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  • 简介:目的:探索基于表面等离子共振技术的抗淀粉样蛋白聚集药物的实验条件、方法。方法:制备Amyloidβ1-40与1-42单体和聚,配制对照分析物CR/TS/TT浓度梯度(0μg/ml、7.81μg/ml、15.63μg/ml、31.25μg/ml、62.5μg/ml、125μg/ml、250μg/ml、500μg/ml)。采用CM5芯片,分别将蛋白的单体和聚通过氨基偶联固定于芯片表面。将样品依次进样,进行亲合分析。结果:Aβ1-40与Aβ1-42单体在25℃温度下静置24h可制备成实验用聚集体;SPR分析系统进样参数:流速30μl/min,结合时间300s,解离时间300s,再生1mMNaOH15s;实验优选阳性对照为CR(CongoRed)。结论:以上实验条件可用于SPR系统中抗β淀粉样蛋白聚集药物的初步筛选,实验方法稳定,结果可信。

  • 标签: SPR 抗β淀粉样蛋白 聚集
  • 简介:目的:研究马钱子中马钱子碱、士的宁在大鼠肠道的吸收特性。方法:以表观渗透系数(Papp)为指标,运用大鼠外翻肠囊模型,研究不同肠段、浓度、pH、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、细胞间紧密连接开放剂对马钱子中马钱子碱和士的宁在大鼠肠吸收的影响。结果:不同肠段中,马钱子中马钱子碱和士的宁的Papp为回肠≈结肠〉空肠〉十二指肠;不同浓度下,两者Papp无显著性差异;不同pH条件下,两者吸收有较大差异,其中pH=7.4条件下,两者吸收最好;在分别加入P-gp和MRP抑制剂后,两者的肠吸收均显著性增加;加入细胞间紧密连接开放剂,两者的肠吸收有一定的增加,但不显著。结论:马钱子中马钱子碱、士的宁肠吸收机制可能是以被动转运为主,且均受P-gp和MRP的影响。

  • 标签: 马钱子碱 士的宁 外翻肠囊模型 P-GP MRP 细胞间紧密连接
  • 简介:口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多介导药物转运的蛋白,在药物的吸收、分布和相互作用方面起关键的作用。本文通过介绍一些常见的肠道膜转运蛋白及其转运机制,提出利用转运蛋白的特性和转运蛋白底物之间的相互作用,提高药物的生物利用度。并对中药成分中的一些转运蛋白底物及中药-西药之间的相互作用进行了阐述。

  • 标签: 肠吸收 转运蛋白 相互作用 中药
  • 简介:目的:以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标,研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验,HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果:不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用,3%氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论:氮酮浓度为3%时促渗效果最佳,为该制剂的深入研究提供了依据。

  • 标签: 乳安巴布剂 芍药苷 HPLC 体外透皮吸收
  • 简介:目的:研究对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其光学异构对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。方法:以有钙、无钙液中加高钾(KCl)100mmol·L^-1或苯肾上腺素1μmol·L^-1并在无钙液中复钙引起的大鼠胸主动脉环的收缩,比较CPU-86017及其光学异构对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。结果:CPU-86017及其4种光学异构均能抑制KCl引起的内钙释放,外钙内流,其中,Zh003、Zh004作用强于CPU-86017;Zh001、Zh002作用弱于CPU-86017。对于苯肾上腺素引起的内钙释放与外钙内流,Zh004有明显的抑制作用,而Zh001、Zh002与Zh003作用不明显,均能抑制KCl引起的内钙释放与外钙内流。结论:与CPU-86017相比,Zh001、Zh002和Zh003对α受体阻断作用明显降低,Zh003与受体调控钙通道几乎没有作用,对电压依赖钙通道的阻断作用,Zh003和Zh004活性增强。

  • 标签: CPU-86017 光学异构体 内钙释放 外钙内流
  • 简介:目的:考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响,为开发补骨脂素外用制剂提供依据.方法:采用Valia-Chien扩散池考察了共轭亚油酸(CLA)、冰片、薄荷醇、氮酮和甘油等促渗剂对补骨脂素经离裸鼠皮渗透性的影响,结果:薄荷醇、氮酮和CLA分别使补骨脂素的单位面积累积透过量提高2.9,5.0和5.3倍;同时也使药物在皮肤中的滞留量分别增加了1.1,5.7和3.4倍;CLA使时滞缩短至对照组的1/5.结论:CLA提高了补骨脂素的透过量和皮肤内滞留量,并大大缩短了时滞,可能是一种优良的促渗剂.

  • 标签: 补骨脂素 促渗剂 共轭亚油酸 透皮吸收
  • 简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。

  • 标签: 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂
  • 简介:目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。

  • 标签: 柚皮苷 磷脂复合物 成骨细胞 大鼠在体肠回流
  • 简介:目的:研究疏风解毒胶囊肠吸收液对LPS诱导巨噬细胞释放细胞因子的影响.方法:采用外翻肠囊法制备不同浓度的疏风解毒胶囊肠吸收液,1μg·mL^-1脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7制备炎症模型,液相蛋白芯片技术检测细胞因子在正常组、模型组、给药组表达的具体水平.结果:含疏风解毒胶囊肠吸收液能降低IL-1α、IL-1β、IL-2、IL-4、IL-10、IL-12(p70)、IL-13、IL-17、G-CSF、GM-CSF、IFN-γ、KC、TNF-α13种细胞因子的表达水平,且与雷公藤内酯醇组效果相当.结论:疏风解毒胶囊抗炎作用的机制与抑制上述炎症因子的释放有关.

  • 标签: 疏风解毒胶囊 肠吸收液 细胞因子 抗炎
  • 简介:目的:考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法:采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素,确定采样条件。经皮给药后,考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果:本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5μL·min^-1,采样间隔为30min。乌头碱的AUC为18973.27h·ng·mL^-1,MRT为14.97h,Cmax为2976.38ng·mL^-1,Tmax为11.76h。结论:微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。

  • 标签: 玉龙散 乌头碱 微透析
  • 简介:目的:察茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对5-氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响.方法:用扩散池技术,裸鼠皮肤为实验材料,察5-氟脲嘧啶的透皮吸收情况.结果:上三种挥发性成分(2%,w/v)在联合使用20%乙醇或者30%丙二醇时,都可以显著提高5-氟脲嘧啶的透皮吸收系数(P<0.01).论:香醛、茴香脑和肉桂醛联合使用乙醇或者丙二醇可以用于促进5-氟脲嘧啶的透皮吸收.

  • 标签: 5-氟脲嘧啶 透皮吸收促进剂 茴香醛 茴香脑 肉桂醛 扩散池技术
  • 简介:目的:通过探讨参附注射液对新生大鼠心肌细胞膜ATP酶活性及细胞内相关离子的影响,揭示参附注射液心脏保护作用的机制。方法:通过胰蛋白酶消化和差速贴壁获得心肌细胞,分别给予1.5、3、6g生药/L3个不同浓度的参附注射液,作用1h,检测心肌细胞的细胞活力、ATP酶的活性及相关离子的浓度。结果:参附注射液各剂量组(1.5、3、6g生药/L)能提高心肌细胞的细胞活力,提高Ca2+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶及Na+-K+-ATP酶的活性,降低细胞内Na+、Ca2+的浓度,提高K+的浓度。结论:参附注射液对心肌细胞具有保护作用,且作用的发挥与调节心肌细胞膜ATP酶活性及细胞内相关离子的浓度有关。

  • 标签: 参附注射液 心肌细胞 CA2+-ATP酶 Ca2+-Mg2+-ATP酶 NA+-K+-ATP酶
  • 简介:目的:以黄芩苷粗品为原料,利用响应曲面优化黄芩苷的精制工艺以得到较高纯度的黄芩苷。方法:在单因素实验的基础上,应用Box—Behnken设计方法建立数学模型,选择乙醇浓度、pH值、保温时间和保温温度为影响因子,以黄芩苷纯度为响应值,进行响应曲面分析。结果:确定黄芩苷的最佳精制工艺条件为:乙醇浓度50%,pH值2.00,保温温度80℃,保温时间45min。在最佳精制工艺条件下黄芩苷的平均纯度为91.13%。结论:精制工艺与模型高度拟合,可以用于工业生产。

  • 标签: 黄芩苷 响应曲面法 精制工艺 纯度
  • 简介:目的:优选赤芍超声提取的最佳工艺条件。方法:采用正交试验以芍药苷含量为考察指标,对影响赤芍含量的因素进行研究。结果:优选出赤芍超声提取的最佳工艺条件,重复试验结果满意。结论:试验结果为赤芍利用超声提取积累了数据。

  • 标签: 赤芍 芍药苷 正交试验 超声提取
  • 简介:根据中药方剂研究特点,按正交设计原理及F值与t值的特定关系,提出“正交t值”。数理上与正交设计F值等价,原理清晰,计算简便,统计结论完全一致。实验分三步进行(主药分析,辅药交互分析,剂量选择),并改进了正交表形式,便于分析两药间的协同或拮抗作用,适用于中药较大方剂的研究。主要公式为:残差标准误自由度显著性检验二水平时预期药效二水平时

  • 标签: 正交设计 辅药 特定关系 正交表 t值 拮抗作用
  • 简介:目的:研究徐长卿(CynanchumpaniculatumBge.)中C21甾化学成分.方法:应用多种色谱柱层析对徐长卿的乙酸乙酯部位进行化学成分的分离,并通过波谱技术鉴定化合物的结构,结果:分离鉴定了7个C21甾化合物,分别为3β,14-dihydroxy-14β-pregn-5-en-20-one(Ⅰ),glaucogeninC(Ⅱ),glaucogeninA(Ⅲ),glaucogeninD(Ⅳ),neocynapanogeninF(Ⅴ),glaucogeninC3-O-β-D-thevetoside(Ⅵ),neoeynapanogeninF3-O-β-D-oleandropyranoside(Ⅶ).结论:化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到.

  • 标签: 徐长卿 萝藦科 C22甾体 化学成分
  • 简介:目的:优选艾粉β-环糊精包合方法及其工艺。方法:以包合物中左旋龙脑载药量与收得率为综合评价指标,通过正交试验优选饱和水溶液、研磨及超声包合艾粉的工艺参数,再进行对比研究。结果:研磨最优,其最佳工艺参数为艾粉与β-环糊精的投料比1∶4,研磨时间45min,加4倍量水,重复3次试验,包合物中左旋龙脑平均载药量达16.49%,平均收得率达89.22%,综合评分是31.04。结论:研磨法制备的艾粉包合物得到的平均载药量、收得率及综合评分均比其他两种方法高,且工艺简单、合理可行,可以作为提高艾粉的稳定性的一种方法,故优选研磨

  • 标签: 艾粉 Β-环糊精 包合物 正交试验 制备工艺
  • 简介:目的:以湖南主栽卷丹百合的鳞茎为起始外植体,建立卷丹百合鳞茎高效离再生体系。方法:比较消毒方法、不同6-BA浓度、培养基组合和环境条件等对鳞茎污染率、不定芽的诱导、伸长和生根的影响。结果:用8%NaCIO消毒15min配合0.1%HgCl2消毒15~20min后,消毒效果较好,鳞片成活率高;温度为26±2℃,光照强度为2000Lx条件下,6一BA浓度为2.5~3.5mg·L^-1,鳞片萌芽最快,不定芽生长最健壮;0.5mg·L^-16-BA+0.2mg·L^-1NAA+1.0mg·L^-12,4-D培养基组合有利于不定芽的生长;0.5mg·L^-1NAA培养基组合最有利于不定芽的生根,移栽成活率高达100%。结论:建立此体系为卷丹的脱毒苗培育和品种改良提供一定技术支持。

  • 标签: 湖南 卷丹 鳞片 高效 离体再生
  • 简介:目的:优化贡菊不定芽诱导与增值的培养条件,为建立和完善贡菊离快繁体系奠定基础。方法:以贡菊无菌组培苗带芽茎段为试材,通过单因素、组合、正交试验等方法探讨不同植物生长调节剂对不定芽诱导、增值的影响,并对基本培养基进行优化。结果:优选出适用于不定芽诱导的细胞分裂素为6-BA,本实验条件下不定芽诱导最佳配方为:MS+6-BA2.0mg·L-1+NAA0.1mg·L-1或6-BA2.0-1mg·L-1+IBA0.1mg·L-1;不定芽增值最佳配方为:MS+6-BA2.0mg·L-1+NAA0.02mg·L-1+IBA0.1mg·L-1;基本培养基优化结果为:大量元素MS标准浓度+铁盐1.5倍MS标准浓度+蔗糖20g·L-1+椰子汁30mL·L-1。结论:6-BA对不定芽诱导有显著影响,IBA、NAA对不定芽诱导增殖具有一定调节作用;基本培养基的改良优化可增强不定芽生长发育。

  • 标签: 贡菊 不定芽诱导与增殖 条件优化