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  • 简介:目的研究白藜芦醇不但具有直接治疗脑胶质瘤的作用,而且作为一种ABCG2抑制剂,可以通过抑制BCRP/ABCG2,影响原卟啉Ⅸ(PpⅨ)排出细胞。探讨白藜芦醇增强对于经5-氨基酮戊酸(5-ALA)处理过的人脑胶质瘤细胞的光治疗(PDT)效果。方法4种恶性脑胶质瘤细胞系(U87MG,U251,A172和T98G)在和不同浓度(0.01~1.0μmol/L)的白藜芦醇作用之前,与5-ALA(1mmol/L)相互作用。测定白藜芦醇对细胞内外的PpⅨ水平,BCRP/ABCG2mRNA和ABCG2蛋白的表达,以及体外PDT的效果。结果0.1μmol/L或更高浓度的白藜芦醇,可以提高恶性脑胶质瘤细胞内的PpⅨ水平,在所有4种细胞系均呈药物剂量依赖性。白藜芦醇不但可以降低BCRP/ABCG2mRNA的表达水平,而且可以减少细胞膜上BCRP/ABCG2蛋白的表达;并且有效地提高恶性脑胶质瘤细胞PDT的效果。结论白藜芦醇不但可以抑制BCRP/ABCG2介导的恶性脑胶质瘤细胞内PpⅨ的外流,并且可以增加细胞内的PpⅨ的含量,从而达到提高PDT的效果。

  • 标签: 5-氨基酮戊酸 白藜芦醇 原卟啉Ⅸ 光动力治疗
  • 简介:摘要目的探讨应用4%5-氨基酮戊酸光动力疗法对于痤疮患者的临床治疗效果。方法对照组患者均以药物异维A酸胶囊进行治疗,而观察组患者则采取4%5-氨基酮戊酸光动力疗法进行治疗。结果观察组患者的治疗有效率是95.24%,而对照组患者的治疗有效率仅为80.95%(P<0.05);观察组患者的各项皮肤生理指标均显著好于对照组患者(P<0.05)。结论以4%5-氨基酮戊酸光动力疗法治疗痤疮患者可显著促进其皮损消退并改善皮肤生理指标,该治疗方案值得应用并推广。

  • 标签: 4%5-氨基酮戊酸光动力疗法 痤疮 生理指标 疗效
  • 简介:目的:测定左归饮中马钱苷和5-羟甲基糠醛2种化学成分的含量。方法:采用高相液相色谱法,以C18柱为色谱柱,流动相为乙腈-水,梯度洗脱;流速为1.0mL·min-1;柱温为30℃;检测波长为250nm。结果:左归饮中的马钱苷和5-羟甲基糠醛分别在0.51~4.08μg(r=0.9998)、0.26—2.04μg(r=0.9998)与峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率分别为101.24%(RSD=1.40%)和99.72%(RSD=1.10%)。结论:该法准确可靠、重复性好,可作为同时测定左归饮中马钱苷和5一羟甲基糠醛含量的测定方法。

  • 标签: 左归饮 高效液相色谱法 马钱苷 5-羟甲基糠醛 含量测定
  • 简介:以4-[(8-羟基-5-喹啉)偶氮]-苯磺酸与氯化钴为原料,采用溶剂热法通过原位反应合成{[Co(5-氨基-8-羟基喹啉)_2]·H_2O}_n,并通过X-射线单晶衍射方法确定了该配合物的晶体结构.结构分析表明:标题配合物属于斜方晶系,Pbcn空间群,晶胞参数a=1.321(2)nm,b=0.811(2)nm,c=1.511(2)nm,α=β=γ=90.00°,V=1.619(3)nm~3,Z=4,R_1=0.0516,wR_2=0.1025.配合物中存在ππ堆积相互作用和氢键作用,将配合物连接形成三维超分子网络结构.

  • 标签: Co(Ⅱ)配合物 氢键 π…π堆积 超分子
  • 简介:目的观察5-氨基乙酰丙酸(5-ALA)介导的光动力学治疗对裸鼠人胃癌移植瘤的治疗作用。探索5-ALA介导的光动力学(PDT)治疗胃癌的可能机制。方法以MGC-803人胃癌细胞制备裸鼠人胃癌移植瘤模型:整体荧光成像系统下观察动物瘤体发出的荧光信号:测量荷瘤对照组、单纯激光组、单纯5-ALA组和5-ALA介导的PDT治疗组治疗后第1、3、7、14、21天的裸鼠肿瘤大小并计算肿瘤体积:末次测量后切除肿瘤行病理检查和透射电镜观察,TUNEL法检测组织细胞凋亡。结果常规方法培养MGC一803人胃癌细胞并接种裸鼠.可以成功制备出裸鼠人胃癌移植瘤的模型:荷瘤裸鼠肿瘤组织在特定波长的荧光激发下可发出特有的红色荧光。荷瘤对照组、单纯激光组、单纯5-ALA组和5-ALA介导的PDT治疗组治疗后第1、3、7、14、21天4组间的肿瘤体积差异有统计学意义(肚1003.086,P=0.000),PDT治疗组明显小于其他3组;病理检查提示.PDT治疗后肿瘤细胞大片凝固性坏死;透射电镜观察提示,PDT治疗组肿瘤组织存在大量死亡细胞及部分凋亡细胞:TUNEL法检测发现,PDT治疗组的肿瘤组织凋亡指数显著高于其他3组(χ^2=18.237.P=0.000)。结论5-ALA介导的PDT对于裸鼠人胃癌移植瘤具有明显的治疗效果.而单纯给予5-ALA或激光辐射对肿瘤无明显抑制作用;肿瘤细胞的坏死及凋亡是5-ALA介导的PDT产生细胞毒作用的重要机制。

  • 标签: 胃肿瘤 实验性 5-氨基乙酰丙酸 光动力学治疗 小鼠 移植瘤
  • 简介:目的探讨5-氨基酮戊酸光动力疗法(5-Aminolevulinicacidphotodynamictherapy,ALA-PDT)对体外培养的断发毛癣菌肉芽肿株的杀伤效应。方法将临床Majocchi肉芽肿患者皮损分离培养出的断发毛癣菌肉芽肿株,在马铃薯葡萄糖琼脂培养基上活化后制备菌悬液,与5mmol/LALA共孵育后荧光显微镜观察原卟啉PpⅨ(ProtoporphyrinⅨ,PpⅨ)产生情况。实验分对照组、单药组、单光组和ALA-PDT组。对照组无处理。ALA-PDT组断发毛癣菌与5mmol/LALA共孵育6h后,采用功率密度为40mW/cm^2的633nm红光以不同能量密度(50、100、150、175、200J/cm^2)照射。单药组断发毛癣菌与5mmol/LALA共孵育6h,不照光。单光组无ALA共孵育,只给予200J/cm^2红光照射。通过数码相机拍摄照片及菌浓度评估ALA-PDT对断发毛癣菌肉芽肿株生长的抑制效应。结果荧光显微镜下可见明显砖红色荧光物质PpⅨ产生,当照光能量密度为175、200J/cm^2时,照片显示菌落生长明显受限,数量减少,菌浓度计数分别为(0.53±0.058)×10^5CFU/mL、(0.13±0.057)×10^5CFU/mL,明显低于对照组、单药组、单光组及其他低能量密度ALA-PDT组(P〈0.05)。结论ALA-PDT对断发毛癣菌肉芽肿株有明确的杀伤效应,可为临床ALA-PDT治疗皮肤癣菌感染提供理论依据。

  • 标签: 光动力治疗 断发毛癣菌 Majocchi肉芽肿 皮肤癣菌
  • 简介:目的:观察选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)联合应用丙戊酸钠缓释剂治疗伴有激越、焦虑症状抑郁症的疗效及安全性。方法:80例符合抑郁症诊断标准同时伴有激越症状、焦虑症状患者随机分为治疗组(在SSRI的基础上联合丙戊酸钠缓释剂)和对照组(仅仅使用SSRI),每组40例。分别于治疗前、治疗后1、2、4、8周使用汉密尔顿抑郁评定量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑评定量表(HAMA)、杨氏躁狂评定量表(YMRS)、副反应量表(TESS)评价疗效和不良反应。结果:研究组40例患者中,2例失访脱落,临床有效率85%(34/40),临床痊愈率50%(20/40),特别是有相当一部分病人在第一周即达到有效标准,而且没有1例出现转相;对照组40例患者中,因副作用3例脱落、其中1例转躁退出,2例因疗效脱落,2例失访脱落,临床有效率75%(30/40),临床痊愈率16%(15/40),两组对比具有显著性差异(P﹤0.05)。两组患者在治疗1、2、4、8周后的不同时段,临床有效率和临床痊愈率对比具有显著性差异(P﹤0.05)。结论:丙戊酸钠缓释剂联合SSRI对伴有某些激越症状、焦虑症状的抑郁症治疗是一种较好的选择,比单一使用SSRI疗效好,安全性高。

  • 标签: 激越性抑郁 焦虑 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 丙戊酸钠缓释剂
  • 简介:目的:评价5-氨基酮戊酸光动力疗法联合CO_2激光治疗肛周尖锐湿疣的疗效。方法:治疗组30例应用5-氨基酮戊酸光动力疗法联合CO2激光治疗,对照组30例单用CO2激光治疗。每2周治疗1次,疗程6周。末次治疗后随访6个月,观察疗效及不良反应,并进行组间比较。结果:治疗组和对照组的治愈率分别为93.34%和66.67%,差异有统计学意义(χ2=6.67,P=0.010);不良反应主要是疼痛和溃疡,治疗组发生率为26.67%,对照组为60%,两组差异有统计学意义(χ2=6.79,P=0.009)。结论:应用5-氨基酮戊酸光动力疗法联合CO2激光治疗肛周尖锐湿疣治愈率高,复发率低,副作用小,值得临床推广。

  • 标签: 肛周尖锐湿疣 5-氨基酮戊酸 光动力疗法 CO2激光
  • 简介:摘要目的探讨5-氨基酮戊酸光动力疗法(ALA-PDT)联合卡介菌多糖核酸注射治疗宫颈HPV感染的疗效和安全性。方法100例女性宫颈拭子PCR-HPV6、11、16、18检测阳性患者外敷10%的5-氨基酮戊酸(ALA)于宫颈处;3h后照光。每周1次,共3次,同时肌注卡介菌多糖核酸,隔日一次,连用3月。治疗结束后连续3个月每个月,进行一次宫颈拭子PCR-HPV检查,总结病毒清除率。结果病毒清除率达82%;患者照光局部轻度红斑、肿胀、灼痛、未予治疗自行消退。结论ALA-PDT联合卡介菌多糖核酸注射方法简单,高效,不良反应轻微,能有效清除宫颈HPV隐患。

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  • 简介:目的观察聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)修饰与未修饰磁性5-氟尿嘧啶(5-Fu)白蛋白微球体外性质的异同.方法用乳化固化法制备5-Fu磁性白蛋白微球(5-Fu-MAMS)和PEG修饰的5-Fu磁性白蛋白微球(PEG-5-Fu-MAMS);电镜观察两者的形状、大小;碱消化法比较两者的载药量:用沉降法检测两种微球对磁场的响应性和在生理盐水中的稳定性;体外释药实验比较两者的药物缓释性.结果两种微球形状均呈球形,具有良好的磁响应性和缓释性.PEG-5-Fu-MAMS粒径为(1.32±0.17)μm,载药量为(5.31±0.13)%,24小时释放度为46.93%.5-Fu-MAMS粒径为(1.28±0.14)μm,载药量为(5.37±0.10)%,24小时释放度为43.07%.PEG-5-Fu-MAMS在生理盐水中的稳定性高.结论微球PEG修饰后亲水性增加,在生理盐水中稳定性增高,其他体外性质基本没有改变.

  • 标签: 5-Fu磁性白蛋白微琺 PEG修饰的 5-氟尿嘧啶 体外性质
  • 简介:目的:观察液氮冷冻联合5-氨基酮戊酸光动力疗法(ALA-PDT)治疗肛管及肛周尖锐湿疣的疗效与安全性.方法:将123例尖锐湿疣患者随机分为三组,治疗组(43例)采用液氮冷冻联合ALA-PDT治疗,冷冻组(40例)采用液氮冷冻方法治疗,ALA-PDT组(40例)采用ALA-PDT治疗.每周复诊1次,在4周内治疗次数最多不超过4次.在末次治疗后第4,8和12周观察有无复发病例,并观察不良反应.末次治疗后12周进行有效率评估.结果:治疗组、冷冻组及ALA-PDT组治疗结束后12周有效率分别为90.7%、50.0%、55.0%,治疗组与冷冻组、ALA-PDT组有效率比较差异有统计学意义(2分别为14.78,11.79,P值均〈0.05).结论:液氮冷冻联合ALA-PDT治疗肛管及肛周尖锐湿疣有效率高,复发率低,安全性好.

  • 标签: 尖锐湿疣 氨基酮戊酸 光动力疗法 液氮冷冻
  • 简介:本文由文献报道的己知小分子苗头化合物片段出发,基于其与β-分泌酶结合的晶体结构,通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂:六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性,结果进一步支持了我们的设计思路。

  • 标签: Β-分泌酶抑制剂 六氢嘧啶-5-醇类 基于结构的药物分子设计 计算机辅助药物设计
  • 简介:目的探讨5-氮杂-2’-脱氧胞苷(5-Aza—CdR,DAC)与顺铂(cisplatin,PDD)联合应用对人三阴性乳腺癌细胞株MDA—MB-231体外增殖及凋亡的影响。方法实验分组:5txMDAC处理组(DAC组),15txMPDD处理组(PDD组),2.5txMDAC与8txMPDD同步处理组(DAC+PDD组),2.5μMDAC与8μMPDD序贯处理组(DAC→PDD组)及空白对照组。分别以MTT法和流式细胞术(FCM)测定各处理组MDA—MB-231细胞的增殖、凋亡情况,以q值评价两药的联合效应。结果DAC组的24h、48h、72h增殖抑制率分别为(8.12±0.79)%、(21.72±1.60)%及(30.39±1.31)%;PDD组为(35.14±2.OO)%、(49.22±1.01)%及(65.52±1.53)%;DAC+PDD组为(54.25±3.82)%、(68.89±1.52)%及(87.26±2.37)%;DAC→PDD组为(6.84±0.68)%、(67.64±0.91)%及(88.764-3.54)%。联合组较单药组增殖抑制率均显著升高(P〈0.01)。DAC+PDD组、DAC→PDD组24h、48h、72h的q值分别为1.12、1.14、1.15和0、1.12、1.17,两药联合有增效作用。对照组、DAC组、PDD组、DAC+PDD组、DAc—PDD组24h、48h、72h凋亡率分别为(1.57±0.38)%、(1.83±0.27)%、(2.26±0.42)%:(10.41±0.70)%、(15.37±0.74)%、(21.39±1.22)%;(16.63±0.65)%、(21.89±1.20)%、(30.39±2.20)%;(21.42±1.11)%、(33.86±1.16)%、(42.92±1.16)%;(8.26±0.68)%、(28.98±1.01)%、(41.98±1.12)%。联合组较单药组及对照组凋亡率显著升高(P〈0.01)。结论DAC与PDD均能抑制MDA—MB-231细胞株的增殖,促进其凋亡,且两者联合有增效作用。

  • 标签: 三阴性乳腺癌 5-氮杂-2'-脱氧胞苷 顺铂 序贯治疗 同步治疗 增殖
  • 简介:摘要目的探讨经外周静脉置入中心静脉导管(peripherallyinsertedcentralcatheter,PICC)预防5-氟尿嘧啶所致静脉炎的效果。方法将42名II、III期胃肠癌患者随机分为对照组及观察组各21例,对照组采用外周静脉穿刺,观察组采用PICC置管。结果观察组静脉炎发生率明显低于对照组。结论PICC能有效预防5-氟尿嘧啶所致静脉炎的发生。

  • 标签: 5-氟尿嘧啶 PICC 静脉炎
  • 简介:利用3-氯4-氰基5-异噻唑肼与各种芳基异氰酸酯反应,合成了未见文献报道的1-(3-氯4-氰基5-异噻坐氨基)3-芳基脲,产物经元素分析、核磁共振和红外光谱表征。研究表明反应与芳基异氰酸酯上苯环所连的取代基有关,吸电子基有利于反应速度的提高,这与此反应属亲核加成反应机理是一致的。企图利用荒基异硫氰酸酯与3-氯4-氰基5-异噻唑肼反应合成类似结构的芳基硫脲未获成功。

  • 标签: 氰基 芳基 类似 氨基 取代基 亲核加成反应
  • 简介:目的观察紫杉醇(paclitaxel,PTX)联合5-氟脲嘧啶(5-Fu)、顺铂(DDP)方案(PFP)化疗治疗远处转移的晚期鼻咽癌的近期疗效和毒副反应。方法远处转移的晚期鼻咽癌患者30例,用紫杉醇135mg/m^2,静脉滴注持续3h,第1天给药,5-氟脲嘧啶750mg/m^2静脉滴注,第1~3天给药,DDP30mg/m^2静脉滴注,第1~3天给药,21d为1周期,所有病例均至少接受2个周期化疗。结果CR5例,PR20例,总有效率83.3%。主要毒副反应为骨髓抑制,消化道反应,肌肉及关节疼痛等,均可较好耐受。结论紫杉醇联合5-氟脲嘧啶、顺铂方案化疗治疗远处转移的鼻咽癌有较高的有效率,毒副反应较小,值得临床进一步研究。

  • 标签: 紫杉醇 5-氟脲嘧啶 顺铂 化疗 鼻咽癌
  • 简介:【摘要】目的 研究分析对进展期胃癌患者采用多西紫杉醇 +奥沙利铂 +5-氟尿嘧啶联合治疗的临床效果。方法 选取 2015年 11月 ~2017年 11月我院接受的 58例进展期胃癌患者,按照数字表随机分为研究组和参照组,其中参照组为 29例,采用常规治疗,研究组为 29例,予以多西紫杉醇 +奥沙利铂 +5-氟尿嘧啶联合治疗,比较两组临床治疗效果以及不良反应发生情况。结果 研究组总有效率为( 89.65%)、不良反应发生率为( 6.88%),均优于参照组总有效率( 65.51%)、不良反应发生率( 27.57%),差异有统计学意义( P<0.05)。结论 对进展期胃癌患者实施多西紫杉醇 +奥沙利铂 +5-氟尿嘧啶联合治疗,具有一定的应用价值,值得推广。

  • 标签: 多西紫杉醇 奥沙利铂 5-氟尿嘧啶 进展期胃癌 不良反应 临床效果
  • 简介:慢性头部化脓性穿掘性毛囊炎是多数毛囊炎及毛囊周围在头皮深处相互连接形成的脓肿,主要发病人群是成年男性,成慢性反复发作,治疗棘手。头部毛囊炎是由于毛囊细菌性感染发生脓性炎症,其病原菌主要是葡萄球菌,

  • 标签: 毛囊炎 化脓性 穿掘性 慢性 光动力 5-氨基酮戊酸 中药 护理
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  • 简介:摘要目的探讨参松养心胶囊对胃肠道肿瘤患者5-氟尿嘧啶(5-Fu)所致心脏不良反应的作用。方法选择2019年2月至10月山西省肿瘤医院经病理切片或细胞学确诊为胃肠肿瘤的患者64例,其中胃癌17例,直肠癌27例,结肠癌20例。采用随机数字表法将患者分为试验组(5-Fu为主的化疗方案+参松养心胶囊)和对照组(5-Fu为主的化疗方案),每组32例。两组患者均连续治疗6个周期,比较两组治疗前后心电图异常情况、超声心动图检查指标及心肌酶学指标。结果治疗后试验组患者心电图异常发生率低于对照组[12.5%(4/32)比3.1%(1/32)],差异有统计学意义(χ2=5.612,P<0.05)。试验组左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室收缩末期内径(LVESD)、舒张早期左房室瓣血流速度/舒张晚期左房室瓣血流速度(E/A)比值、左心室射血分数(LVEF)与对照组差异均无统计学意义(均P>0.05);试验组血清肌酸激酶同工酶(CK-MB)、心肌肌钙蛋白(cTNI)及脑钠肽(BNP)水平均低于对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论参松养心胶囊可以减轻5-Fu所致心脏不良反应,具有一定心脏保护作用。

  • 标签: 胃肿瘤 结直肠肿瘤 参松养心胶囊 5-氟尿嘧啶 心脏不良反应