速为0.2mL·min-1,岛津LC-MS2020质谱单四极杆检测器,负离子模式。大鼠灌胃100mg·kg-1的熊胆粉提取物,LC-MS法测定熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度,并采用DAS2.0软件计算药物代谢动力学参数。结果方法学实验结果表明内源性杂质不干扰熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸和内标的测定,线性范围0.078~10.0μg·mL-1,定量限为0.078μg·mL-1。方法精密度、准确度、稳定性和回收率均符合生物样品测定的要求,适合大鼠血浆中2种胆酸浓度的测定,可以应用该方法进行熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的药物代谢动力学研究。结论本方法操作简便、灵敏、专属性强,方法学考证符合生物样品测定的要求并成功用于熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在大鼠体内的药物代谢动力学研究。

简介：目的评价遍地金提取物对大鼠脑突触体单胺氧化酶的抑制作用。方法通过大鼠脑突触体单胺氧化酶的抑制实验，测定其重摄取量cmp及抑制百分率。结果遍地金提取物浓度为48．66mg／ml时取得最大抑制百分率96．87％，St．John’sWort提取物浓度为11．44mg／ml时取得最大抑制百分率99．74％。结论遍地金提取物与抗抑郁药物St．John'sWort均能抑制大鼠脑突触体单胺氧化酶的活性，二者差异无统计学意义。

简介：本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA（SylA）及其类似物的过程中，首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应，第一种类型产物总收率在20％-34％之间，第二种类型产物总收率在12％-18％之间。与SylA相似，这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构，可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应，从而发挥蛋白酶体抑制活性。

简介：端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制剂亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制剂,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.

简介：目的分别利用胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、弹性蛋白酶对蜈蚣粉进行酶解并选取最佳用酶来制备抗肿瘤多肽。方法利用4种酶对蜈蚣粉进行酶解,采用MTT体外抗肿瘤实验方法,以蛋白质的水解度及酶解提取液对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率为指标,同时以蜈蚣粉的水溶性蛋白质含量为标准,评价4种酶对蜈蚣粉的酶解效果并筛选出最佳用酶。结果胃蛋白酶对蜈蚣粉的水解度为10.44%;胰蛋白酶对蜈蚣粉的水解度为28.29%,在0.125mg·mL~（-1）及0.25mg·mL~（-1）的较小浓度下对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率低于对照组,但随浓度的增大抑制率逐渐增大,在0.5~2mg·mL~（-1）浓度时,胰蛋白酶在4种酶中达到最大抑瘤效果;胰凝乳蛋白酶和弹性蛋白酶的水解度分别为50.45%、44.16%,当浓度〉0.5mg·mL~（-1）时其对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率高于对照组,在浓度为0.5mg·mL~（-1）时抑制率分别为2.86%、36.37%,且随浓度增大抑制率增大。结论蜈蚣粉酶解工艺最佳用酶为胰蛋白酶,其次是胰凝乳蛋白酶和弹性蛋白酶,而胃蛋白酶活性较低可以去除。

简介：选取3种具有酚羟基的芳香类化合物,测定其对酪氨酸酶的活性影响。结果表明,1,5-二羟基萘在120~600μmol·L-1范围内对酪氨酸酶的激活活性〉450%,最高为537%;2,2′-联苯酚的激活活性最大为284%;2,2′-联吡啶-3,3′二醇无激活活性。动力学研究表明,1,5-二羟基萘表现为非竞争性激活;2,2′-联苯酚为混合性激活作用,在酶促反应体系中,既影响底物与酶的结合,又改变酶的空间构型,综合提高反应速度。

简介：肽基环氧酮类化合物对20S蛋白酶体具有抑制作用，使之成为可能的抗肿瘤药物。根据此类抑制剂的结构和特殊抑制机理，我们设计了一系列连接环氧酮部分（C-末端药效团）和肽骨架的化合物。合成工作方面，我们使用了经过Weinreb酰胺得到关键中间体末端α，β－不饱和酮的新合成方法，产率为62％－65％。

简介：目的观察小枝玫瑰BranchletsRosarugosaThunb.提取物对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖及糖耐量的影响.方法采用四氧嘧啶造模法建立糖尿病小鼠模型,将造模成功的小鼠分为8组,分别为模型组,小枝玫瑰水提物高、中、低剂量（3.70、1.85、0.93g/kg）组,小枝玫瑰醇提物高、中、低剂量（2.75、1.37、0.70g/kg）组和盐酸二甲双胍（阳性药,200mg/kg）组,另取正常小鼠为对照组,造模成功3d后开始给药,每天ig给药1次,共30d.造模后0、10、20、28d血糖试纸法测定空腹血糖;造模后30d,进行葡萄糖耐量试验.结果各组小枝玫瑰提取物均能降低糖尿病小鼠血糖、改善其糖耐量,且呈一定量效关系,其中以醇提物高剂量效果最好,但不及阳性药盐酸二甲双胍.结论小枝玫瑰提取物可以降低糖尿病小鼠血糖,对糖尿病小鼠糖耐量有改善作用.

简介：

简介：我母亲有“慢阻肺”，医生建议我去买个氧疗机在家里给母亲吸氧，我去医疗器械的店里看了下，款式种类还很多，而且价钱也差别挺大的，店员的讲解也弄得我云里雾里的。氧疗机应该怎么选呢？