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  • 简介:目的探讨靶向抑制细胞周期检验点激酶2(Chk2)对5-氟尿嘧啶(5-FU)抗鼻咽癌鳞状上皮细胞SUNE-1的增敏作用。方法根据Chk2基因设计siRNA干扰序列,在mRNA和蛋白水平检测其干扰效果;通过细胞生长曲线观察Chk2siRNA对SUNE-1细胞增殖能力的影响;通过细胞毒性试验检测Chk2siRNA是否影响SUNE-1细胞对代谢类抗肿瘤药5-FU的敏感性;采用AnnexinV/PI双染方法检测细胞凋亡的变化情况。结果所采用的siRNA在mRNA和蛋白水平均显著降低SUNE-1细胞中Chk2表达,验证了该siRNA的干扰效果;Chk2siRNA对SUNE-1细胞增殖能力无显著影响,但能显著增强5-Fu的细胞毒作用(P〈0.05);细胞凋亡检测结果显示,Chk2siRNA显著增加5-FU引起的SUNE-1细胞凋亡水平。结论尽管Chk2对SUNE-1细胞生存和增殖不发挥关键作用,但在5-Fu引起的细胞损伤中对细胞起保护作用,该作用与其抑制5-FU引起的细胞凋亡有关,因此Chk2可成为在鼻咽癌治疗中增强5-FU的疗效的靶点。

  • 标签: 抗肿瘤药 鼻咽癌 5-氟尿嘧啶 细胞周期检验点激酶 RNA干扰
  • 简介:从α-萘乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-嗯二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物Ⅱa~Ⅱh。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌BotrytiscinPrPnpers的抑制效果较好,除Ⅱa外,其他化合物抑制率都达到80%以上。

  • 标签: 1 3 4-嗯二唑 酰基硫脲 合成 杀菌活性
  • 简介:以2-(2-氯乙基)-5-氯-6-苯基-3(2H)-哒嗪酮和相应的醇为原料在温和的反应条件下,经付一克烷基化、闭环、取代、消除、醚化五步反应合成了5种未见文献报道的新的2-(2-烷氧基乙烯基)-6-苯基-5-氯-3(2H)-哒嗪酮化合物,所有化合物均经IR、1HNMRx13CNMR和元素分析对其结构进行了表征。

  • 标签: 哒嗪-3(2H)-酮 衍生物 合成
  • 简介:目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定奥美沙坦酯中氯代烷基结构类潜在基因毒性杂质(4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质1)和4,5二氯甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质2))。方法:采用色谱柱为KromasilEternity5-PhenylHexyl柱250×4.6mm;检测波长:215nm,流动相A:乙腈:2.04g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73g/L磷酸溶液调节pH值至3.4)(20:80);流动相B:2.04g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73g?L-1磷酸溶液调节pH值至3.4):乙腈(20:80),进行梯度洗脱,流速为1.0mL·min-1,柱温40℃,进样量10μL。结果:杂质1和杂质2与主峰分离良好,在浓度为0.1066~0.7104μg·mL-1和0.1235~0.6174μg·mL-1范围内杂质1和杂质2的线性关系良好(相关系数分别为1.0000和0.9971);杂质1和杂质2的平均回收率分别为98.09%和114.85%,RSD(n=9)分别为7%和7%。结论:经方法学验证,本法准确性好、灵敏度高,适用于奥美沙坦酯中的杂质1和杂质2的定量控制。

  • 标签: 高效液相色谱 奥美沙坦酯 氯代烷基结构类杂质 潜在基因毒性杂质
  • 简介:摘要分析我科收治的1例多重副肿瘤相关抗体阳性的抗α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸受体1(AMPAR1)抗体脑炎患者临床资料,结合相关文献分析探讨。抗AMPAR抗体脑炎罕见,抗AMPAR1抗体脑炎更为罕见,临床症状不典型,不同亚型可能存在临床异质性;当怀疑边缘性脑炎时应完善自身免疫性脑炎、副肿瘤相关抗体等抗体检测,积极寻找潜在肿瘤,尽早规范化治疗,并动态随访观察。

  • 标签: α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸受体 脑炎
  • 简介:摘要目的观察5-氨基酮戊酸光动力联合多功能电离子预处理治疗顽固性跖疣的临床疗效。方法对2020年7月至2021年8月就诊于滨州医学院附属医院的7例患者采取多功能电离子预处理后联合5-氨基酮戊酸光动力治疗,患者男5例、女2例,年龄11~70岁。经3~6次治疗后,随访3个月观察疗效。结果7例患者经3~6次治疗后皮损完全脱落,皮纹重建,随访3个月未见复发。结论临床上对于皮损较为广泛、常规治疗方法效果不佳的跖疣患者,有效预处理清除疣体联合5-氨基酮戊酸光动力疗法是值得推荐的治疗手段。

  • 标签: 跖疣 光动力疗法 电离子 临床观察
  • 简介:在这个工作,综合体新热地稳定(amide-imide)poly,有在n丁基甲基imidazolium溴化物的悬挂的2-pyridyl-1,3,4-oxadiazole单位的s作为反应媒介被报导了。新二羟基的酸从肼的反应被导出,2-(5-(3,5-diaminophenyl)-1,3,4-oxadiazole-2-yl)pyridine(POBD),和trimellitic酸酐。聚合物在丁基甲基imidazolium溴化物从diimide二酸(DIDA)和不同的芳香的肼的反应被准备,[bmim][Br],面对triphenyl亚磷酸盐(TPP)作为没有需要任何额外的部件的压缩代理人。poly准备了(amide-imide)s被FTIR描绘,元素的分析,并且通过模型混合物的合成。准备聚合物是可溶的在极并且aprotic溶剂例如DMF,DMSO,NMP和DMAc。聚合物答案的固有的粘性在在0.125g/dL的集中在集中的H2SO4测量在的0.521.33dL/g的范围(25

  • 标签: 芳香二胺 离子液体 酰亚胺 恶二唑 吡啶基 酰胺
  • 简介:摘要目的评价不同质量浓度的5-氟尿嘧啶联合曲安奈德治疗瘢痕疙瘩的临床效果。方法2018年3月—2019年3月,将福建医科大学附属协和医院整形外科接诊的29例患者31个瘢痕疙瘩、平潭综合实验区医院皮肤科接诊的11例患者20个瘢痕疙瘩、福州市仓山迪娅医疗美容门诊部接诊的9例患者9个瘢痕疙瘩纳入此前瞻性随机对照研究,其中男27例、女22例,年龄(30±9)岁。将瘢痕疙瘩按随机数字表法分为低质量浓度组(19个瘢痕疙瘩,17例患者)、中质量浓度组(21个瘢痕疙瘩,19例患者)、高质量浓度组(20个瘢痕疙瘩,17例患者),分别采用质量浓度为0.5、5.0、12.5 mg/mL的5-氟尿嘧啶联合曲安奈德注射治疗,每4周注射1次,共3次。首次治疗前及末次治疗后3个月,采用温哥华瘢痕量表(VSS)评价瘢痕疙瘩外观、采用视觉模拟评分法(VAS)评定瘢痕疙瘩疼痛和瘙痒程度,并计算治疗前后的评分差值。末次治疗后6个月,采用疗效满意度评价量表行患者疗效满意度评分。记录治疗期间不良反应。末次治疗后1年随访,统计瘢痕疙瘩复发率。对数据行χ2检验、单因素方差分析、配对样本t检验、LSD-t检验、Wilcoxon秩和检验、Kruskal-Wallis秩和检验、Fisher确切概率法检验。结果首次治疗前,3组瘢痕疙瘩外观VSS评分相近(F=0.039,P>0.05);末次治疗后3个月,低质量浓度组瘢痕疙瘩外观VSS评分明显高于中质量浓度组及高质量浓度组(t=2.267、4.086,P<0.05或P<0.01)。末次治疗后3个月,低质量浓度组、中质量浓度组、高质量浓度组瘢痕疙瘩外观VSS评分均较首次治疗前明显降低(t=18.222、44.272、22.523,P<0.01)。低质量浓度组瘢痕疙瘩治疗前后外观VSS评分差值明显低于中质量浓度组与高质量浓度组(t=-4.096、-6.357,P<0.01),中质量浓度组瘢痕疙瘩治疗前后外观VSS评分差值明显低于高质量浓度组(t=-2.368,P<0.05)。首次治疗前,3组瘢痕疙瘩疼痛和瘙痒VAS评分相近(χ2=0.149,P>0.05);末次治疗后3个月,低质量浓度组瘢痕疙瘩疼痛和瘙痒VAS评分明显高于中质量浓度组及高质量浓度组(Z=2.191、4.386,P<0.05或P<0.01),中质量浓度组瘢痕疙瘩疼痛和瘙痒VAS评分明显高于高质量浓度组(Z=2.276,P<0.05)。末次治疗后3个月,中质量浓度组和高质量浓度组瘢痕疙瘩疼痛和瘙痒VAS评分均较首次治疗前明显降低(Z=-3.904、-3.844,P<0.01)。低质量浓度组瘢痕疙瘩治疗前后疼痛和瘙痒VAS评分差值明显低于中质量浓度组与高质量浓度组(Z=-4.265、-6.104,P<0.01)。末次治疗后6个月,高质量浓度组瘢痕疙瘩对应患者疗效满意度评分为(88±8)分,明显高于中质量浓度组的(76±8)分和低质量浓度组的(60±8)分(t=-3.820、-6.675,P<0.01),中质量浓度组瘢痕疙瘩对应患者疗效满意度评分明显高于低质量浓度组(t=-2.984,P<0.05)。3组瘢痕疙瘩治疗期间仅疼痛差异明显(P<0.01)。末次治疗后1年随访,高质量浓度组瘢痕疙瘩复发率明显低于低质量浓度组(χ2=8.313,P<0.01),中质量浓度组瘢痕疙瘩复发率与低质量浓度组、高质量浓度组相近(χ2=3.536、0.577,P>0.05)。结论高质量浓度的5-氟尿嘧啶联合曲安奈德治疗瘢痕疙瘩后,症状改善明显,患者治疗满意度增加,无明显不良反应且疗效持久,较中、低质量浓度的5-氟尿嘧啶整体效果好,值得临床推广。

  • 标签: 瘢痕疙瘩 氟尿嘧啶 曲安奈德 多中心 前瞻性随机对照研究
  • 简介:ДвойнойблокНет.раньшедонжуаномГороховнебыл.Влюбвиемуневезлопотойпростойпричине.чтоонневстречалсясженщинами.Аневстречалсяонпотому.чтобылслабосильным.

  • 标签: 俄语 阅读 理解 文章
  • 简介:摘要目的评估放线菌素D(Act-D)、甲氨蝶呤(MTX)或5-氟尿嘧啶(5-Fu)单药初次化疗低危型妊娠滋养细胞肿瘤(GTN)的效果及安全性。方法回顾性分析2012年1月至2020年1月山西省大同市第一人民医院109例接受单药初次化疗的低危型GTN患者资料,其中Act-D组38例,MTX组37例,5-Fu组34例。通过血清人绒毛膜促性腺激素水平评价治疗效果,比较三种单药的疗效及不良反应。结果Act-D组、MTX组、5-Fu组化疗完全缓解率分别为89.5%(38/109)、86.5%(37/109)、85.3%(34/109),三组间差异无统计学意义(χ2=1.768,P>0.05)。Act-D组初治获得完全缓解所需时间为(72.9±16.5)d,短于MTX组的(89.5±22.6)d和5-Fu组的(96.9±25.4)d,差异均有统计学意义(t=3.656,P=0.025;t=6.375,P=0.040)。MTX组和5-Fu组1~2级肝脏受损、3~4级骨髓抑制发生率均高于Act-D组(均P<0.05);5-Fu组3~4级腹泻发生率高于MTX组和Act-D组(均P<0.05);Act-D组和5-Fu组1~2级脱发发生率高于MTX组(均P<0.05)。结论Act-D方案治疗低危型GTN的完全缓解率与MTX或5-Fu方案相当,化疗不良反应相对较轻,可作为低危型GTN较好的一线化疗方案。

  • 标签: 妊娠滋养细胞肿瘤 药物疗法 放线菌素D 甲氨蝶呤 5-氟尿嘧啶
  • 简介:摘要目的探讨多西他赛、甲酰四氢叶酸钙、5氟脲嘧啶联合治疗老年晚期胃癌的临床疗效及安全性。方法选取晚期胃癌老年患者50例为研究对象,将其分为观察组和对照组各25例,观察组采用多西他赛、甲酰四氢叶酸钙、5氟脲嘧啶联合用药治疗,对照组奥沙利铂、甲酰四氢叶酸钙、5-氟尿嘧啶联合用药,比较两组患者的治疗情况。结果观察组有效率56.0%,肿瘤控制率84.0%,对照组分别为40.0%和76.%,组间比较差异无统计学意义(P>0.05);两组患者不良反应均以白细胞减少、外周感觉神经异常及恶心呕吐等居多,观察组患者上述不良反应发生率均略低于对照组,但分别比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论多西他赛、甲酰四氢叶酸钙、5氟脲嘧啶联合治疗老年晚期胃癌,临床疗效确切,且患者毒性反应较轻,患者耐受性较好,有较高的应用价值。

  • 标签: 多西他赛 晚期胃癌 老年 联合化疗方案
  • 简介:选用新颖的有机配体3-噻吩-5-三氟甲基-2,3-二氢-1-H吡唑(L),在水热条件下成功得到2个新的基于Keggin多酸的超分子化合物,{[Ag(L)_2]_3[PMo_(12)O_(40)]}·3H_2O(1)和{[Ag(L)_2]_3[HSiMo_(12)O_(40)]}·3H_2O(2).通过红外光谱、元素分析和单晶X-射线对化合物1和2的结构进行了表征.化合物1和2同构,包含1个孤立的Keggin多阴离子和3个金属-有机亚单元[Ag(L)2]+.其中多酸阴离子和[Ag(L)2]+片段通过氢键作用力交替连接形成1个一维超分子链.相邻一维链进一步通过氢键连接成二维超分子层状结构.光催化和电化学性质表明,化合物1和2具有相同的电化学性能.

  • 标签: Keggin多酸 水热合成 超分子结构 电化学 光催化
  • 简介:本文合成了丙硫菌唑的关键中间体3,5-二氯-2-戊酮:将α-氯α-乙酰基-γ-丁内酯滴加到盐酸水溶液中,然后通过水蒸气蒸馏的方式得到了目标产物3,5-二氯-2-戊酮,收率为85.6%;为了降低能耗,减少污染,因此对该方法进行了优化,以α-氯-α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,二氯乙烷为溶剂,通入氯化氢气体并加入相转移催化剂合成3,5-二氯-2-戊酮,回其收率为84.4%。

  • 标签: 丙硫菌唑 α-乙酰基-γ-丁内酯 α-氯-α-乙酰基-γ-丁内酯 3 5-二氯-2-戊酮
  • 简介:摘要目的尝试利用MRI表观扩散系数(ADC)的早期变化前瞻性指导5-氟尿嘧啶(5-FU)耐药胃癌患者源性皮下移植瘤小鼠模型更换化疗方案,并比较与体积指导换药组之间肿瘤负荷的差异。方法2020年1月至6月,采用5-FU耐药患者的胃癌组织建立30只小鼠模型,采用AdaBoost算法将小鼠随机分为实验组和对照组,每组15只。移植后第26天所有小鼠均以5-FU作为一线化疗药开始化疗,每两天行MR检查,包括T2WI和扩散加权成像(DWI)。使用开源软件ITK-SNAP测量肿瘤体积,利用ADC图测量肿瘤ADC值。实验组根据肿瘤ADC值变化率、对照组根据肿瘤体积增长率确定化疗药物更换时间,将5-FU更换为紫杉醇。观察终点为小鼠进入恶病质状态。采用独立样本t检验比较两组间的肿瘤负荷差异。结果5-FU治疗后两组ADC值均升高,化疗后第4天ADC值开始下降,实验组在这一时间点用紫杉醇替代5-FU继续化疗。对照组在化疗后第6天肿瘤体积增长率明显增加(从8.6%增加到16.1%),对照组于该时间点用紫杉醇替代5-FU化疗。观察终点位于化疗后第18天,实验组小鼠肿瘤负荷为(1.82±0.09)cm3,对照组肿瘤负荷为(2.01±0.09)cm3,差异有统计学意义(t=2.25,P=0.033)。实验组化疗后第16天和对照组开始化疗后第18天,此时两组紫杉醇的用药时间均为12天,实验组的肿瘤负荷为(1.61±0.12)cm3,对照组肿瘤负荷为(2.01±0.09)cm3,差异有统计学意义(t=2.03,P=0.040)。结论对于5-FU耐药胃癌小鼠皮下移植模型,根据化疗后肿瘤ADC值的早期变化指导更换化疗药物可获得更低的肿瘤负荷,提示其为可行的优化化疗方案的方法。

  • 标签: 胃肿瘤 磁共振成像 表观扩散系数 化疗 实验研究
  • 简介:摘要目的研究分析5-氨基酮戊酸光动力疗法(ALA-PDT)联合二氧化碳(CO2)激光治疗尖锐湿疣的临床疗效。方法从2015年7月-2016年7月期间收治的尖锐湿疣患者中,选取70例患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组(n=35)和观察组(n=35),对照组患者给予CO2激光治疗,观察组采用ALA-PDT联合CO2激光治疗。结果观察组患者治愈率94.29%,高于对照组的51.43%,观察组复发率5.71%,低于对照组的48.57%(P<0.05)。结论采用ALA-PDT联合CO2激光治疗尖锐湿疣疗效确切,有利于降低复发率,提高治疗有效率,可在临床推广和应用。

  • 标签: 尖锐湿疣 5-氨基酮戊酸光动力疗法 二氧化碳激光
  • 简介:<正>1概况西安地铁5号线1期工程西起和平村,东至纺织城火车站,大致呈东西走向,全长25.24km,其中地下线24.04km、高架线1.05km、地面线0.15km。共设置20座车站,全线共设2座主变电站,分别位于和平村站和岳家寨站。工程计划2014年下半年开工,2018年建成运营。土建设计5标段位于全线东部,包含2站4区间,即太乙路站、兴庆路站、李家村站—太乙路站区间、太乙路站—兴庆路站区间、兴庆路站—青龙寺站区间、青龙寺站—岳家寨站区间。

  • 标签: 西安地铁 土建设计 纺织城 太乙 高架线 主变电站
  • 简介:如果有一场篮球赛,时间只剩下最后5秒,而你方必须要再赢对手5分才有望晋级,你绝望吗?在一场欧洲篮球锦标赛中,保加利亚队就遭遇了这样的情况。当时,根据小组赛各队的胜负和得分情况,保加利亚队必须净胜捷克7分才能出线。比赛开始后,两队拼得你死我活,当比赛还剩下5秒钟即将结束时,保加利亚队领先2分。但是,他们必须还要赢下5分。

  • 标签: 保加利亚 得分情况 篮球赛 小组赛 比赛 赛中